功能主治:本品用于治疗高血压,心绞痛,心肌梗死,肥厚型心肌病,主动脉夹层,心律失常,甲状腺功能亢进,心脏神经官能症,变异型心绞痛等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份为酒石酸美托洛尔;化学名称为:1-异丙氨基-3- |
盐酸美西律。化学名称:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐 。 |
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生产企业 |
阿斯利康制药有限公司 |
上海上药信谊药厂有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H32025391 |
国药准字H31021874 |
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说明 | |||
作用与功效 |
本品用于治疗高血压,心绞痛,心肌梗死,肥厚型心肌病,主动脉夹层,心律失常,甲状腺功能亢进,心脏神经官能症,变异型心绞痛等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 |
主要用于慢性室性心律失常,如室性早博、室性心动过速。 |
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用法用量 |
口服。剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。应空腹服药,进餐时服药克时美托洛尔的生... |
口服:首次200~300mg(4~6片),必要时2小时后再服100~200mg(2~4片)。一般维持量每日约400~800mg(8~16片),分2~3次服。成人极量为每日1200mg(24)片,分次口服。 |
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副作用 |
不良反应的发生率约为10%,通常与剂量有关。 常见(>1/100) 一般副作用 :疲劳,头痛,头晕 循环系统 :肢端发冷,心动过缓,心悸 胃肠系统 :腹痛,恶心,呕吐,腹泻和便秘 少见 一般副作用 :胸痛,体重增加 循环系统 :心力衰竭暂时恶化 神经系统 :睡眠障碍,感觉异常 呼吸系统 :气急,支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛 罕见(< 1/1000) 一般副作用 :多汗,脱发,味觉改变,可逆性性功能异常 血液系统 :血小板减少 循环系统 :房室传导时间延长,心律失常,水肿,晕厥 神经系统 :梦魇,抑郁,记忆力损害,精神错乱,神经质,焦虑,幻觉 皮肤 :皮肤过敏反应,银屑病加重,光过敏 肝 :转氨酶升高 眼 :视觉损害,眼干和/或眼刺激 耳 :耳鸣 偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。 |
约20%-30%患者口服发生不良反应。 1.胃肠反应:为最常见的不良反应,包括恶心、呕吐等,有肝功能异常的报道,包括GOT增高。 2.神经:为第二位常见不良反应。包括头晕、震颤(最先出现手细颤)、共济失调、眼球震颤、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠。 3.心血管:窦性心动过缓及窦性停搏一般较少发生,偶可发生胸痛,促心律失常作用如室性心动过速,低血压及心力衰竭加剧。治疗包括停药,用阿托品、升压药、 起搏器等。 4.过敏反应:皮疹。 5.极个别有白细胞及血小板减少。 |
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禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题,包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。 儿童用药:儿童使用本品的经验有限。 老年用药:老年人药代动力学与年轻人相比无明显改变,因而老年患者用量无需调整。 |
孕妇及哺乳期妇女用药:在怀孕大鼠、小鼠和兔中应用人体最大口服量4倍的剂量未发现致畸和影响生育的作用,但在人体没有相关报道,因此仅用于对胎儿有益的治疗。美西律在母乳内的浓度与 母体血液中相同,因此建议哺乳期妇女禁用该药。儿童用药:美西律在儿童中应用的安全性和有效性尚不明确。老年用药:老年人用药需监测肝功能。 |
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成分 |
本品用于治疗高血压,心绞痛,心肌梗死,肥厚型心肌病,主动脉夹层,心律失常,甲状腺功能亢进,心脏神经官能症,变异型心绞痛等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 |
主要用于慢性室性心律失常,如室性早博、室性心动过速。 |
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药理作用 |
美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。随剂量增加,β1受体选择性可能降低。 美托洛尔无β受体激动作用,几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。 美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用,降低心率、心排出量及血压。在应激状态下,肾上腺分泌的肾上腺素增加,美托洛尔不会妨碍正常的生理性血管扩张。在治疗剂量,美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂,该特性使之能与β2受体激动剂合用,治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。美托洛尔对胰岛索释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂,因而可用于糖尿病患者。与非选择性β受体阻滞剂相比,美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小,血糖回升至正常水平的速度较快。 对于高血压患者,本品可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压,作用持续24小时以上。美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加,然而,长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。对于男性中∕重度高血压患者,美托洛尔可 |
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注意事项 |
肾功能损害 肾功能对本品清除率无明显影响,因此肾功能损害患者无需调整剂量。 肝功能损害 通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害(如旁路手术患者)时才需考虑减少剂量。 接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。 美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症,及合用洋地黄时,必须慎重。 在没有伴随治疗的情况下,本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者,在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此,非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。 对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者,应同时给予足够的扩支气管治疗,β2受体激动剂的剂量可能需要增加。 美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。 在罕见的情况下,原有的中度房室传导异常可能加重(可能导致房室阻滞)。 β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反 |
1.本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常恶化的可能。在程序刺激试验中,此种情况见于10%的患者,但不比其他抗心律失常药高。 2.美西律可用于已安装起博器的II度和III度房室传导阻滞病人,有临床试验表明在I度房室传导阻滞的病人中应用较安全,但要慎用。 3.美西律可引起严重心律失常,多发生于恶性心律失常患者。 4.在低血压和严重充血性心力衰竭病人中慎用。 5.肝功能异常者慎用。 6.室内传导阻滞或严重窦性心动过缓者慎用。 7.用药期间注意随访检查血压、心电图、血药浓度。 |