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依琼(盐酸阿扎司琼氯化钠注射液)

依琼(盐酸阿扎司琼氯化钠注射液)

处方药 医保

山东华鲁制药有限公司

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功能主治:本品适?用于预防和治疗细胞毒类药物化疗所致的呕吐症状。

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依琼(盐酸阿扎司琼氯化钠注射液)
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说明书

【通用名称】: 依琼(盐酸阿扎司琼氯化钠注射液)

【商用名称】: 依琼(盐酸阿扎司琼氯化钠注射液)

【主要成份】: 本品为复方制剂,其组分为盐酸阿扎司琼、氯化钠。

【功能主治】: 本品适?用于预防和治疗细胞毒类药物化疗所致的呕吐症状。

【用法用量】: 静脉滴注,每日一次,每次10mg。于化疗前30分钟缓慢滴注。若上述剂量未达到满意疗效,可继续静脉滴注10mg。每日最大使用剂量为20mg。

【药品相互作用】: 1、盐酸阿扎司琼是一种有效的、选择性的5-HT3受体阻断剂,在体内、体外对其它受体几乎没有亲和力。对5-HT3受体具有很高的亲和性,通过阻断腹部迷走神经向心性纤维上存在的5-HT3受体,对抗恶性肿瘤药诱发的恶心及呕吐能够发挥卓越的抑制效果。另外,使用狗、豚鼠等进行的动物实验也表明,本品对抗恶性肿瘤药诱发的呕吐有很强的抑制作用,其作用具有速效性且可持续约24小时。对大鼠大脑皮质5-HT3受体亲和性进行的研究表明,盐酸阿扎司琼对其显示很高的亲和性,该亲和性比甲氧氯普胺约强410倍;比恩丹西酮约强2倍;与格拉司琼的亲和性基本相同。但体外实验表明,对其他5-HT1、5-HT2、多巴胺D1、D2、肾上腺素α1、α2、蕈毒碱及苯丙二氮杂卓的受体,未显示亲和性。 2、用麻醉大鼠,探讨了可能反映机体5-HT3受体刺激作用的5-HT诱发反射性缓脉,其结果显示强力拮抗作用,该作用为甲氧氯普胺的约900倍、恩丹西酮的约4倍、与格拉司琼基本相同。另外,据报道对存在5-HT3受体的牛蛙知觉神经细胞体、家兔离体心脏及豚鼠离体回肠的5-HT反应,均显示拮抗作用。 3、盐酸阿扎司琼可抑制大鼠静脉注射霍乱毒素(1-10mcg/2ml)或5-HT(3-10mcg/min)0.01-1mg/kg引起的肠液分泌。同时,大鼠口服盐酸阿扎司琼1-10mg/kg尚能显著抑制结肠转运,并且有剂量依赖性的阻止5-HT造成的结肠转运加速。 4、大鼠和小鼠实验研究表明,口服盐酸阿扎司琼可增强自发或顺铂诱导的胃排空和蠕动。犬静脉注射盐酸阿扎司琼0.1mg/kg,可完全抑制顺铂诱导的呕吐,猎兔犬静脉注射本品0.3mg/kg,可抑制阿霉素及环磷胺产生的恶心,呕吐症状。0.3mg/kg剂量静脉注射甚至可抑制犬24小时内对顺铂诱导的呕吐;0.3mg/kg剂量静脉注射可抑制辐射引起的猎兔犬呕吐症状。

【注意事项】: 1、本品仅适用于服用抗癌药物所致的恶心、呕吐。 2、本品见光易分解,因此应将本品避光保存,并在开封后应立即使用。 3、孕妇及哺乳期妇女用药:本品仅在评价孕妇用药利大于弊的情况下,才可对孕妇使用。因为动物试验证明,大鼠在大剂量(约为临床剂量的500倍)使用本品后,将导致胎儿胎盘重量减小,雄性胎儿肾脏重量增加。哺乳期的妇女在使用本品后应终止哺乳。 4、儿童用药:尚不明确。 5、老年用药:盐酸阿扎司琼主要由肾脏排泄。鉴于老年人肾排泄功能降低,体内血药浓度可维持在较高水平,导致头痛、眩晕等症状的发生。因此,应根据病人的实际状况,调整给药剂量。若发生任何不良反应,则应停止给予额外剂量,并且在下次使用时相应减小剂量。 6、药物过量:尚不明确。

【不良反应】: 对本类药物(5-HT3受体阻断剂)及本品过敏者禁用。

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