可谱诺(盐酸氯普鲁卡因注射液)

可谱诺(盐酸氯普鲁卡因注射液)

盐酸胺碘酮片

本品主要成分为盐酸氯普鲁卡因。

本品主要成份为盐酸胺碘酮。化学名称：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮盐酸盐分子式：C25H29I2NO3·HCl分子量：681.78

晋城海斯制药有限公司

山东信谊制药有限公司

国药准字H20020080

国药准字H37021456

本品用于局部浸润麻醉、周围神经阻滞麻醉、骶管和硬膜外麻醉，严格禁用于蛛网膜下腔阻滞麻醉。

口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

1、浸润麻醉用0.5%-1%浓度，神经阻滞麻醉用1%-2%的浓度。麻醉可持续30至60分钟。一次最大给药剂量可达1000mg。 2、本品可单次或连续给药，与其它局麻药一样，其剂量随麻醉方法、组织的血管分布、肌肉需要松驰的程度、麻醉时间、患者的身体状况有关。一般采用最小有效剂量与浓度。在儿童、老年人、及心肝病患者应减量使用。不加入肾上腺素时最大单次给药剂量为11mg/kg，总剂量不超过800mg；加肾上腺素时最大单次给药剂量为14mg/kg，总剂量不超过1000mg。一些常规麻醉方法详见说明书。 3、骶管和硬膜外麻醉：用2%的溶液。骶管麻醉，开始用2%溶液15-25ml，经40-60分钟间隔后可再给同量；腰部硬膜外麻醉，可用2%溶液，每次2-2.5ml，通常总量15-25ml，需重复使用可间隔40-50分钟，再给量要少于起始量的2-6ml。上述剂量是以成人平均体重计算的推荐给药量。局麻给药的最大剂量应根据患者体重及给药部位的吸收状况确定。 4、肾上腺素-盐酸氯普鲁卡因注射液的制备：取1：1000肾上腺素注射液0.1ml，加入20ml盐酸氯普鲁卡因注射液中，即制成1：200000肾上腺素-盐酸氯普鲁卡因注射液。 5、儿童用剂量：任何药物在儿童使用时均难以确定最大给药剂量，对于3周岁以上而体重发育正常的儿童，其最大给药量不应高于11mg/kg，如一5岁儿童体重23kg,不加肾上腺素的剂量为250mg，浸润麻醉的药浓为0.5-1%，阻滞麻醉的药浓为1.0-1.5%。为了预防全身毒性，麻醉期应使用最低有效浓度最低有效剂量。在婴幼儿因需使用低于商品浓度的制剂，使用时可以用0.9%NaCl稀释成所需浓度。

口服成人常用量：治疗室上性心律失常，每日2片-3片，分2～3次服，1～2周后根据需要改为每日1片-2片维持，部分病人可减至1片，每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常，每日3片-6片，分3次服，1～2周后根据需要逐渐改为每日1片-2片维持。

1、对酯类局部麻醉药过敏者禁用。 2、严格禁用于蛛网膜下腔阻滞麻醉。 3、严重肝、肾疾患慎用。

（1）心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。 ① 窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应； ② 房室传导阻滞； ③ 偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速；主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时； 以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠（或乳酸钠）或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。 （2）甲状腺： ① 甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，TSH下降。发病率约2％，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗； ② 甲状腺机能低下，发生率1％～4％，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验TSH增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。 (3）胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。 (4）眼部：服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可以通过胎盘进入胎儿体内，大鼠实验已证实胺碘酮对胎儿有毒性作用临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25％。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。儿童用药：儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。老年用药：老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。

本品用于局部浸润麻醉、周围神经阻滞麻醉、骶管和硬膜外麻醉，严格禁用于蛛网膜下腔阻滞麻醉。

口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

1、单位时间内用药过量或意外血管内给药，可产生毒性反应。毒性反应主要影响神经系统、心血管系统及呼吸系统。可分为兴奋型与抑制型两种。兴奋型可出现精神紧张、多语好动、心率加快、较重时出现呼吸急促、烦躁不安、血压升高、紫绀、肌肉震颤、严重者惊厥。可因呼吸肌痉挛而致呼吸停止。抑制型表现为神志淡漠、嗜睡、较重时呼吸慢、脉徐、血压下降、严重者心跳停止。特别注意此型易被误诊。 2、本品可能有过敏反应。 （1）过敏反应：无法预测的过敏反应非常少见，酯类局麻药可能致全身或局部过敏反应。局部表现为红斑、搔痒，严重可有起泡、渗出等接触性炎症状。全身反应可有类似Ⅰ型变态反应的表现。 措施：为安全起见，可对已知酯类局麻药过敏的病人禁止使用。未知者，可参考盐酸普鲁卡因进行皮内敏感试验。如皮试阴性，使用时出现过敏反应立即停药，并进行适当的对症治疗。 （2）全身毒性反应： 引起全身毒性反应主要原因是误入静脉血管或愈量注射。中毒时中枢神经系统的表现有不安、漂浮感、头晕、意识不清、感觉异常、注意力不集中。如血浆浓度过高，可能出现抽搐、呼吸抑制，甚至昏迷。心血管系统可表现为心率减慢、血压降低和心脏传导阻滞，严重者心脏停搏。 措施：勿注入静脉，注射时应回抽注射器，无血液回流时方可注射。出现上述反应时保证呼吸道通畅，吸氧或人工呼吸、体外心脏按摩等急救措施。适量加肾上腺素以收缩局部血管，延长麻醉时间。常规准备呼吸、心脏兴奋药及其它必要的急救措施。

1、可能出现过敏，用药前应询问患者对酯类局麻药的过敏史，如对普鲁卡因过敏者，禁用本品；如系过敏体质者，因进行皮试。 2、为避免注入血管，注射给药时应采用回抽法，确认无血液回流方可推注药液。 3、局麻药的合并用药可能导致药效增加，此时应适当减少用药剂量。 4、本品毒性较小，但常规剂量并不能保证不发生毒性反应，因此用药时应提高对毒性反应的警惕，并准备复苏设备。 5、注意避免误注入蛛网膜下腔内，否则可能引起严重的神经并发症。局麻的并发症及其防治： （1）晕厥：消除紧张情绪，避免在空腹时进行手术。 （2）过敏反应：术前做过敏试验。 （3）中毒：除注意麻醉药浓度单位时间推注速度及剂量外，应加回抽无血液回流时予以注射。 6、孕妇及哺乳期妇女用药：由于无动物试验证明本品对生殖功能的影响，妊娠期妇女用药时应有明确的适应征。由于本品很快在血液中被分解，仅有极少量药物可透过胎盘达胎儿，因而对胎儿的影响很小，因而适合于产科用药。产科使用本品导致母子毒性反应包括心血管、神经及呼吸系统。毒性反应的程度与用药部位、用药量、给药者技术有关。尚不知道本品是否可通过乳汁排泌，但因多数药物可经乳汁排泌，对哺乳期妇女用药应特别注意。 7、儿童用药：除剂量适量减少外，无特殊要求。 （1）儿童通常用量为：浸润麻醉时：用0.5-1%浓度，按20mg/Kg计量。神经阻滞麻醉时：用1-1.5%浓度，按20mg/Kg计量。一般根据儿童的年龄和体重区别对待，剂量选择宜准确。如无0.5%或1.5%浓度的规格，可用高浓度的安瓿以注射用等渗氯化钠溶液按需稀释而成。 （2）任何药物在儿童使用时均难以确定最大给药剂量，对于3周岁以上而体重发育正常的儿童，其最大给药量不应高于11mg/kg。（如：5岁儿童体重23kg，不加肾上腺素的剂量为250mg，浸润麻醉的药浓为0.5-1%，阻滞麻醉的药浓为1.0-1.5%）为了预防全身毒性，麻醉期应使用最低有效浓度最低有效剂量。在婴幼儿因需使用低于商品浓度的制剂，使用时可用0.9%NaCl稀释成所需浓度。 8、老年用药：无特殊要求。 9、药物过量：愈量注射或误入静脉血管可引起全身毒性反应。中毒时中枢神经系统的表现有不安、漂浮感、头晕、意识不清、感觉异常、注意力不集中。如血浆浓度过高，可能出现抽搐、呼吸抑制，甚至昏迷。心血管系统可表现为心率减慢、血压降低和心脏传导阻滞，严重者心脏停搏。措施：勿注入静脉，注射时应回抽注射器，无血液回流时方可注射。出现上述反应时保证呼吸道通畅，吸氧或人工呼吸、体外心脏按摩等急救措施。适量加肾上腺素以收缩局部血管，延长麻醉时间。常规准备呼吸、心脏兴奋药及其它必要的急救措施。

（1）过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。 （2）对诊断的干扰： ① 心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向，出现u波，此并非停药指征； ② 极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高； ③ 甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。 （3）下列情况应慎用： ①窦性心动过缓； ②Q-T延长综合征； ③低血压； ④肝功能不全； ⑤肺功能不全； ⑥严重充血性心力衰竭。 （4）多数不良反应与剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查： ①血压； ②心电图，口服时应特别注意Q-T间期； ③肝功能； ④甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次； ⑤肺功能、肺部X射线片，每6～12个月1次； ⑥眼科检查。 （5）本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷； （6