奥卡西平片

奥卡西平片

盐酸氟西汀胶囊

本品主要成份及其化学名称为、奥卡西平，化学名称为10，11-二氢-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮杂卓-5-羧胺。

本品主要成份为盐酸氟西汀。

北京四环制药有限公司

苏州中化药品工业有限公司

国药准字H20153124

国药准字H20064844

本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童。

用于各种抑郁症的治疗。

本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单独治疗和联合用药中，本品应该从临床有效剂量开始用药，一天内分两次给药。根据病人的临床反应增加剂量。如果本品与其他抗癫痫药联合使用，由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加，需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用。对没有肾功能损害的病人，推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品治疗更加方便。单药治疗用本品治疗，起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天)，分两次给药。为了获得理想的效果，可以每隔一个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间，绝大多数病人对每日900mg的剂量即有效果。单药治疗的对照研究显示，以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人，有效药物剂量为每日1200mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好，而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人，每日2400mg的剂量证明是有效的。联合治疗用本品治疗，起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天)，分两次给药。为了获得理想的效果，可以每隔一个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间。联合用药的对照研究显示，每日有效的治疗剂量为600-2400mg。然而，在其它抗癫痫药不减量的情况下，主要因为中枢神经系统的不良反应，大多数病人不能耐受每日2400mg的剂量。5岁和5岁以上的儿童在单药和联合用药过程中，起始的治疗剂量为8-10mg/kg/天，分为两次给药。联合治疗中，平均大约30mg/kg/日的维持剂量就能获得成功的治疗效果。如果临床提示需要增加剂量，为了获得理想的效果，可以每隔一个星期增加每天的剂量，每次增量不要超过10mg/kg/日，最大剂量为46mg/kg/日。肝功能损害患者中度以下患者不需要调整剂量。肾功能损害患者肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)在服用本品时应从初始剂量的一半(300mg／日)开始，并逐渐缓慢加量，达到所需临床疗效。有肾功能损害的病人在增加剂量时，必须进行仔细的监测。

仅用于成人口服。成人及老年患者：每日20mg~60mg。推荐的起始剂量为每日20mg.尽管高剂量可能增加不良反应的发生，但如果治疗3周仍未见效，应考虑增加药物剂量。WHO达成的共识认为，抗抑郁药物持续治疗至少6个月。推荐剂量可酌情增减。每日剂量高于80mg的情况未经系统评估。氟西汀可单次或分次给药，可与食物同服，亦可餐间服用。停药时，药物活性成分仍将在体内存留数周。这一特点必须在开始及结束治疗时予以考虑。多数患者不需要逐步减少剂量。儿童：因为安全性和疗效尚未明确，儿童和青少年(不足18岁)不推荐使用氟西汀。老年人：应注意增加剂量和日剂量一般不宜超过40毫克。最高推荐日剂量为60mg。对于肝功能受损患者(参见【药代动力学】)，或合用了其它可能产生相互作用(参见【药物相互作用】)药物的患者，需考虑减少剂量或降低给药频率(例如隔日20毫克)。或遵医嘱。

1.已知对本品任何成份过敏的病人。 2.房室传导阻滞者。

随着本品的持续治疗，不良反应的强度和发生频率会减少，通常不会导致治疗停止。同其它SSRIs一样，常见的不良反应如下：全身：过敏(如搔痒、皮疹、风疹、过敏反应、脉管炎、血清反应、颜面水肿等)(见【禁忌】和【警告】)、寒战、5-羟色胺综合征、光敏反应及非常罕见的毒性表皮坏死松解症(Lyell综合征)消化系统：胃肠道功能紊乱(如腹泻、恶心、呕吐、消化不良、吞咽困难、味觉颠倒)、口干等。少见肝功能检测异常，肝炎鲜有报告。神经系统：头痛、睡眠异常(如梦境反常、失眠等)、头晕、厌食、疲乏(如困倦、睡意等)、欣快、短暂的动作异常(如抽搐、共济失调、战栗、肌阵挛等)、痉挛发作及精神运动性不安。幻觉、躁狂反应、混乱、兴奋、焦虑及有关症状(如紧张等)、专心及思考行为减弱(如人格障碍等)、攻击(这些症状可能归因于潜在的疾病)，5-羟色胺综合症罕有报道。泌尿系统：尿潴留，尿频等。生殖紊乱：性功能障碍(如延迟或缺少射精、性高潮缺乏)、阴茎异常勃起、溢乳。其它症状：秃头症、呵欠、视觉异常(如视力模糊，瞳孔散大等)、出汗、血管舒张、关节痛、肌痛、体位性低血压和瘀癍。其它出血表现(如妇科出血、胃肠道出血、皮肤或粘膜出

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：大量资料显示氟西汀对人类井无致畸作用。氟西汀在怀孕期间可以使用，但需注意，尤其在妊娠晚期或分娩开始时。因为已有报道氟西汀对新生儿产生以下影响：易激惹、震颤、肌张力减退、持续哭泣、吮吸困难或睡眠困难。这些症状提示可能是5-羟色胺能效应或撤药综合征。这些症状发生和持续的时间可能与氟西汀(4~6天)及其活性代谢产物去甲氟西汀(4~16天)较长的半衰期有关。乳母：氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀可分泌至母乳。对乳儿的不良事件已有报道。如果必需服用氟西汀，应停止母乳喂养；但是如果要继续母乳喂养，氟西汀应采用最低有效剂量。儿童用药：因安全性和疗效尚未明确，儿童和青少年(不足18岁)不推荐使用氟西汀。老年用药：参见【用法用量】或遵医嘱。

本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童。

用于各种抑郁症的治疗。

在临床试验中，大多数的不良反应是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在治疗的开始阶段。对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件。另外，也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。按照CIOMSⅢ分类估计的不良反应发生频率：很常见≥10%;常见1%~10%;少见0.1%~1%;罕见0.01%~0.1%;非常罕见。

对卡马西平过敏的病人，在使用本品治疗过程中，也可能发生过敏反应(如严重的皮肤反应)。卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%，参见[不良反应]。过敏反应也可以发生在对卡马西平没有过敏史的病人。作为一条原则，在首次出现过敏反应征象的时候，应该立即停用本品，参见[不良反应]。可达2.7%的病人使用本品治疗时，血清钠会下降到125mmol/L以下，但常常没有临床症状，并不需要改变治疗。如果考虑临床干预，来自临床试验的经验显示，减少或者停用本品，或者对病人采取保守治疗(例如，减少液体的摄入)，血清钠水平都会回到正常基线以上。以下情况需注意:有肾脏疾病并需要摄入大量液体的病人;有低钠血症的病人;同时使用能降低血钠水平的药物(例如，利尿剂，去氨加压素)或者是使用非甾体抗炎药(例如，吲哚美辛)治疗的病人，在开始用本品前应该测定血清钠水平，开始治疗以后大约两周测定血清钠水平。然后，在治疗的前三个月中，每隔一个月，或者根据临床需要测定血清钠水平。对于上述提到的危险因素在老龄病人中应更加注意。在用降低血钠水平的药物治疗的同时又使用本品治疗的病人，也应进行血清钠的监测。作为一条原则，在用本品治疗时，如果出现低钠血症的临床表现，就应该考虑测定血清钠水平。另外，测定血清钠水平可以作为实验室监测常规指标的一部分。心衰的病人，应定期进行体重监测，以确定是否有液体潴留。如果有液体潴留或者心功能的恶化，应测定血清钠水平。如果明确有低钠血症，限制液体的摄入是一条重要的治疗办法。尽管临床试验没有提示用奥卡西平治疗能导致心脏传导阻滞，然而，从理论上讲，对有心脏传导疾病的病人(例如房室传导阻滞，心律失常)，应该小心地监测。有关肝炎的病例报道非常罕见，且在大多数病例中，疾病的自然病程良好。如果有理由怀疑肝功能有损害，应进行检查，考虑终止本品的治疗。和其它抗癫痫药一样，本品应避免突然停药。应该逐渐地减少剂量，以避免诱发痫性发作(发作加重或癫痫持续状态)。如果不得不突然停药，例如，由于严重的不良反应，应该在合适的抗癫痫药(如安定静脉或直肠给药，苯妥英静脉给药)发挥作用的情况下换用另外一种抗癫痫药，并在严格的观察下进行。奥卡西平的酶诱导能力低于卡马西平。在某些情况下，同时使用的其它抗癫痫药的剂量应该降低，参见[药物相互作用]。应告知育龄期的女性，本品和激素类避孕药同时使用能够导致避孕效果的丧失(见【药物相互作用】)。对于使用本品的育龄女性，建议使用其它非激素类避孕药。接受本品治疗的病人，应避免饮酒以免发生附加的镇静作用。对驾驶和操纵机器能力的影响。本品能够产生眩晕和嗜睡，导致反应能力受损。因此，驾驶和操纵机器时，应该特别小心。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 儿童慎用；3. 老年人慎用；4. 肝肾功能不全患者慎用；5. 避免与单胺氧化酶抑制剂合用；6. 避免与CYP2D6抑制剂合用；7. 避免与5羟色胺受体激动剂合用；8. 避免与抗凝血药物合用；9. 避免与酒精同服；10. 出现过敏反应立即停药。