酒石酸美托洛尔片

酒石酸美托洛尔片

环孢素胶囊

分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6分子量：684．82

本品化学名称为：[[（E）（2S，3R，4R）-3-羟基-4-甲基-2-（甲氨基）-6辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰

珠海同源药业有限公司

台山市化学制药有限公司

国药准字H20057289

国药准字H20080615

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

1.已确认的适应症（1）移植a.器官移植─预防异体移植物的排斥反应，包括肾、肝、心、肺、心肺联合和胰移植。─治疗曾接受其它免疫抑制剂的患者所发生的移植物排斥反应。b.骨髓移植─预防骨髓移植排斥反应。─预防和治疗GVHD。（2）非移植性适应症诊断和决定处方本品者，应是具有应用免疫抑制剂，特别是环孢素经验的医师。a.内源性葡萄膜炎─活动性有致盲危险的中部或后部非感染性葡萄膜炎，而常规疗法无效或产生不可接受的不良反应者。─7-70岁肾功能正常的伴复发性视网膜炎的贝切特氏（Behcet's）葡萄膜炎患者。b.银屑

口服。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药克时美托洛尔的生物利用度增加40%。治疗高血压：一次100～200mg，，分1至2次服用。急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔一次2.5～5mg(2分钟内)，毎5分钟一次，共3次总剂量为10～15mg。之后15分钟开始口服

成人口服常用量：开始剂量按体重每日12-15mg／kg，1～2周后逐渐减量，一般每周减少开始用药量的5％，维持量约为每日5～10mg／kg。对作移植术的患者，在移植前4～12小时给药。

1.心源性休克。2.病态窦房结综合征。3.II、III度房室传导阻滞。4.不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压），持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。5.有症状的心动过缓或低血压。5.本品不可给予心率＜45次/分、P-Q间期＞0.24秒或收缩压＜100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。6.伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。7.对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。

1有病毒感染时禁用本品：如水痘、带状疱疹等。2对本品过敏者禁用。

儿童注意事项： 小儿常用量：器官移植初始剂量按体重每日6～11mg／kg，维持量每日2—6mg／kg。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性，故用本品期间不宜哺乳。 老人注意事项： 老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用本品。

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

1.已确认的适应症（1）移植a.器官移植─预防异体移植物的排斥反应，包括肾、肝、心、肺、心肺联合和胰移植。─治疗曾接受其它免疫抑制剂的患者所发生的移植物排斥反应。b.骨髓移植─预防骨髓移植排斥反应。─预防和治疗GVHD。（2）非移植性适应症诊断和决定处方本品者，应是具有应用免疫抑制剂，特别是环孢素经验的医师。a.内源性葡萄膜炎─活动性有致盲危险的中部或后部非感染性葡萄膜炎，而常规疗法无效或产生不可接受的不良反应者。─7-70岁肾功能正常的伴复发性视网膜炎的贝切特氏（Behcet's）葡萄膜炎患者。b.银屑

不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。1.常见(＞1/100)(1)一般副作用：疲劳，头痛，头晕(2)循环系统：肢端发冷，心动过缓，心悸(3)胃肠系统：腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘2.少见(1)一般副作用：胸痛，体重增加(2)循环系统：心力衰竭暂时恶化(3)神经系统：睡眠障碍，感觉异常(4)呼吸系统：气急，支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛3.罕见（＜1/1000)(1)一般副作用：多汗，脱发，味觉改变，可逆性性功能异常(2)血液系统：血小板减少(3)循环系统：房室传导时间延长，心律失常，水肿，晕厥(4)神经系统：梦魇，抑郁，记忆力损害，精神错乱，神经质，焦虑，幻觉(5)皮肤：皮肤过敏反应，银屑病加重，光过敏(6)肝：转氨酶升高(7)眼：视觉损害，眼干和/或眼刺激(8)耳：耳鸣偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。

环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂，能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性，但并不抑制T淋巴细胞，反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性。本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、γ-干扰素，亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时，对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的骨髓抑制作用。

1.肾功能损害。肾功能对本品清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。2.肝功能损害。通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。3.美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害﹑伴代谢性酸中毒的严重急症，及合用洋地黄时，必须慎重。在没有伴随治疗的情况下，本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使

1、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。2、本品可以通过胎盘。应用2～5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。3、下列情况慎用：肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。4、对诊断的干扰：(1)用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应；(2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高；(3)血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关；(4)血清钾、血尿酸可能升高。5、若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。6、若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。7、若移植发生排斥，本品剂量应加大。8、在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。