甲磺酸罗哌卡因

甲磺酸罗哌卡因

琥珀酸美托洛尔缓释片

本品主要成分为甲磺酸罗哌卡因。

本品主要成份为琥珀酸美托洛尔。

陕西博森生物制药股份集团有限公司

阿斯利康制药有限公司

国药准字H20052238

国药准字J20150044

1、外科手术麻醉：硬膜外麻醉（包括剖腹产术硬膜外麻醉）；局部浸润麻醉。

高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用甲磺酸罗哌卡因： 甲磺酸罗哌卡因仅供有麻醉经验的临床医生或在其指导下使用。本品用注射用水溶解后，常用麻醉的参考剂量见下表，或遵医嘱。一般情况，外科麻醉（如硬膜外用药）需要较高的浓度和剂量。对于镇痛用药（如硬膜外用药）控制急性疼痛，建议使用较低的浓度和剂量。本品的推荐剂量（见下表）（根据本品动物试验结果，本品的用药浓度不宜超过8.94mg/ml）。 1、外科手术麻醉： （1）腰椎硬膜外腔阻滞麻醉（外科手术）： 浓度（mg/ml）5.96，容积（ml）15-30，剂量（mg）89.4-178.8，起效时间（min）15-30，持续时间（hr）2-4。 浓度（mg/ml）8.94，容积（ml）15-25，剂量（mg）134.1-223.5，起效时间（min）10-20，持续时间（hr）3-5。 浓度（mg/ml）11.92，容积（ml）15-20，剂量（mg）178.8-238.4，起效时间（min）10-20，持续时间（hr）4-6。 （2）胸椎硬膜外腔阻滞麻醉： 浓度（mg/ml）5.96，容积（ml）5-15，剂量（mg）29.8-89.4，起效时间（min）10-20。 浓度（mg/ml）8.94，容积（ml）5-15，剂量（mg）44.7-134.1，起效时间（min）10-20。 （3）神经干阻滞（如臂丛麻醉）： 浓度（mg/ml）5.96，容积（ml）35-50，剂量（mg）208.6-298，起效时间（min）15-30，持续时间（hr）5-8。 浓度（mg/ml）8.94，容积（ml）10-40，剂量（mg）89.4-357.6，起效时间（min）10-25，持续时间（hr）6-10。 （4）浸润麻醉（微小神经阻滞或局部浸润麻醉）：浓度（mg/ml）5.96，容积（ml）1-40，剂量（mg）5.96-238.4，起效时间（min）1-15，持续时间（hr）2-6。 2、分娩麻醉： （1）腰椎硬膜外腔阻滞麻醉： 初始剂量：浓度（mg/ml）2.38，容积（ml）10-20，剂量（mg）23.8-47.6，起效时间（min）10-15，持续时间（hr）0.5-1.5。 维持剂量：浓度（mg/ml）2.38，容积（ml）6-14，剂量（mg）14.28-33.32。 追加剂量：浓度（mg/ml）2.38，容积（ml）10-15，剂量（mg）23.8-35.7。 3、术后镇痛： （1）腰椎硬膜外腔阻滞麻醉：浓度（mg/ml）2.38，容积（ml）6-14，剂量（mg）14.28-33.32。 （2）胸椎硬膜外腔阻滞麻醉：浓度（mg/ml）2.38，容积（ml）4-8，剂量（mg）9.52-19.04。 （3）浸润麻醉： 浓度（mg/ml）2.38，容积（ml）1-100，剂量（mg）2.38-238，起效时间（min）1-5，持续时间（hr）2-6。 浓度（mg/ml）5.96，容积（ml）1-40，剂量（mg）5.96-238.4，起效时间（min）1-5，持续时间（hr）2-6。 甲磺酸罗哌卡因注射液： 仅供有区域麻醉经验的临床医师或在其指导下使用。常用麻醉的参考剂量详见说明书，建议根据临床医师的经验和病人的实际情况来决定麻醉剂量。外科麻醉（如硬膜外用药）需较高的浓度和剂量：镇痛用药（如硬膜外用药来控制急性疼痛），建议用较低浓度和剂量。

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。下列是有效的用药指导：高血压：47.5-95mg，一日一次。服用95无效的患者可合用其它抗高血压药，最好是利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂，或者增加剂量。心绞痛：95-190mg，一日一次。需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。在症状稳定的心力衰竭中，与血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂、也许还有洋地黄类药物联合治疗。患者患有稳定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未发生过急性心力衰竭，且至少在近2周未改变基本的治疗。用β受体阻滞剂治疗心力衰竭有时会引起暂时的症状恶化。在某些病例，可以继续治疗或减少用量，而在另一些病例，可能需要停止治疗。对于严重心力衰(NYHAIV)患者，只能由那些对心力衰竭治疗特别训练有素的医生决定是否开始用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗。心功能II级的稳定性心力衰竭患者的用量治疗起始的二周内，推荐的起始用量为23.75mg，一日一次。二周后，剂量可增至47.5mg，一日一次。此后，每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为190mg

1、对酰胺类局麻药过敏者禁用。 2、严重肝病患者慎用。 3、低血压和心动过缓者慎用。 4、慢性肾功能不全伴有酸中毒及低血浆蛋白患者慎用。 5、年老或伴其它严重疾患即需施用区域麻醉的患者，在施行麻醉前应尽力改善患者状况，并适当调整剂量。

不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。(详见说明书表格)。偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.妊娠：β受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠最后3个月以及分娩前后，使用β受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。2.哺乳期妇女：美托洛尔可进入乳汁，但在治疗剂量下不大可能会危及婴儿。儿童用药：儿童使用本品的经验有限。老年用药：无需调整剂量。

1、外科手术麻醉：硬膜外麻醉（包括剖腹产术硬膜外麻醉）；局部浸润麻醉。

高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

1、罗哌卡因的不良反应和其它长效酰胺类的局麻药是类似的，除了不小心注射进血管或过量等意外事件，局麻的副反应几乎是少见的。要将其与阻滞神经本身引起的生理反应相区别，如硬膜外麻醉时的血压下降和心动过缓。用药过量和不小心注射入血管可引起严重的全身反应。 2、过敏反应：对酰胺类的局麻药是很少见的（最严重的过敏反应是过敏性休克）。 3、神经并发症，神经系统的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管综合症，蛛网膜炎马尾综合症）和区域麻醉有关，而和局部麻醉药几乎无关。 4、急性全身性毒性：只有在高剂量或意外将药物注入血管内而使药物学浆浓度豁然上升或者是药物过量的情况下，罗哌卡因才会造成急性毒性反应，曾有一例患者因左≥臂神经丛阻断时，无意中将200mg药物注入血管内后，发生惊厥。 5、大部分和麻醉有关的不良反应都和神经阻滞的影响和临床情况有关，很少和药物的反应有关，在临床研究治疗中病人低血压发生率为39%恶心发生率为25%。一般临床报道不良反应（＞1%）是低血压、恶心、心动过缓、焦虑、感觉减退。

1、区域麻醉的实施必须在人员和设备完善的基础上进行。 2、用于监测和紧急复苏的药物和设备应随手可得。 3、在实施较大麻醉前应先给病人建立静脉通路。 4、有关临床医务人员应进行适当的培训并能熟悉副作用、全身毒性和其它并发症的诊断和治疗。 5、有些局部麻醉如头颈部的注射，严重不良反应的发生率较高，而与所有的局麻药无关。 6、对于年老或伴有其它严重疾患而需施用区域麻醉的病人，应特别注意。 7、为降低严重不良反应的潜在危险，在施行麻醉前，应尽力改善病人的状况，药物剂量也应随之调整。 8、由于罗哌卡因在肝脏代谢，所以严重肝病患者应慎用，由于药物排泄延迟，重复用药时需减少剂量。 9、通常情况下肾功能不全病人如用单一剂量或短期治疗不需调整用药剂量。慢性肾功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血症，发生全身性中毒的可能性增大。 10、硬膜外麻醉会产生低血压和心动过缓，如预先输液扩容或使用血管性增压药物，可减少这一副作用的发生，低血压一旦发生可以用5-10mg麻黄素静脉注射治疗，必要时可重复用药。 11、对驾驶及操作机械的影响：即使没有明显的中枢神经系统毒性，局部麻醉会轻微的影响精神状况及共济失调，还会暂时损害运动和灵活性，这些作用与剂量有关。 12、药品未加防腐剂只能一次性使用，任何残留在打开容器中的液体必须抛弃。

1.美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症，及合用洋地黄时，必须慎重。 2.患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β－受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。 3.对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β2受体激动剂的剂量可能需要增加。 4.美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。 5.在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常加重（很可能导致房室阻滞）。 β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛尔，应考虑合并使用α受体阻滞剂。 6.在严重的症状稳定性心力衰竭（心功能NYHA IV）患者中，有关本品的有效性/安全性的临床对照研究资料有限，因此，这类患者的治疗只能由经验丰富且训练有素的医生来开始。 7.心力衰竭的临床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗