功能主治:用于治疗高血压
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药品信息 | |||
主要成分 |
活性成份:盐酸贝那普利 |
安立生坦 Ambrisentan |
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生产企业 |
北京诺华制药有限公司 |
Patheon Inc. |
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批准文号 |
国药准字H20030514 |
H20100704 |
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说明 | |||
作用与功效 |
用于治疗高血压 |
适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化。 |
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用法用量 |
高血压 |
成人 :起始剂量为空腹或进餐后口服5 mg每日1次 ;如果耐受则可考虑调整为10... |
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副作用 |
本品的耐受性良好。以下列出的是与贝那普利以及其它ACE抑制剂相关的不良反应 |
目前尚无在轻度肝功能损害患者中的应用信息 ;但是,此类患者对安立生坦的暴露可能会有所增加。 |
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禁忌 |
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成分 |
用于治疗高血压 |
适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化。 |
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药理作用 |
1.药理(1)降压:本品在肝内水解为苯那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用。(2)减低心脏负荷:本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或心脏后负荷,降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,使运动耐量和时间延长。2.毒理大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年,剂量为每天150MG/KG,未发现本品有致癌性。(该剂量按MG/KG计算,为人类最大用量的110倍;按MG/M2计算,为人类最大用量的18倍和9倍)。不论在细菌试验中,还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。雌、雄大鼠口服苯那普利,剂量为每天50?150MG/KG,未发现本品影响生殖能力。(该剂量按MG/KG计算,为人类最大用量的37?375倍;按MG/M2计算,为人类最大用量的6?60倍)。 |
内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖,而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。 |
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注意事项 |
过敏样反应和相关反应 |
血液学改变 :在应用其它内皮素受体拮抗剂后会出现血红蛋白浓度及红细胞压积的下降,此类现象在本药的临床试验中也有出现。这些指标的下降出现在开始本药治疗后的前几周,之后则保持稳定。在为期12周的安慰剂对照研究中,接受本药治疗的患者在治疗结束时的血红蛋白与基线时相比平均下降0.8 g/dL。 |