注射用硫酸多粘菌素B

注射用硫酸多粘菌素B

阿瑞匹坦胶囊

注射用硫酸多粘菌素B是一组从多黏芽孢杆菌中分离出的抗菌性多肽。硫酸多粘菌素B是多粘菌素B1和B2的硫酸盐，由多黏芽孢杆菌产生，每毫克无水成分效价不低于6500单位多粘菌素B。 化学结构式： 辅料名称：注射用水。

本品主要成份为阿瑞匹坦。

上海上药第一生化药业有限公司

杭州默沙东制药有限公司

国药准字H31022631

国药准字J20160005

本品口服吸收很少，肌内注射吸收良好。

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

本品供肌肉注射或静脉滴注用 肌肉注射：每天按公斤体重1万-2万单位计算，分3次注射，以适量注射用水或氯化钠注射液溶解后应用。 静脉滴注：每天50万-100万单位，分2次给药。以适量氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解和稀释后应用。 鞘内注射：成人每天1万-5万单位，儿童每天0.5万-2万单位，3-5天后改为隔日1次，疗程2-3周。以适量氯化钠注射液溶解后使用。

本品的剂型为口服胶囊。在阿瑞匹坦胶囊与一种糖皮质激素和一种5-HT3拮抗剂联合治疗方案中，本品给药3天。在开始治疗前需仔细阅读5-HT3拮抗剂的说明书。本品的推荐剂量是在化疗前1小时口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

对多粘菌素过敏者禁用。

在大约6500名患者中对阿瑞匹坦的总体安全性进行了评估。高度致吐性化疗(HEC)国内临床试验在接受高度致吐性抗肿瘤化疗(HEC)的中国患者中开展了一项随机对照的临床研究，在该研究中412名患者在化疗第1周期接受了阿瑞匹坦的治疗，其中240名患者继续进入第2阶段的化疗。阿瑞匹坦联合格拉司琼和地塞米松(阿瑞匹坦治疗组)给药方案的总体耐受性良好。临床中出现的主要不良事件为轻度到中度。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚未在孕妇中进行充分和对照良好的研究。只有当对母亲和胎儿的潜在收益超过潜在风险时，才可在妊娠期间使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于许多药物可分泌到人乳汁中，并且本品对接受哺乳的婴儿可能产生的不良反应，因此，必须根据药物对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停止药物治疗。儿童用药：在儿童中使用本品的安全性和有效性尚未确定。老年用药：在临床研究中，老年人（年龄＞65岁）使用本品的安全性和有效性与较年轻患者（<65岁）相当。因此，老年患者使用本品无需调整剂量。

本品口服吸收很少，肌内注射吸收良好。

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

参照黑框警告 肾毒性：蛋白尿，管型尿，氮质血症，血药水平上升无需增大剂量。 神经毒性：面部潮红，头晕及共济失调，嗜睡，外周感觉异常，呼吸暂停是由于同时使用筒箭毒碱肌肉松弛药，其它神经毒性药物或无意的过量，鞘内给药的脑膜刺激症状，如发热，头痛，颈部僵硬，脑脊液中细胞计数和蛋白升高。 其它报道的不良反应：药物热，荨麻疹，肌肉注射疼痛（剧烈），静脉给药部位静脉炎。

一般：在没有证明或强烈怀疑细菌感染情况下使用多黏菌素B或预防用药患者可能不会获益，而且会增加耐药性上升的风险。 基础肾功能应在治疗前检测，治疗期间应密切监测肾功能和血药水平，避免与筒箭毒碱肌肉松弛剂和其它神经毒性药物（醚，筒箭毒箭，琥珀酰胆碱，加拉明，十甲季铵和柠檬酸钠）合用，可能导致呼吸抑制。如出现呼吸麻痹症状，应给予呼吸辅助，停用药物。和其它抗生素一样，使用此药物可能导致非敏感菌过度生长，包括真菌。如发生二重感染，应当制定合适方案。 患者需知：应告知患者抗菌药物包括多粘菌素B仅用于治疗细菌感染，不能治疗病毒感染（例如：普通感冒）。 当注射用硫酸多粘菌素B用于治疗特定细菌感染时，应告知患者：尽管治疗早期患者会感觉越来越好，但药物治疗应当严格按照指示。不按要求给药或者疗程不完全可能会（1）降低直接治疗疗效（2）增加耐药性产生和导致未来多粘菌素B和其它抗菌药物治疗无效。 抗生素引起腹泻是一个常见问题，通常停药后结束。有时发生在抗生素开始使用后，会产生水样便和血便（伴有或不伴有胃痉挛和发烧），有时甚至可能发生在最后使用抗生素后的两个月或更久之后。如发生此类情况，患者应尽快联系医师。

本品是一种剂量依赖性 CYP3A4抑制剂，在主要通过CYP3A4代谢的药物的患者中联用时必须慎用；某些化疗药物是通过CYP3A4代谢的（参见药物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg疗法对CYP3A4的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高（参见“药物相互作用”）。 本品与华法林同时使用时，可导致凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者，在每个化疗周期开始使用本品的3天给药方案后的两周时间内，特别是在第7－10天，应该密切监测INR（见“药物相互作用”）。