【通用名称】: 盐酸艾司洛尔注射液
【商用名称】: 盐酸艾司洛尔注射液
【主要成份】: 4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐
【功能主治】: 1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。2.围手术期高血压。3.窦性心动过速。
【用法用量】: 1控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min,约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。 2围手术期高血压或心动过速即刻控制剂量为:1mg/kg30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min。逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
【药品相互作用】: 盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,延长前向的文式传导周期。放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下,本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下,盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的剂量下,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。
【注意事项】: 高浓度给药(10mg/ml)会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,故应尽量经大静脉给药。本品酸性代谢产物经肾消除,半衰期(t1/2b)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍,故肾衰患者使用本品需注意监测。糖尿病患者应用时应小心,因本品可掩盖低血糖反应。支气管哮喘患者应慎用。用药期间需监测血压、心率、心功能变化。
【不良反应】: 1支气管哮喘或有支气管哮喘病史。2严重慢性阻塞性肺病。3窦性心动过缓。4二至三度房室传导阻滞。5难治性心功能不全。6心源性休克。7对本品过敏者。