醋酸阿比特龙片

醋酸阿比特龙片

羟基脲片

醋酸阿比特龙。

化学名称为：羟基脲。

江西山香药业有限公司

齐鲁制药有限公司

国药准字H20193276

国药准字H37021289

本品与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

1、慢性粒细胞白血病（CML）有效，并可用于对马利兰耐药的CML； 2、对黑色素瘤、肾癌、头颈部癌有一定疗效，与放疗联合对头颈部及宫颈鳞癌有效。

本品推荐剂量为1000mg（4×250mg片）口服每日一次，与泼尼松5mg口服每日2次联用。本品须空腹服用，与食物同时服用会增加本品的全身暴露量。在服用本品之前至少2小时，和服用本品之后至少1小时内不得进食（见【药代动力学】）。本品应当伴水整片吞服。请勿掰碎或咀嚼服用。

口服，CML每日20～60mg/kg，每周两次，6周为一疗程；头颈癌、宫颈鳞癌等...

当给予妊娠妇女本品可能致胎儿危害。妊娠或可能成为妊娠妇女中本品是禁忌。如妊娠时使用醋酸阿比特龙片或如服药时患者成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害。

1、骨髓抑制为剂量限制性毒性，可致白细胞和血小板减少，停药后1～2周可恢复； 2、有时出现胃肠道反应，尚有致睾丸萎缩和致畸胎的服道； 3、偶有中枢神经系统症状和脱发，亦有本药引起药物性发热的报道，重复给药时可再出现。 4．国外有报道，在骨髓增殖异常的病人中，使用羟基脲出现了皮肤血管毒性反应，包括血管溃疡和血管坏死，报道出现血管毒性的病人大多数曾经或者正在接受干扰素治疗。如果使用羟基脲发生血管溃疡或者坏死，应当停止用药。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品有诱变、致畸胎及致癌的潜在可能，孕妇及哺乳期妇女禁用。 儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 老年用药：老年患者对本品敏感，肾功能可能较差，故服用本品时应适当减少剂量。

本品与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

1、慢性粒细胞白血病（CML）有效，并可用于对马利兰耐药的CML； 2、对黑色素瘤、肾癌、头颈部癌有一定疗效，与放疗联合对头颈部及宫颈鳞癌有效。

是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂，可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成，选择性地阻碍DNA合成，对RNA及蛋白质合成无阻断作用。周期特异性药，S期细胞敏感。

1.高血压，低钾血症和由于盐皮质激素过量液体潴留：有心血管疾病史患者谨慎使用本品。由于本品对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压，低钾血症，而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留。皮质激素的共同给药遏制促肾上腺皮质激素(ACTH)驱动，导致这些不良反应发生率和严重程度减低。当正在治疗患者的医学情况可能被血压增加，低钾血症或液体潴留损害时必须谨慎使用，如有心衰，近期心肌梗死或室性心律失常患者。尚未确定在有左室射血分数<50%或NYHA类别III或IV心衰患者中本品的安全性，因为这些患者被排除在随机化临床试验外。监视患者高血压，低钾血症，和液体潴留至少每月1次。用本品治疗前和期间控制高血压和纠正低钾血症。2.肾上腺皮质功能不全：在临床试验中接受本品用泼尼松联用患者中曾报道肾上腺皮质功能不全，中断每天甾体后和/或有当前感染或应激[stress]。谨慎使用和监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象，尤其是如果患者撤去泼尼松，有泼尼松剂量减低，或经受不寻常应激。用醋酸阿比特龙片治疗患者所见伴随盐皮质激素过量不良反应，可能掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和征象。如临床上适应，进行适当检验确认肾上腺皮质功能不全的诊断。应激情况前，期间和后可能指示增加皮质激素剂量。3.肝毒性：曾发生明显肝酶增加导致药物终止或调整剂量。开始用本品治疗前，治疗前头三个月每2周和其后每个月测定血清转氨酶(ALT和AST)和胆红素水平。在有基线严重肝受损患者中接受减低剂量本品250mg，开始治疗前，第一个月每周，治疗后2个月每2周和其后每个月测定ALT，AST，和胆红素。如果临床症状和体征提示发生肝毒性及时测定血清总胆红素。AST，ALT，或胆红素从患者的基线升高，应及时更频繁监视AST，和ALT。如果任何时间AST或ALT上升高于ULN五倍，或胆红素是上升高于ULN三倍，中断本品治疗和密切监查肝功能。只有肝功能检验返回至患者的基线或至AST和ALT低于或等于2.5×ULN和总胆红素低于或等于1.5×ULN后才可能在减低剂量水平用本品再-治疗。发生AST或ALT大于或等于20×ULN和/或胆红素大于或等于10×ULN患者本品再-治疗的安全性不知道。4.食物影响：本品必须空胃服用。在服用本品剂量前至少2小时和服用本品剂量后至少1小时不应消耗食物。当单剂量醋酸阿比特龙与餐给予与空腹状态比较阿比特龙Cmax和AUC0-∞(暴露)分别增加较高至17-和10-倍。尚未评价当多次给予醋酸阿比特龙与食物服用时这些增加暴露的安全性。

服用本品可使患者免疫机能受到抑制，故用药期间避免接种死或活病毒疫苗，一般停药3个月至1年才可考虑接种疫苗。服用本品时应适当增加液体的摄入量，以增加尿量及尿酸的排泄。定期监测白细胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷浓度。 下列情况应慎用：严重贫血未纠正前、骨髓抑制、肾功能不全、痛风、尿酸盐结石史等。 对羟基脲的处理过程应谨慎。配药或者接触装有羟基脲的药瓶时应当戴上一次性手套，且在接触含有羟基脲的药瓶或者胶囊（片）前后都要洗手。该药应当远离儿童。