功能主治:本品仅对分枝杆菌有效,与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。
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药品信息 | |||
主要成分 |
吡嗪甲酰胺 |
本品主要成分为盐酸伐昔洛韦。 |
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生产企业 |
广东台城制药股份有限公司 |
海南中化联合制药工业股份有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H44020947 |
国药准字H20103118 |
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说明 | |||
作用与功效 |
本品仅对分枝杆菌有效,与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。 |
用于治疗水痘带状疱疹及I型、II型单纯疱疹病毒感染,包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。本品可用于阿昔洛韦的所有适应症。 |
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用法用量 |
口服。成人常用量,与其他抗结核药联合,每日15~30mg/kg顿服,或50~70... |
口服,一次0.3g,一日2次,饭前空腹服用。带状疱疹连续服药10日。单纯性疱疹连续服药7日。 |
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副作用 |
发生率较高者:关节痛(由于高尿酸血症引起,常轻度,有自限性);发生率较少者:食欲减退、发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染(肝毒性),畏寒。 |
对本品及阿昔洛韦过敏者禁用。 |
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禁忌 |
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儿童注意事项: 儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项: 阿昔洛韦能通过胎盘,孕妇用药需权衡利弊。 阿昔洛韦在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6~4.1倍,哺乳期妇女应慎用。 老人注意事项: 由于生理性肾功能的衰退,本品剂量与用药间期需调整。 |
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成分 |
本品仅对分枝杆菌有效,与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。 |
用于治疗水痘带状疱疹及I型、II型单纯疱疹病毒感染,包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。本品可用于阿昔洛韦的所有适应症。 |
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药理作用 |
本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用,在pH5~5.5时,杀菌作用最强,尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。本品在体内抑菌浓度12.5μg/ml,达50μg/ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍,在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。作用机制可能与吡嗪酸有关,吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似,通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶,阻止脱氢作用,妨碍结核杆菌对氧的利用,而影响细菌的正常代谢,造成死亡。 |
本品是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥,阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯,作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶,从而抑制了病毒DNA合成,显示抗病毒作用。 本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦,对单纯性疱疹病毒I型和II型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%。对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效,对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。 大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中,本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。 |
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注意事项 |
(1)交叉过敏,对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。 |
1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。 2.脱水或已有肝、肾功能不全者慎用。肾功能不全者在接受本品治疗时,需根据肌酐清除率来校正剂量。 3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。 4.随访检查:由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌,因此患者至少应一年检查一次,以早期发现。 5.一旦疱疹症状与体征出现,应尽早给药。 6.服药期间应给予患者充分的水,防止阿昔洛韦在肾小管内沉淀。 7.一次血液 |