二巯丙醇注射液

二巯丙醇注射液

替莫唑胺胶囊

本品主要成分为二巯丙醇。

替莫唑胺。

远大医药(中国)有限公司

Orion Corporation

国药准字H42021916

注册证号H20171090

本品用于治疗砷、汞和金中毒，与依地酸钙钠合用治疗儿童急性铅脑病。

本品用于治疗：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

肌肉注射。成人常用量：按体重2-3mg/kg，第一、第二天，每4小时1次。第三天改为每6小时1次，第四天后减少到每12小时1次。疗程一般为10天。

新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者：同步放化疗期：口服本品，每日剂量为75mg/m2，共42天，同时接受放疗(60Gy分30次)；随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。同步放化疗期如果符合以下条件：绝对白细胞计数≥1.5×109/L，血小板计数≥100×109/L，普通毒性标准(CTC)-非血液学毒性≤1级(除外脱发、恶心和呕吐)，本品可连续使用42天，直至49天。治疗期间每周应进行全血细胞计数。在同步化疗期间应按血液学和非血液学毒性标准(表1)暂停或终止服用本品。(其余详见说明书)。

1、严重肝功障碍者禁用，但砷中毒引起的黄疸除外。 2、禁用于铁、硒、镉中毒，因与这些物质形成的化合物毒性更大。

最多发生的不良反应是胃肠道功能紊乱。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：对妊娠期妇女使用该药尚未进行研究。在用大鼠和兔所进行的临床前研究中，给药150mg/m2曾有致畸和/或胎儿毒性的报道。因此替莫唑胺不应常规用于妊娠期妇女，如果妊娠期内必须使用该药，应将可能对胎儿造成的潜在风险告知病人。对于可能怀孕的妇女，应劝阻其在接受替莫唑胺治疗或在终止替莫唑胺治疗后6个月内怀孕。替莫唑胺是否可经母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺胶囊不应用于哺乳期妇女。儿童用药：尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验；对于3岁以上胶质瘤儿童患者，使用该药的临床经验有限。老年用药：与年轻患者相比，老年患者（＞70岁）中性粒细胞减少及血小板减少的可能性较大。

本品用于治疗砷、汞和金中毒，与依地酸钙钠合用治疗儿童急性铅脑病。

本品用于治疗：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

1、本品常见不良反应依次有恶心、呕吐、头痛、唇和口腔灼热感，咽和胸部紧迫感、流泪、流涕、流涎、多汗、腹痛、肢端麻木和异常感觉、肌肉和关节酸痛。 2、剂量超过5mg/kg时出现心动过速、高血压、抽搐和昏迷，暂时性血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]和门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]增高，持续应用可损伤毛细血管，引起血浆渗出，导致低蛋白血症、代谢性酸中毒、血浆乳酸增高和肾脏损害。 3、儿童不良反应与成人相同，但可有发热和暂时性中性粒细胞减少。一般不良反应常在给药后10分钟出现，30-60分钟后消失。

1、有花生或花生制品过敏者，不可应用本品。 2、曾记载一妇女患Wilson病，应用本品6年。用药期间妊娠两次，未见有胎儿异常。 3、老年人的心脏和肾脏代谢功能减退，故应慎用。 4、对有心脏病、高血压、肾脏病、肝病和营养不良的患者应慎用。有严重高血压、心力衰竭和肾功能衰竭的患者应禁用。 5、应用本品前后应测量血压和心率。治疗过程中要检查尿常规和肾功能。大剂量长期应用时还要检查血浆蛋白。 6、本品与金属结合的复合物，在酸性条件下容易离解，故应碱化尿液，保护肾脏。二次给药间隔时间不得少于4小时。本品为油剂，肌注局部可引起疼痛，并可引起无菌坏死，肌注部位要交替进行，并注意局部清洁。 7、药物过量：药物过量可损害毛细血管，严重时发生血压下降。

在一项治疗时间延长到42天的小规模试验中，接受本品和放疗合并治疗的患者是卡氏肺囊虫性肺炎的高危者。因此对于接受42天（最多为49天）合并治疗的全部患者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。 在较长期的给药方案治疗期间，接受替莫唑胺治疗期间卡氏肺囊虫性肺炎发生率可能较高。不管何种治疗方案，都应密切观察替莫唑胺治疗的全部患者（特别是接受类固醇治疗患者）发生卡氏肺囊虫性肺炎的可能性。 止吐治疗：恶心和呕吐常与本品相关，服用本品前后可使用止吐药。指导原则为： 新诊断多形性胶质母细胞瘤的患者： 1.在开始接受替莫唑胺合并治疗前，建议采用止吐药预防， 2.在辅助治疗期间，极力建议采用止吐药预防。 神经胶质瘤复发或进展的患者：在以前治疗周期中出现过重度（3或4级）呕吐的患者需要止吐药治疗。 男性患者：服用替莫唑胺的男性患者应采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遗传毒性，因此在治疗过程及治疗结束后6个月之内，男性应避孕。由于接受替莫唑胺治疗有导致不可逆不育的可能，在接受该治疗之前应冰冻保存精子。 肝肾功能损害者：肝功能正常的病人与肝功能轻中度异常的病人药代动力学结果相似；严重肝功能异常(Child'sClassI