氯沙坦钾

氯沙坦钾

酒石酸美托洛尔片

本品主要成分为氯沙坦钾。

本品主要成份为酒石酸美托洛尔。化学名称: 1-异丙氨基-3-【对-(2甲氧乙基)苯氧基】-2-丙醇L(+)-酒石酸盐分子式: (C12H35NO3)2,.C4H6O6分子量: 684.82

河南康达制药有限公司

苏州爱美津制药有限公司

国药准字H20083071

国药准字H20034091

本品用于治疗原发性高血压。

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 1、本品可同其他抗高血压药物一起使用。 2、本品可与或不与食物同时服用。 3、对大多数病人，通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。在部分病人中，剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。 4、对血管容量不足的病人（例如应用大剂量利尿剂治疗的病人），可考虑采用每天一次25mg的起始剂量（见注意事项）。 5、对老年病人或肾损害病人包括透析的病人，不必调整起始剂量。 6、对有肝功能损害病史的病人应考虑使用较低剂量（见注意事项）。

高血压：每次100-20mg，一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次，一日一次，在血液动力学稳定后立即使用。稳定性心绞痛:也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌可静脉使用关托洛尔，其方法同上。心机梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50-100mg/次，一日两次。在治疗高血压 心绞痛、心律失常肥厚型心肌病、甲状腺机能完进等症时一般25-50mg/次，一日两至三次，或100mg/次，一日两次。心力衰竭: 应在使用洋地黄和

对本品任何成份过敏者禁用。

1、心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重，外周血管痉李导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏现象。 2、因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3、消化系统:恶心，胃痛、便秘 4、其它:气急、关节痛、癌痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期使用-阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓，B-阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。儿童用药：儿童使用本品的经验有限。老年用药：老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年惠者用量无需调整。

本品用于治疗原发性高血压。

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

1、临床试验发现本品耐受性良好：不良反应轻微且短暂，一般不需终止治疗。应用本品总的不良反应发生率与安慰剂类似。在对原发性高血压的临床对照研究中，发生率≥1％，与药物有关、发生率比安慰剂高的唯一不良反应是头晕。另外，不足1％的患者发生与剂量有关的体位性低血压。尽管皮疹在对照临床试验中的发生率较安慰剂低，但也有个别报导。在这些原发性高血压的临床双盲对照研究中，应用本品后，不论是否与药物有关，发生率在1％及以上的不良反应有： （1）全身：腹痛、乏力/疲劳、胸痛、水肿/肿胀。 （2）心血管系统：心悸、心动过速。 （3）消化系统：腹泻、消化不良、恶心。 （4）肌肉骨骼系统：悲痛、肌肉筋挛。 （5）神经/精神系统：头晕、头痛、失眠。 （6）呼吸系统：咳嗽、鼻充血、咽炎、窦性失调、上呼吸道感染。 2、除上述不良事件外，临床研究中至少两个患者/受试者使用氯沙坦后发生严重不良事件或发生率＜1％的其他不良事件如下，不能确定这些事件是否与氯沙坦有因果关系： （1）全身：面部浮肿、发烧、体位性低血压、昏厥。 （2）心血管系统：心绞痛、二度房室传导阻滞、心血管意外、低血压、心肌梗塞、心律不齐包括心房颤动、心悸、窦性心动过缓、心动过速、窦性心动过速、心室颤动。 （3）消化系统：食欲减退、便秘、牙痛、口干、胃肠胀气、胃炎、呕吐。 （4）血液系统：贫血。 （5）代谢：痛风。 （6）骨骼肌肉系统：臂痛、髋部疼痛、关节肿胀、膝痛、骨骼肌肉痛、肩痛、僵硬、关节痛、关节炎、纤维肌痛、肌无力。 （7）神经/精神系统：焦虑、焦虑症、共济失调、意识模糊、抑郁、梦异常、感觉迟钝、性欲降低、记忆力减退、偏头痛、神经过敏、感觉异常、外周神经病、恐惧症、睡眠异常、嗜睡、震颤、眩晕。 （8）呼吸系统：呼吸困难、支气管炎、咽部不适、鼻出血、鼻炎、呼吸系统充血。 （9）皮肤：脱发、皮炎、皮肤干燥、瘀癍、红癍、潮红、光敏感、掻痒、皮疹、出汗、荨麻疹。 （10）特殊感觉：视力模糊、眼睛烧灼感和刺痛感、结膜炎、味觉错倒、耳鸣、视敏度下降。 （11）泌尿生殖系统：阳痿、夜尿症、尿频、尿路感染。 3、在高血压伴左心室肥厚患者中进行的一项对照临床试验中，本品通常可很好耐受，最常见与药物有关的不良反应是头晕、乏力/疲乏和眩晕。 4、在LIFE研究中，在基线时无糖尿病的患者中，氯沙坦钾组新发生糖尿病的发生率较阿替洛尔组低（分别为242位比320位，p＜0.001）。因为本研究中无安慰剂组，还不清楚此结果是代表了氯沙坦钾的益处，或阿替洛尔的不良反应。 5、在2型糖尿病伴蛋白尿患者中进行的一项对照临床试验中，本品通常可很好耐受。最常见的与药物有关的不良反应是乏力/疲劳，头晕，低血压和高钾血症。 6、本品上市后已报告的其它不良反应包括： （1）过敏反应：血管性水肿（包括导致气道阻塞的喉及声门肿胀，及/或面、唇、咽和/或舌肿胀）在极少数服用氯沙坦治疗的患者中有报道。其中部分患者以前曾因服用包括ACE抑制剂在内的其他药物而发生过血管性水肿。脉管炎，包括亨诺克－舍恩莱因（亨－舍二氏）紫癜已有极少报道： （2）胃肠道反应：肝炎（少有报道）、肝功能异常。 （3）血液系统：贫血。 （4）肌肉骨骼系统：肌痛。 （5）神经/精神系统：偏头痛、癫痫大发作。 （6）呼吸系统：咳嗽。 （7）皮肤：荨麻疹、瘙痒。 （8）高钾血症和低钠血症已有报道。 （9）国内有一例与药物有关的不明原因死亡的自发报告。 7、实验室检查结果： （1）在原发性高血压临床对照试验中，很少有应用本品的患者在实验室参数方面出现临床上有重要意义的变化。1.5％的患者出现高血钾症（血清钾＞5.5mEq/L）。在2型糖尿病伴蛋白尿的患者中进行的一项临床研究中，氯沙坦组和安慰剂分别有9.9%和3.4%的患者出现高钾血症。 （2）ALT的升高较罕见，并在停药后恢复正常。 （3）肌酐、血尿素氮：在原发性高血压患者中，单独使用本品有不到0.1％的患者观察到血尿素氮或血清肌酐轻微升高。 （4）血红蛋白和红细胞压积：在单独用本品治疗的患者中经常出现血红蛋白和红细胞压积下降（分别平均下降约0.11%g和0.09%体积），但很少有临床重要性，没有患者因为贫血而中止服药。 （5）肝功能检查：偶尔有肝脏酶和/或血清胆红素升高。在单独用本品治疗的原发性高血压患者中，一个患者（＜0.1﹚由于这些实验室不良反应而停止服药。

1、过敏反应：血肿性水肿。 2、低血压及电解质/体液平衡失调：血容量不足的患者（例如应用大剂量利尿药治疗的患者），可发生症状性低血压。在使用本品治疗前应该先纠正这些情况，或使用较低的起始剂量。应当注意，在肾肝功能不全，伴或不伴有糖尿病的患者中常见电解质平衡失衡。在2型糖尿病伴蛋白尿的患者中进行临床研究，氯沙坦钾治疗组高钾血症的发生率较安慰剂组高；然而，几乎没有患者因高钾血症中断治疗。 3、肝功能损害：药代动力学资料表明，肝硬化患者氯沙坦的血浆浓度明显增加，故对有肝功能损害病史的的患者应该考虑使用较低剂量。 4、肾功能损害：由于抑制了肾素－血管紧张素系统，已有关于敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能的变化的报导。停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。对于肾功能依赖于肾素－血管紧张素－醛固酮系统活性的患者（如严重的充血性心力衰竭患者），应用血管紧张素转换酶抑制剂治疗可引起少尿和/或进行性氮血症以及（罕有）急性肾功能衰竭和/或死亡。使用氯沙坦治疗也有类似报道。对于双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的患者，影响肾素－血管紧张素系统的其他药物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有类似的报导。停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。

1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β受体阻断药的这?-不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低d糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β受体阻断药。 2.长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，-般于7~ 10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速。 3.大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的病人最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。 4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用a-受体阻断药。 5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘病人如需使用美托洛尔亦应谨慎从事，以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的病人应同时加用2受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。 7.对心