【通用名称】: 磷酸氯喹注射液
【商用名称】: 磷酸氯喹注射液
【主要成份】: 本品主要成份为磷酸氯喹。
【功能主治】: 本品用以治疗不能口服的对氯喹敏感的恶性疟及间日疟、三日疟和卵形疟患者,也可用以治疗肠外阿米巴病如阿米巴肝脓肿等患者,在病情好转后改用口服药。
【用法用量】: 仅供静脉注射,每次滴注时间在1小时以上。脑型疟患者第1天静脉滴注18-24mg/kg(体重超过60kg者按60kg计算),第2天12mg/kg,第3天10mg/kg。浓度为每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化钠注射液500ml中,静脉滴注速度为每分钟12-20滴。
【药品相互作用】: 氯喹的作用机制尚未十分清楚。曾认为氯喹能插入疟原虫DNA的双螺旋结构,与DNA形成复合物,从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA,由于核酸合成的减少从而干扰疟原虫的繁殖。氯喹在体外可与可溶性FP(铁原卟啉Ⅸ)紧密结合,而且只能产生疟色素的红内期疟原虫有杀灭作用,提示FP在氯喹作用机制中的重要意义,从而导致形成有毒性的氯喹—FP复合物,而发挥其抗疟作用。氯喹主要作用于疟原虫红内期裂殖体,经48-72小时,血液中裂殖体被杀灭,因而能控制疟疾的临床症状。
【注意事项】: 1、氯喹注射剂不宜作肌内注射,尤其在儿童易引起心肌抑制。禁止作静脉推注。 2、氯喹可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋,因此孕妇禁用。 3、孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女禁用。 4、儿童用药:新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。本品不推荐用于儿童。 5、老年患者用药:老年患者应慎用静脉内给药。 6、药物过量:急性氯喹中毒常是致死性的,其致死量可低至50mg(基质)/kg,迅速出现恶心、呕吐、困倦,继之言语不清、激动、视力障碍,由于肺水肿而呼吸困难,甚至停止,心律失常、抽搐及昏迷。出现这些现象时应立即停药,并作对症处理,特别是维持心肺功能。
【不良反应】: 肝、肾功能不全、心脏病患者禁用。重型多形型红斑、血卟啉病、银屑病(牛皮癣)及精神病患者慎用。