青霉胺

青霉胺

妥布霉素滴眼液

本品主要成分为D-3-巯基-缬氨酸。

活性成份:妥布霉素。

江西东风药业股份有限公司

s.a. ALCON-COUVREUR n.v.

国药准字H36020234

注册证号H20140811

本品用于治疗重金属中毒、肝豆状核变性（wilson病），及其他药物治疗无效的严重活动性类风湿关节炎。

本品适用于外眼及附属器敏感菌株感染的局部抗感染治疗。应用妥布霉素时，应注意观察细菌感染的控制情况。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 青霉胺片： 成人常规剂量： 口服给药，一般一日1g（8片），分4次口服。 1、肝豆状核变性、类风湿关节炎：开始时一日125-250mg（1-2片），以后每1-2月增加125-250mg（1-2片）。常用维持量为一次250mg（2片），一日4次，一日最大量一般每日不超过1.5g（12片）。待症状改善，血铜及铜蓝蛋白达正常时，可减半量，一日500-750mg（4-6片）或间数用药。治疗34个月仍无效时，应改用他药物治疗。 2、重金属中毒：一日1-1.5g（8-12片）。分34次服用，5-7日为一疗程。停药3日后，可开始下一疗程，根据体内物量的多少一般需1-4疗程。

轻度及中度感染的患者，每4小时一次;重度感染的患者每次2滴，每小时一次。或白天滴用滴眼液，晚上使用眼膏。

1、肾功能不全，孕妇及对青霉素类药过敏的患者禁用。 2、粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血患者禁用。 3、红斑疮患者、重症肌无力患者及严重的皮肤病患者禁用。

常见的不良反应为眼局部的毒副作用与过敏反应，如眼睑发痒与红肿、结膜红斑，发生率低于3%；局部应用其他氨基糖类甙线抗生素也会出现这些不良反应。尚无应用妥布霉素出现其他不良反应的临床报道。但是如果将眼用妥布霉素滴眼液与氨基糖甙类抗生素全身联合用药，就应注意监测血清中总的药物浓度。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.孕妇：对三种动物进行的生殖实验研究，应用妥布霉素，剂量为人体全身通常用药的33倍，未出现生育力下降或胎儿损害。但目前尚无证据确凿的有关孕妇的临床研究报告，因此孕妇只有在确实必要时才可使用本品。2.哺乳期妇女：由于哺乳时可能会产生不良反应，建议根据临床权衡利弊，或者停止哺乳或者停止用药。儿童用药：临床研究显示妥布霉素能安全、有效地应用于儿童患者。老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

本品用于治疗重金属中毒、肝豆状核变性（wilson病），及其他药物治疗无效的严重活动性类风湿关节炎。

本品适用于外眼及附属器敏感菌株感染的局部抗感染治疗。应用妥布霉素时，应注意观察细菌感染的控制情况。

本药不良反应与给药剂量相关，发生率较高且较为严重，部分患者在用药18个月内因无法耐受而停药，最初的不良反应多为胃肠道功能紊乱，味觉减退、中等程度的血小板计数减少，但严重者不多见。长期大剂量服用，皮肤胶原和弹性蛋白受损.导致皮肤脆性增加，有时出现穿孔性组织瘤和皮肤松驰，大多数不良反应可在停药后自行缓解和消失。 1、过敏反应：出现全身瘙痒痒，皮疹、荨麻疹、发热、关节疼痛和淋巴结肿大等过敏反应，重者可发生狼疮样红斑和剥脱性皮炎。 2、消化系统：可有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、味觉减退、口腔溃病、舌炎、牙龈炎及溃疡病复发等，少数患者出现肝功异常（氨基转移酶升高）。 3、泌尿生殖系统：部分患者出现蛋白尿，少数患者可出现肾病综合征，用药6个月后，有的患者出现严重的肾病综合征。 4、血液：可导致骨髓抑制，主要表现为血小板和白胞减少，粒细胞缺乏，严重者可出现再生障碍性贫血，也可见嗜酸粒细胞增多、溶血性贫血。 5、神经系统：可有眼睑下垂、斜视、动眼神经麻痹等，少数患者在用药初期可出现周围神经病变，长期服用可引起视神经炎。治疗肝豆状核变性时，易加重神经系统症状，可导致痉挛、肌肉挛缩、昏送甚至死亡。 6、代谢内分泌系统：本药可与多种金属形成复合物，可能导致铜，铁、锌或其他微量元素的缺乏。 7、呼吸系统：可能加重或诱发哮喘发作。 8、其他：本药可使皮肤变脆和出血，并影响创口愈合，据报道，本药尚可导致狼疮样综含征、重症肌无力、Goodpasture综合征、多发性肌炎、耳鸣。也可导致l9A检验值降低。

1.体外实验显示妥布霉素对下列菌种有特殊疗效：葡萄球菌：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及对青霉素耐药的菌种。链球菌：A组溶血性链球菌、非溶血性链球菌及肺炎链球菌，绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、产气大肠杆菌、奇异变形杆菌（吲哚阴性）与吲哚阳性变形杆菌、流感嗜血杆菌与结膜炎嗜血杆菌、结膜炎摩拉克、Acinetobacter cal coaceticus(Herellea vaginacola)、奈瑟菌属。2.细菌敏感性实验显示，对庆大霉素耐药的菌种，对妥布霉素仍然敏感。目前尚未发现对妥布霉素有耐药性的菌属，但长期使用可能会产生细菌的耐药性。

1、青霉素过敏患者，对本品可能有过敏反应，使用本品前应做青霉素皮肤试验。 2、本药应在餐后1.5小时服用。 3、如患者须使用铁剂，则宜在服铁剂前2小时服用本药，以免降低本药疗效，如停用铁剂，则应考虑到本药吸收量增加而可能产生的毒性作用，必要时应适当减少本药剂量。 4、白细胞计数和分类，血红蛋白，血小板和尿常规等检查应在服药初6个月内每2周检查1次，以后每月1次。 5、出现轻微蛋白尿、轻微白细胞减少或皮疹等较轻的不良反应时，常常可以采用“滴定式”方法逐步调整本药的用量，当尿蛋白排出量一日大于1g，白细胞计数低于3×109/L或血小板计数低于100×109/L应停药。 6、出现味觉异常时（肝豆状变性患者除外），可用4%硫酸铜溶液5-10滴，加入果汁中口服，一日2次，有助于味觉恢复。 7、肝功能检查应每6个月1次，以便早期发现中毒性肝病和胆汁潴留。 8、wilson病患者初次应用本品时应在服药当天留24小时尿测尿酮，以后每3月如法测定1次。 9、本品应每日连续服用，即使暂时停药数日，再次用药时亦可能发生过敏反应、因此又要从小剂量开始。长期服用本品应加用维生素B每日25mg，以补偿所需要的增加量。 10、患者在创口未愈合时，每日剂量限制在250mg。 11、出现不良反应要减少剂量或停药。 12、有造血系统和肾功能损害应视为严重不良反应，必须停药。 13、Wilson病服本品1-3个月才见效，类风湿关节炎服本品2-3个月奏效，若治疗3-4个月无效时，则应停服本品，改用其他药物治疗。 14、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可影响胚胎发育，动物实验发现有骨骼畸形和腭裂等。患有类风湿关节炎和胱氨酸尿的孕妇，在妊娠期服用本品曾报道其出生婴儿有发育缺陷，因此，孕妇应忌服。若必须服用，則每日剂量不超过1g，预计孕妇需作割腹产者，应在妊娠末6周起至产后伤口愈合前剂量每日限在250mg。尚不明确本药是否可分泌入乳汁，建议哺乳期妇女禁用。 15、儿童用药：未进行该项实验且无可靠的参考文献。 16、老年用药：65岁以上老人服用容易有造血系统毒性反应。 17、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1.不能用于眼内注射。局部用氨基糖甙类抗生素可能会产生过敏反应。如果出现过敏，应停止用药。 2.与其他抗生素一样，长期应用将导致非敏感性菌株的过度生长，甚至引起真菌感染。如果出现二重感染，应及时给予适当的治疗。