醋酸阿比特龙片

醋酸阿比特龙片

酒石酸美托洛尔片

醋酸阿比特龙。

本品主要成份为酒石酸美托洛尔。化学名称: 1-异丙氨基-3-【对-(2甲氧乙基)苯氧基】-2-丙醇L(+)-酒石酸盐分子式: (C12H35NO3)2,.C4H6O6分子量: 684.82

江西山香药业有限公司

苏州爱美津制药有限公司

国药准字H20193276

国药准字H20034091

本品与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

本品推荐剂量为1000mg（4×250mg片）口服每日一次，与泼尼松5mg口服每日2次联用。本品须空腹服用，与食物同时服用会增加本品的全身暴露量。在服用本品之前至少2小时，和服用本品之后至少1小时内不得进食（见【药代动力学】）。本品应当伴水整片吞服。请勿掰碎或咀嚼服用。

高血压：每次100-20mg，一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次，一日一次，在血液动力学稳定后立即使用。稳定性心绞痛:也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌可静脉使用关托洛尔，其方法同上。心机梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50-100mg/次，一日两次。在治疗高血压 心绞痛、心律失常肥厚型心肌病、甲状腺机能完进等症时一般25-50mg/次，一日两至三次，或100mg/次，一日两次。心力衰竭: 应在使用洋地黄和

当给予妊娠妇女本品可能致胎儿危害。妊娠或可能成为妊娠妇女中本品是禁忌。如妊娠时使用醋酸阿比特龙片或如服药时患者成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害。

1、心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重，外周血管痉李导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏现象。 2、因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3、消化系统:恶心，胃痛、便秘 4、其它:气急、关节痛、癌痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期使用-阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓，B-阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。儿童用药：儿童使用本品的经验有限。老年用药：老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年惠者用量无需调整。

本品与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

1.高血压，低钾血症和由于盐皮质激素过量液体潴留：有心血管疾病史患者谨慎使用本品。由于本品对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压，低钾血症，而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留。皮质激素的共同给药遏制促肾上腺皮质激素(ACTH)驱动，导致这些不良反应发生率和严重程度减低。当正在治疗患者的医学情况可能被血压增加，低钾血症或液体潴留损害时必须谨慎使用，如有心衰，近期心肌梗死或室性心律失常患者。尚未确定在有左室射血分数<50%或NYHA类别III或IV心衰患者中本品的安全性，因为这些患者被排除在随机化临床试验外。监视患者高血压，低钾血症，和液体潴留至少每月1次。用本品治疗前和期间控制高血压和纠正低钾血症。2.肾上腺皮质功能不全：在临床试验中接受本品用泼尼松联用患者中曾报道肾上腺皮质功能不全，中断每天甾体后和/或有当前感染或应激[stress]。谨慎使用和监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象，尤其是如果患者撤去泼尼松，有泼尼松剂量减低，或经受不寻常应激。用醋酸阿比特龙片治疗患者所见伴随盐皮质激素过量不良反应，可能掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和征象。如临床上适应，进行适当检验确认肾上腺皮质功能不全的诊断。应激情况前，期间和后可能指示增加皮质激素剂量。3.肝毒性：曾发生明显肝酶增加导致药物终止或调整剂量。开始用本品治疗前，治疗前头三个月每2周和其后每个月测定血清转氨酶(ALT和AST)和胆红素水平。在有基线严重肝受损患者中接受减低剂量本品250mg，开始治疗前，第一个月每周，治疗后2个月每2周和其后每个月测定ALT，AST，和胆红素。如果临床症状和体征提示发生肝毒性及时测定血清总胆红素。AST，ALT，或胆红素从患者的基线升高，应及时更频繁监视AST，和ALT。如果任何时间AST或ALT上升高于ULN五倍，或胆红素是上升高于ULN三倍，中断本品治疗和密切监查肝功能。只有肝功能检验返回至患者的基线或至AST和ALT低于或等于2.5×ULN和总胆红素低于或等于1.5×ULN后才可能在减低剂量水平用本品再-治疗。发生AST或ALT大于或等于20×ULN和/或胆红素大于或等于10×ULN患者本品再-治疗的安全性不知道。4.食物影响：本品必须空胃服用。在服用本品剂量前至少2小时和服用本品剂量后至少1小时不应消耗食物。当单剂量醋酸阿比特龙与餐给予与空腹状态比较阿比特龙Cmax和AUC0-∞(暴露)分别增加较高至17-和10-倍。尚未评价当多次给予醋酸阿比特龙与食物服用时这些增加暴露的安全性。

1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β受体阻断药的这?-不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低d糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β受体阻断药。 2.长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，-般于7~ 10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速。 3.大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的病人最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。 4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用a-受体阻断药。 5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘病人如需使用美托洛尔亦应谨慎从事，以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的病人应同时加用2受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。 7.对心