缬沙坦胶囊

缬沙坦胶囊

盐酸美西律片

缬沙坦

盐酸美西律。化学名称：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐 。

常州四药制药有限公司

上海上药信谊药厂有限公司

国药准字H20010824

国药准字H31021874

适用于各类轻、中度高血压，尤其对ACE抑制剂不耐受的病人。

主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心动过速。

口服，一次1粒（80mg），一日1次。抗高血压作用通常在服药2周内出现，4周时达...

口服:首次200～300mg(4～6片)，必要时2小时后再服100～200mg(2～4片)。一般维持量每日约400～800mg(8～16片)，分2～3次服。成人极量为每日1200mg(24)片，分次口服。

【不良反应】 2316例服用缬沙坦患者经安慰剂对照试验表明，本药物的总体不良反应发生率与安慰剂组相似。下表所列为10次安慰剂对照试验的结果，缬沙坦的剂量为10MG～320MG，治疗时间最长为12周。在2316名患者中，1281人服用80MG，660人服用160MG。由于不良反应的发生率与剂量和治疗期限无关，因此将服用不同剂量的情况合并统计，结果表明不良反应发生率与性别、年龄、或种族无关。

约20%-30%患者口服发生不良反应。 1.胃肠反应：为最常见的不良反应，包括恶心、呕吐等，有肝功能异常的报道，包括GOT增高。 2.神经：为第二位常见不良反应。包括头晕、震颤（最先出现手细颤）、共济失调、眼球震颤、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠。 3.心血管：窦性心动过缓及窦性停搏一般较少发生，偶可发生胸痛，促心律失常作用如室性心动过速，低血压及心力衰竭加剧。治疗包括停药，用阿托品、升压药、 起搏器等。 4.过敏反应：皮疹。 5.极个别有白细胞及血小板减少。

孕妇及哺乳期妇女用药：在怀孕大鼠、小鼠和兔中应用人体最大口服量4倍的剂量未发现致畸和影响生育的作用,但在人体没有相关报道,因此仅用于对胎儿有益的治疗。美西律在母乳内的浓度与 母体血液中相同,因此建议哺乳期妇女禁用该药。儿童用药：美西律在儿童中应用的安全性和有效性尚不明确。老年用药：老年人用药需监测肝功能。

适用于各类轻、中度高血压，尤其对ACE抑制剂不耐受的病人。

主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心动过速。

【药理毒理】血管紧张素II是肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性激素，它可在ACE作用下由血管紧张素I转化生成。血管紧张素II可与各种组织细胞膜上的特异受体结合，它具有很广泛的生理作用，特别是直接或间接参与血压的调节。作为一个强效血管收缩剂，血管紧张素II具有直接的升压作用，它还可导致钠潴溜和醛固酮分泌增加。缬沙坦是一种口服有效的、特异性的血管紧张素II受体拮抗剂。它可选择性作用于已知与血管紧张素II作用相关的AT1受体亚型。AT2受体亚型则与心血管作用无关。缬沙坦对AT1受体没有任何部分激动剂的活性，并且对AT1受体的亲和力比对AT2受体更强大（约为20,000倍）。血管紧张素转换酶（ACE），也就是激肽酶II，它可使血管紧张素I转化成血管素II及降解缓激肽。缬沙坦对ACE没有抑制作用，也无促进缓激肽和P物质生成的作用，因而血管紧张素II受体拮抗剂不象ACE抑制剂那样能引起咳嗽。其它与心血管调节密切相关的激素受体或离子通道，缬沙坦不与之结合或阻断。高血压患者服用缬沙坦，在血压下降时，不影响心率。突然停药，不会出现血压反跳或其它临床不良反应。

详见说明书。

1.本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常恶化的可能。在程序刺激试验中,此种情况见于10%的患者,但不比其他抗心律失常药高。 2.美西律可用于已安装起博器的II度和III度房室传导阻滞病人,有临床试验表明在I度房室传导阻滞的病人中应用较安全,但要慎用。 3.美西律可引起严重心律失常,多发生于恶性心律失常患者。 4.在低血压和严重充血性心力衰竭病人中慎用。 5.肝功能异常者慎用。 6.室内传导阻滞或严重窦性心动过缓者慎用。 7.用药期间注意随访检查血压、心电图、血药浓度。