【通用名称】: 罗格列酮钠
【商用名称】: 罗格列酮钠
【主要成份】: 本品主要成份为罗格列酮钠。
【功能主治】: 1、本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。
【用法用量】: 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。 罗格列酮钠片:口服。服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。 1、单药治疗:初始剂量可为一日1片(4mg),每日一次或分两次口服。如对初始剂量反应不佳,可逐渐加量至一日2片(8mg)。 2、与磺酰脲类联合用药:初始剂量可为一日1片(4mg),每日一次或分两次口服。发生低血糖时,减少磺脲类用量。 3、与二甲双胍联合用药:初始剂量可为一日1片(4mg),每日一次或分两次口服。12周后若空腹血糖控制不理想,剂量增加至一日2片(8mg)。 4、最大推荐剂量为一日2片(8mg),每日一次或分两次口服。
【药品相互作用】: 1、罗格列酮钠为罗格列酮的钠盐,以下为罗格列酮的作用;罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿病药,通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性,强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本品激活PPAR-γ核受体,可对参与葡萄糖生成,转运和利用的胰岛素的反应基因的转录进行调控。此外,PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。 2、在罗格列酮临床研究中,空腹血糖(FPG)和HbAlc的检测结果表明,罗格列酮可改善血糖控制情况,同时伴有血胰岛素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。罗格列酮对血糖控制的改善作用较持久,可维持达52周。 3、2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。罗格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型(由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降)中得到显示。可有效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠的血糖,减轻其高胰岛素血症,并可延缓db/db和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展。 4、动物研究提示,本品的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现,并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLUT-4的基因表达增加。罗格列酮单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。
【注意事项】: 1、一般罗格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用,故不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。 2、低血糖症:联合使用胰岛素或其它口服降糖药时,有发生低血糖症的风险,此时可能有必要降低同用药物的剂量。 3、排卵:绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者,噻唑烷二酮包括罗格列酮的治疗可能导致重新排卵。作为胰岛素敏感性改善的结果之一,这些患者如果不采取有效避孕措施,则有怀孕的风险。 4、水肿:水肿病人使用本品应慎用。 5、心脏:对于NYHA标准心功能Ⅲ和Ⅳ级的病人,不宜使用本品。 6、肝脏:使用本品应定期监测肝功能,有活动性肝病的病人不应服用本品治疗。 7、65岁以上老年患者慎用本品。 8、孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇用药的安全性尚未确定,孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物(大鼠)实验表明,本品可移行入乳汁,服用本品期间应避免哺乳。 9、儿童用药:儿童的用药的安全性尚未确定。 10、老年用药:老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。 11、药物过量:当出现服药过量时,应根据患者临床症状,体征进行适当的支持治疗。
【不良反应】: 1、对本品或其中成份过敏者禁用。 2、有心衰病史或有心衰危险因素的患者。 3、有心脏病病史,尤其是缺血性心脏病病史的患者。 4、骨质疏松症或发生过非外伤性骨折病史的患者。 5、严重血脂紊乱的患者。