可谱诺(盐酸氯普鲁卡因注射液)

可谱诺(盐酸氯普鲁卡因注射液)

巴柳氮钠片

本品主要成分为盐酸氯普鲁卡因。

本品主要成份为巴柳氮钠。

晋城海斯制药有限公司

山西安特生物制药股份有限公司

国药准字H20020080

国药准字H20041706

本品用于局部浸润麻醉、周围神经阻滞麻醉、骶管和硬膜外麻醉，严格禁用于蛛网膜下腔阻滞麻醉。

轻度至中度活动性溃疡性结肠炎。

1、浸润麻醉用0.5%-1%浓度，神经阻滞麻醉用1%-2%的浓度。麻醉可持续30至60分钟。一次最大给药剂量可达1000mg。 2、本品可单次或连续给药，与其它局麻药一样，其剂量随麻醉方法、组织的血管分布、肌肉需要松驰的程度、麻醉时间、患者的身体状况有关。一般采用最小有效剂量与浓度。在儿童、老年人、及心肝病患者应减量使用。不加入肾上腺素时最大单次给药剂量为11mg/kg，总剂量不超过800mg；加肾上腺素时最大单次给药剂量为14mg/kg，总剂量不超过1000mg。一些常规麻醉方法详见说明书。 3、骶管和硬膜外麻醉：用2%的溶液。骶管麻醉，开始用2%溶液15-25ml，经40-60分钟间隔后可再给同量；腰部硬膜外麻醉，可用2%溶液，每次2-2.5ml，通常总量15-25ml，需重复使用可间隔40-50分钟，再给量要少于起始量的2-6ml。上述剂量是以成人平均体重计算的推荐给药量。局麻给药的最大剂量应根据患者体重及给药部位的吸收状况确定。 4、肾上腺素-盐酸氯普鲁卡因注射液的制备：取1：1000肾上腺素注射液0.1ml，加入20ml盐酸氯普鲁卡因注射液中，即制成1：200000肾上腺素-盐酸氯普鲁卡因注射液。 5、儿童用剂量：任何药物在儿童使用时均难以确定最大给药剂量，对于3周岁以上而体重发育正常的儿童，其最大给药量不应高于11mg/kg，如一5岁儿童体重23kg,不加肾上腺素的剂量为250mg，浸润麻醉的药浓为0.5-1%，阻滞麻醉的药浓为1.0-1.5%。为了预防全身毒性，麻醉期应使用最低有效浓度最低有效剂量。在婴幼儿因需使用低于商品浓度的制剂，使用时可以用0.9%NaCl稀释成所需浓度。

口服。一次1．5g(3片)，一日4次，饭后及睡前服用。疗程8周。

1、对酯类局部麻醉药过敏者禁用。 2、严格禁用于蛛网膜下腔阻滞麻醉。 3、严重肝、肾疾患慎用。

常见不良反应包括：腹痛、腹泻；偶见消化系统：食欲不振、便秘、消化不良、腹胀、口干、黄疸；呼吸系统：咳嗽、咽炎、鼻炎；其它：关节病、肌痛、疲乏、失眠、泌尿系感染。

孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕及哺乳的患者慎用巴柳氮钠片(贝乐司),只有当医生判定其益处大于危险性时方可应用5-氨基水杨酸可透过胎盘屏障，但数据有限不足以评价可能出现的不良反应。动物实验未发现致畸。乳汁中分泌有5-氨基水杨酸，其浓度远小于在母体血液中的浓度；没有报道母体因服用5-氨基水杨酸不良反应，但数据有限。 儿童用药：尚无儿童应用本品的资料。 老年用药：尚无老年患者应用本品的资料。

本品用于局部浸润麻醉、周围神经阻滞麻醉、骶管和硬膜外麻醉，严格禁用于蛛网膜下腔阻滞麻醉。

轻度至中度活动性溃疡性结肠炎。

1、单位时间内用药过量或意外血管内给药，可产生毒性反应。毒性反应主要影响神经系统、心血管系统及呼吸系统。可分为兴奋型与抑制型两种。兴奋型可出现精神紧张、多语好动、心率加快、较重时出现呼吸急促、烦躁不安、血压升高、紫绀、肌肉震颤、严重者惊厥。可因呼吸肌痉挛而致呼吸停止。抑制型表现为神志淡漠、嗜睡、较重时呼吸慢、脉徐、血压下降、严重者心跳停止。特别注意此型易被误诊。 2、本品可能有过敏反应。 （1）过敏反应：无法预测的过敏反应非常少见，酯类局麻药可能致全身或局部过敏反应。局部表现为红斑、搔痒，严重可有起泡、渗出等接触性炎症状。全身反应可有类似Ⅰ型变态反应的表现。 措施：为安全起见，可对已知酯类局麻药过敏的病人禁止使用。未知者，可参考盐酸普鲁卡因进行皮内敏感试验。如皮试阴性，使用时出现过敏反应立即停药，并进行适当的对症治疗。 （2）全身毒性反应： 引起全身毒性反应主要原因是误入静脉血管或愈量注射。中毒时中枢神经系统的表现有不安、漂浮感、头晕、意识不清、感觉异常、注意力不集中。如血浆浓度过高，可能出现抽搐、呼吸抑制，甚至昏迷。心血管系统可表现为心率减慢、血压降低和心脏传导阻滞，严重者心脏停搏。 措施：勿注入静脉，注射时应回抽注射器，无血液回流时方可注射。出现上述反应时保证呼吸道通畅，吸氧或人工呼吸、体外心脏按摩等急救措施。适量加肾上腺素以收缩局部血管，延长麻醉时间。常规准备呼吸、心脏兴奋药及其它必要的急救措施。

药理作用：巴柳氮钠是一种前体药物，口服后以原药到达结肠，在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水杨酸可能是通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥其减轻炎症的作用。 毒理研究：遗传毒性：巴柳氦钠Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验、小鼠微核试验结果均为阴性，中国仓鼠肺细胞(CHV79／HGPRT)基因突变试验结果为阳性。巴柳氮钠代谢产物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验结果为阴性，人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阳性。另一代谢产物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠经口给予巴柳氮钠高达2g/kg/天时，对其生育力和生殖行为未见明显影响。致癌作用：大鼠经口给予巴柳氮钠高达2g／kg／天，连续给药2年，未见致癌作用。

1、可能出现过敏，用药前应询问患者对酯类局麻药的过敏史，如对普鲁卡因过敏者，禁用本品；如系过敏体质者，因进行皮试。 2、为避免注入血管，注射给药时应采用回抽法，确认无血液回流方可推注药液。 3、局麻药的合并用药可能导致药效增加，此时应适当减少用药剂量。 4、本品毒性较小，但常规剂量并不能保证不发生毒性反应，因此用药时应提高对毒性反应的警惕，并准备复苏设备。 5、注意避免误注入蛛网膜下腔内，否则可能引起严重的神经并发症。局麻的并发症及其防治： （1）晕厥：消除紧张情绪，避免在空腹时进行手术。 （2）过敏反应：术前做过敏试验。 （3）中毒：除注意麻醉药浓度单位时间推注速度及剂量外，应加回抽无血液回流时予以注射。 6、孕妇及哺乳期妇女用药：由于无动物试验证明本品对生殖功能的影响，妊娠期妇女用药时应有明确的适应征。由于本品很快在血液中被分解，仅有极少量药物可透过胎盘达胎儿，因而对胎儿的影响很小，因而适合于产科用药。产科使用本品导致母子毒性反应包括心血管、神经及呼吸系统。毒性反应的程度与用药部位、用药量、给药者技术有关。尚不知道本品是否可通过乳汁排泌，但因多数药物可经乳汁排泌，对哺乳期妇女用药应特别注意。 7、儿童用药：除剂量适量减少外，无特殊要求。 （1）儿童通常用量为：浸润麻醉时：用0.5-1%浓度，按20mg/Kg计量。神经阻滞麻醉时：用1-1.5%浓度，按20mg/Kg计量。一般根据儿童的年龄和体重区别对待，剂量选择宜准确。如无0.5%或1.5%浓度的规格，可用高浓度的安瓿以注射用等渗氯化钠溶液按需稀释而成。 （2）任何药物在儿童使用时均难以确定最大给药剂量，对于3周岁以上而体重发育正常的儿童，其最大给药量不应高于11mg/kg。（如：5岁儿童体重23kg，不加肾上腺素的剂量为250mg，浸润麻醉的药浓为0.5-1%，阻滞麻醉的药浓为1.0-1.5%）为了预防全身毒性，麻醉期应使用最低有效浓度最低有效剂量。在婴幼儿因需使用低于商品浓度的制剂，使用时可用0.9%NaCl稀释成所需浓度。 8、老年用药：无特殊要求。 9、药物过量：愈量注射或误入静脉血管可引起全身毒性反应。中毒时中枢神经系统的表现有不安、漂浮感、头晕、意识不清、感觉异常、注意力不集中。如血浆浓度过高，可能出现抽搐、呼吸抑制，甚至昏迷。心血管系统可表现为心率减慢、血压降低和心脏传导阻滞，严重者心脏停搏。措施：勿注入静脉，注射时应回抽注射器，无血液回流时方可注射。出现上述反应时保证呼吸道通畅，吸氧或人工呼吸、体外心脏按摩等急救措施。适量加肾上腺素以收缩局部血管，延长麻醉时间。常规准备呼吸、心脏兴奋药及其它必要的急救措施。

1、患有幽门狭窄的患者可能会延长巴柳氮钠片的胃中停留时间。 2、 对已知肾功能障碍或有肾病史的患者应注意使用。 应定期监测患者的肾功能(如血清肌酐)，特别是在治疗初期。如患者在治疗期间出现肾功能障碍应怀疑本品与5-氨基水杨酸引起的中毒性肾损害，可能出现出血、青肿、咽喉痛和发热、心肌炎以及气短伴随的发热和胸痛。若出现上述不良反应应与医师联系，并停止治疗。