可谱诺(盐酸氯普鲁卡因注射液)

可谱诺(盐酸氯普鲁卡因注射液)

盐酸达泊西汀片

本品主要成分为盐酸氯普鲁卡因。

本品主要成份为盐酸达泊西汀。

晋城海斯制药有限公司

四川科伦药业股份有限公司

国药准字H20020080

国药准字H20203190

本品用于局部浸润麻醉、周围神经阻滞麻醉、骶管和硬膜外麻醉，严格禁用于蛛网膜下腔阻滞麻醉。

适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄(PE)患者：1.阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久，以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精；2.因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍；3.射精控制能力不佳。

1、浸润麻醉用0.5%-1%浓度，神经阻滞麻醉用1%-2%的浓度。麻醉可持续30至60分钟。一次最大给药剂量可达1000mg。 2、本品可单次或连续给药，与其它局麻药一样，其剂量随麻醉方法、组织的血管分布、肌肉需要松驰的程度、麻醉时间、患者的身体状况有关。一般采用最小有效剂量与浓度。在儿童、老年人、及心肝病患者应减量使用。不加入肾上腺素时最大单次给药剂量为11mg/kg，总剂量不超过800mg；加肾上腺素时最大单次给药剂量为14mg/kg，总剂量不超过1000mg。一些常规麻醉方法详见说明书。 3、骶管和硬膜外麻醉：用2%的溶液。骶管麻醉，开始用2%溶液15-25ml，经40-60分钟间隔后可再给同量；腰部硬膜外麻醉，可用2%溶液，每次2-2.5ml，通常总量15-25ml，需重复使用可间隔40-50分钟，再给量要少于起始量的2-6ml。上述剂量是以成人平均体重计算的推荐给药量。局麻给药的最大剂量应根据患者体重及给药部位的吸收状况确定。 4、肾上腺素-盐酸氯普鲁卡因注射液的制备：取1：1000肾上腺素注射液0.1ml，加入20ml盐酸氯普鲁卡因注射液中，即制成1：200000肾上腺素-盐酸氯普鲁卡因注射液。 5、儿童用剂量：任何药物在儿童使用时均难以确定最大给药剂量，对于3周岁以上而体重发育正常的儿童，其最大给药量不应高于11mg/kg，如一5岁儿童体重23kg,不加肾上腺素的剂量为250mg，浸润麻醉的药浓为0.5-1%，阻滞麻醉的药浓为1.0-1.5%。为了预防全身毒性，麻醉期应使用最低有效浓度最低有效剂量。在婴幼儿因需使用低于商品浓度的制剂，使用时可以用0.9%NaCl稀释成所需浓度。

口服。药片应完整片吞下。建议患者至少用满杯水送服药物。患者应尽量避免晕厥或头晕等前驱症状所引起的受伤。成年男性(18至64岁)：对于所有患者推荐的首次剂量为30mg，需要在性生活之前约1至3小时服用。如果服用30mg后效果不够满意且副作用尚在可接受范围以内，可以将用药剂量增加至最大推荐剂量的60mg。推荐的最大用药剂量使用频率为每24小时一次。本品可以在餐前或餐后服用(参见药代动力学部分)。如果医生选用本品治疗早泄，应当在使用该药品治疗后首个4周评价风险与患者报告的受益，或者在使用6次治疗剂量以后评估患者的风险利益平衡并决定是否继续使用本品治疗。老年人(65岁及以上)：尚未评估本品在65岁及以上患者人群中使用的安全性和疗效，其主要原因为有关本产品在该人群中使用的数据极为有限(参见药代动力学部分)。儿童及青少年：本品不用于18岁以下人群。肾脏损伤患者：轻度或中度肾脏损伤患者服用本品时不需要进行剂量调整，但是应谨慎服用。不推荐本品用于重度肾脏损伤患者(参见药代动力学部分)肝损伤患者：轻度肝损伤患者服用本品时不需要进行剂量调整；本品禁止用于中度和重度肝损伤(Child-PughC级)患者(参

1、对酯类局部麻醉药过敏者禁用。 2、严格禁用于蛛网膜下腔阻滞麻醉。 3、严重肝、肾疾患慎用。

临床试验数据在6081例患有早泄且参加了5项双盲、安慰剂对照的临床试验的受试者中评价了本品的安全性.在这些评价的受试者中有4222例受试者接受了本品治疗：其中1615例按需接受了本品30mg治疗，2607例接受了本品60mg治疗，或者按需给药，或者每天一次给药。在临床试验中已有晕厥(以意识丧失为特点)的报告，该事件被认为与药品相关。大部分病例发生在给药后3小时之内、首次给药后或伴随在诊所中进行的与研究相关的操作中(例如抽血、直立动作以及测量血压).在晕厥之前常常会出现前驱症状。临床试验中已有直立性低血压的报告。临床试验中最常见的(25%)药物不良反应包括头痛、眩晕、恶心、腹泻、失眠和疲劳。最常见的导致停药的事件包括恶心(本品治疗组受试者中为2.2%)和眩晕(本品治疗组受试者中为1.2%).表1列出了在这些试验中的本品治疗组受试者中的发生率21%的药物不良反应。表格请详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妇女不适合使用本品。妊娠：大鼠或家免接受多至100mg/kg(大鼠)或75mg/kg(家兔)的本品时没有发现致畸性、胚胎毒性或胎儿毒性的证据。基于目前来自临床试验数据库中有限的观察数据，没有证据表明服用达泊西汀会对母体的妊娠造成影响。目前尚未对妊娠妇女进行足够数量且经过良好控制的研究。哺乳：尚不明确达泊西汀或其代谢产物是否能够在人乳汁中分泌。儿童用药：本品不应用于18岁以下人群。老年用药：尚未评估本品在65岁及以上患者人群中使用的安全性和疗效，其主要原因为本产品在该人群中使用的数据极为有限。对使用60mg盐酸达泊西汀的单次给药临床药理学研究的分析表明,健康老年男性与健康青年男性在药代动力学参数(Cmx,AUCnt,Tmax)上没有显著差异。

本品用于局部浸润麻醉、周围神经阻滞麻醉、骶管和硬膜外麻醉，严格禁用于蛛网膜下腔阻滞麻醉。

适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄(PE)患者：1.阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久，以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精；2.因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍；3.射精控制能力不佳。

1、单位时间内用药过量或意外血管内给药，可产生毒性反应。毒性反应主要影响神经系统、心血管系统及呼吸系统。可分为兴奋型与抑制型两种。兴奋型可出现精神紧张、多语好动、心率加快、较重时出现呼吸急促、烦躁不安、血压升高、紫绀、肌肉震颤、严重者惊厥。可因呼吸肌痉挛而致呼吸停止。抑制型表现为神志淡漠、嗜睡、较重时呼吸慢、脉徐、血压下降、严重者心跳停止。特别注意此型易被误诊。 2、本品可能有过敏反应。 （1）过敏反应：无法预测的过敏反应非常少见，酯类局麻药可能致全身或局部过敏反应。局部表现为红斑、搔痒，严重可有起泡、渗出等接触性炎症状。全身反应可有类似Ⅰ型变态反应的表现。 措施：为安全起见，可对已知酯类局麻药过敏的病人禁止使用。未知者，可参考盐酸普鲁卡因进行皮内敏感试验。如皮试阴性，使用时出现过敏反应立即停药，并进行适当的对症治疗。 （2）全身毒性反应： 引起全身毒性反应主要原因是误入静脉血管或愈量注射。中毒时中枢神经系统的表现有不安、漂浮感、头晕、意识不清、感觉异常、注意力不集中。如血浆浓度过高，可能出现抽搐、呼吸抑制，甚至昏迷。心血管系统可表现为心率减慢、血压降低和心脏传导阻滞，严重者心脏停搏。 措施：勿注入静脉，注射时应回抽注射器，无血液回流时方可注射。出现上述反应时保证呼吸道通畅，吸氧或人工呼吸、体外心脏按摩等急救措施。适量加肾上腺素以收缩局部血管，延长麻醉时间。常规准备呼吸、心脏兴奋药及其它必要的急救措施。

1、可能出现过敏，用药前应询问患者对酯类局麻药的过敏史，如对普鲁卡因过敏者，禁用本品；如系过敏体质者，因进行皮试。 2、为避免注入血管，注射给药时应采用回抽法，确认无血液回流方可推注药液。 3、局麻药的合并用药可能导致药效增加，此时应适当减少用药剂量。 4、本品毒性较小，但常规剂量并不能保证不发生毒性反应，因此用药时应提高对毒性反应的警惕，并准备复苏设备。 5、注意避免误注入蛛网膜下腔内，否则可能引起严重的神经并发症。局麻的并发症及其防治： （1）晕厥：消除紧张情绪，避免在空腹时进行手术。 （2）过敏反应：术前做过敏试验。 （3）中毒：除注意麻醉药浓度单位时间推注速度及剂量外，应加回抽无血液回流时予以注射。 6、孕妇及哺乳期妇女用药：由于无动物试验证明本品对生殖功能的影响，妊娠期妇女用药时应有明确的适应征。由于本品很快在血液中被分解，仅有极少量药物可透过胎盘达胎儿，因而对胎儿的影响很小，因而适合于产科用药。产科使用本品导致母子毒性反应包括心血管、神经及呼吸系统。毒性反应的程度与用药部位、用药量、给药者技术有关。尚不知道本品是否可通过乳汁排泌，但因多数药物可经乳汁排泌，对哺乳期妇女用药应特别注意。 7、儿童用药：除剂量适量减少外，无特殊要求。 （1）儿童通常用量为：浸润麻醉时：用0.5-1%浓度，按20mg/Kg计量。神经阻滞麻醉时：用1-1.5%浓度，按20mg/Kg计量。一般根据儿童的年龄和体重区别对待，剂量选择宜准确。如无0.5%或1.5%浓度的规格，可用高浓度的安瓿以注射用等渗氯化钠溶液按需稀释而成。 （2）任何药物在儿童使用时均难以确定最大给药剂量，对于3周岁以上而体重发育正常的儿童，其最大给药量不应高于11mg/kg。（如：5岁儿童体重23kg，不加肾上腺素的剂量为250mg，浸润麻醉的药浓为0.5-1%，阻滞麻醉的药浓为1.0-1.5%）为了预防全身毒性，麻醉期应使用最低有效浓度最低有效剂量。在婴幼儿因需使用低于商品浓度的制剂，使用时可用0.9%NaCl稀释成所需浓度。 8、老年用药：无特殊要求。 9、药物过量：愈量注射或误入静脉血管可引起全身毒性反应。中毒时中枢神经系统的表现有不安、漂浮感、头晕、意识不清、感觉异常、注意力不集中。如血浆浓度过高，可能出现抽搐、呼吸抑制，甚至昏迷。心血管系统可表现为心率减慢、血压降低和心脏传导阻滞，严重者心脏停搏。措施：勿注入静脉，注射时应回抽注射器，无血液回流时方可注射。出现上述反应时保证呼吸道通畅，吸氧或人工呼吸、体外心脏按摩等急救措施。适量加肾上腺素以收缩局部血管，延长麻醉时间。常规准备呼吸、心脏兴奋药及其它必要的急救措施。

一般注意事项：本品仅用于患有早泄的男性患者。本品在未患有早泄的男性中的安全性尚不明确，同时，尚无有关本品在该人群中延迟射精作用的数据。建议患者不应将本品与"娱乐药”同时服用，原因是作用不详且有可能发生严重不良事件。服用精神管制药品(IncreationalDrug)建议患者不要在服用本品时同时服用具有兴奋作用的精神管制药品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙 胺和麦角 酸二乙胺等具有5-羟色胺能活性的精神管制药品，如果和本品同时服用可能会导致严重的不良反应。这些不良反应包括但不限于心律失常，高热,5-羟色胺综合征。服用本品时同时服用具有镇静作用的精神管制药品,像麻醉品和苯二氮卓类，可能会加重嗜睡和头晕。 酒精：本品同时联用酒精可能会加重酒精相关的神经识别作用,也可能加重神经心血管不良反应(如晕厥)，因此也会增加意外伤害的风险；因此,建议患者在服用本品时要避免服用酒精。 晕厥：使用本品可能会引起晕厥或头晕。在本品临床研发项目中，晕厥(以意识丧失为特点)的发生率随研究人群的不同而不同，在安慰剂对照的四期临床试验中,发生晕厥的受试者比率为0.06%(30mg)至0.23%(60mg)，在非早泄健康受试