功能主治:适用于各类轻、中度高血压,尤其对ACE抑制剂不耐受的病人。
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药品信息 | |||
主要成分 |
缬沙坦 |
活性成份:盐酸贝那普利 |
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生产企业 |
常州四药制药有限公司 |
北京诺华制药有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20010824 |
国药准字H20030514 |
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说明 | |||
作用与功效 |
适用于各类轻、中度高血压,尤其对ACE抑制剂不耐受的病人。 |
用于治疗高血压 |
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用法用量 |
口服,一次1粒(80mg),一日1次。抗高血压作用通常在服药2周内出现,4周时达... |
高血压 |
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副作用 |
【不良反应】 2316例服用缬沙坦患者经安慰剂对照试验表明,本药物的总体不良反应发生率与安慰剂组相似。下表所列为10次安慰剂对照试验的结果,缬沙坦的剂量为10MG~320MG,治疗时间最长为12周。在2316名患者中,1281人服用80MG,660人服用160MG。由于不良反应的发生率与剂量和治疗期限无关,因此将服用不同剂量的情况合并统计,结果表明不良反应发生率与性别、年龄、或种族无关。 |
本品的耐受性良好。以下列出的是与贝那普利以及其它ACE抑制剂相关的不良反应 |
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禁忌 |
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成分 |
适用于各类轻、中度高血压,尤其对ACE抑制剂不耐受的病人。 |
用于治疗高血压 |
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药理作用 |
【药理毒理】血管紧张素II是肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性激素,它可在ACE作用下由血管紧张素I转化生成。血管紧张素II可与各种组织细胞膜上的特异受体结合,它具有很广泛的生理作用,特别是直接或间接参与血压的调节。作为一个强效血管收缩剂,血管紧张素II具有直接的升压作用,它还可导致钠潴溜和醛固酮分泌增加。缬沙坦是一种口服有效的、特异性的血管紧张素II受体拮抗剂。它可选择性作用于已知与血管紧张素II作用相关的AT1受体亚型。AT2受体亚型则与心血管作用无关。缬沙坦对AT1受体没有任何部分激动剂的活性,并且对AT1受体的亲和力比对AT2受体更强大(约为20,000倍)。血管紧张素转换酶(ACE),也就是激肽酶II,它可使血管紧张素I转化成血管素II及降解缓激肽。缬沙坦对ACE没有抑制作用,也无促进缓激肽和P物质生成的作用,因而血管紧张素II受体拮抗剂不象ACE抑制剂那样能引起咳嗽。其它与心血管调节密切相关的激素受体或离子通道,缬沙坦不与之结合或阻断。高血压患者服用缬沙坦,在血压下降时,不影响心率。突然停药,不会出现血压反跳或其它临床不良反应。 |
1.药理(1)降压:本品在肝内水解为苯那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用。(2)减低心脏负荷:本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或心脏后负荷,降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,使运动耐量和时间延长。2.毒理大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年,剂量为每天150MG/KG,未发现本品有致癌性。(该剂量按MG/KG计算,为人类最大用量的110倍;按MG/M2计算,为人类最大用量的18倍和9倍)。不论在细菌试验中,还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。雌、雄大鼠口服苯那普利,剂量为每天50?150MG/KG,未发现本品影响生殖能力。(该剂量按MG/KG计算,为人类最大用量的37?375倍;按MG/M2计算,为人类最大用量的6?60倍)。 |
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注意事项 |
详见说明书。 |
过敏样反应和相关反应 |