塞曲司特

塞曲司特

枸橼酸西地那非片

本品主要成分为塞曲司特。

本品主要成份为：枸橼酸西地那非。其化学名称为：1-{4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3D]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.7

山东鲁抗医药股份有限公司

辉瑞制药有限公司

国药准字H20070099

国药准字H20020528

本品用于治疗支气管哮喘。

适用于治疗阴茎勃起功能障碍（ED）。

塞曲司特片： 口服。通常成人：一日一次，每次80mg；高龄患者：每日一次，每次40mg。 塞曲司特颗粒： 口服，成人一次1包（80mg），每日一次，或遵医嘱。本品应在晚饭后服用。

对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时服用；但在性活动前0.5～4...

对本品过敏者禁用，妊娠妇女禁用。

头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。

本品用于治疗支气管哮喘。

适用于治疗阴茎勃起功能障碍（ED）。

1、极少数病人（小于0.1％）偶见伴随着黄疸，ALT、AST升高的肝功能障碍，还有报道有急性肝炎患者，均应作停药处理。 2、少数病人（在0.1-5％之内）可能出现： （1）过敏性症状，如皮疹、瘙痒，可停药处理. （2）消化系统，如恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹痛、腹泻、便秘、口渴。 （3）血液系统：鼻出血、皮下出血、贫血、嗜酸性细胞增多。 （4）精神系统：嗜睡、头痛、头晕等。 （5）其它：倦怠、浮肿、心悸。

本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷（CGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（CGMP）水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。⒈药效学 西地那非对阴茎勃起反应的作用：西地那非（SILDENAFIL，VIAGRA，万艾可）是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中（包括血小板、血

1、本品不同于支气管扩张剂和甾体激素，不能立即缓解已发作的哮喘，而是通过消除各种症状，改善肺功能，从而有效地抑制哮喘的产生和发展。服用本品如出现哮喘大发作，必须给予甾体激素或支气管扩张剂。激素依赖性患者服用本品，应在医生指导下缓慢减少激素用量，不可突然停用。肝功能不全患者服用本品有时会引起黄疸或肝功能异常，并偶见急性肝炎的报告，因此应定期监测肝脏功能。 2、孕妇及哺乳期妇女用药： 对孕妇或可能已怀孕的妇女给药时，既要考虑治疗上的有效性，也要判断其危险性。大鼠的器官形成期给药试验中，与对照组相比，给药组动物的贫血和二次诱发胎儿心室间隔缺损现象明显升高，由于尚没有妊娠妇女的研究资料，故妊娠妇女应禁用。哺乳期妇女如服药，必须停止哺乳。 3、儿童用药： 尚没有资料证实本品用于儿童的安全性。 4、老年用药： 老年患者服药应从低剂量（40mg/日）开始，随时观察其状态。老年患者的药动学研究发现下列倾向：血药半衰期延长，血药浓度的药时曲线下面积变大。

其他药物对西地那非的作用：体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4（主要途径）和2C9（次要途径），故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验：健康志愿者同时服用本品50MG和西咪替丁（一种非特异性细胞色素P450抑制剂）800MG，导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100MG与细胞色素P450 3A4的特异性抑制剂红霉素（500MG，一日两次，共5天达到稳态）合用时，西地那非的药时曲线下面积（AUC）升高182%； 单剂西地那非100MG与另一种CYP450 3A4抑制剂H