注射用亚胺培南西司他丁钠

注射用亚胺培南西司他丁钠

他达拉非片

化学名称：本品为复方制剂，其组份为：亚胺培南与西司他丁钠（分别以亚胺培南与西司他丁计比例为1:1）。辅料：碳酸氢钠。

本品主要成份为他达拉非。

瀚晖制药有限公司

南京正科医药股份有限公司

国药准字H20067765

国药准字H20203487

本品用于敏感菌所致的各种感染，特别适用于多种细菌复合感染和需氧菌及厌氧菌的混合感染，如腹膜炎、肝胆感染、腹腔内脓肿、阑尾炎、妇科感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、尿路感染、骨和关节感染以及败血症等。

治疗勃起功能障碍(ED，ErectileDysfunction)。治疗勃起功能障碍(ED)合并良性前列腺增生(BPH，BenignProstaticHyperplasia)的症状和体征。

静脉滴注或肌内注射。 1用量以亚胺培南计，根据病情，一次0.25～1g，一日2～4次。对中度感染一般可按一次1g、一日2次给予。静脉滴注可选用等渗氯化钠注射液、5%～10%葡萄糖液作溶剂。每0.5g药物用100ml溶剂，制成5mg/ml液体，缓缓滴入。肌内注射用1%利多卡因注射液为溶剂，以减轻疼痛。 2对肾功能不全者应按肌酐清除率调整剂量：肌酐清除率为31～70ml/min的患者，每6～8小时用0.5g，每日最高剂量1.5～2g；肌酐清除率为21～30ml/min者，每8～12小时用0.5g，每日最高剂量0.5～1g。肌酐清除率小于5ml/min者，不能使用本品，除非病人在48小时内进行血液透析。

服用他达拉非片不受进食影响。不要那开他达拉非片，本品需整片服用。勃起功能障碍：按需服用他达拉非片：对于大多数患者，按需服用他达拉非片的推荐起始剂量为10mg,在进行性生活之前服用。依据个体的疗效和耐受性不同，可将剂量增加到20mg或降低至5mg。对大多数患者推荐的最大服药频率为每日次。与安慰剂相比，按需服用他达拉非片能在长达36小时内改善勃起功能。因此，在推荐患者以最佳方式服用他达拉非片时，应考虑此因素。每日一次服用他达拉非片：每日一次服用他达拉非片的推荐起始剂量为2.5mg,每天在大约相同时间服用，无需考虑何时进行性生活。依据个体的疗效和耐受性不同，可将每日一次服用他达拉非片的剂量增加至5mg。应根据患者具体情况权衡风险获益，选择适宜的治疗方案。其余详见内部说明书。

本品禁用于对本品任何成份过敏的病人。

临床研究经验因为开展临床试验的条件差异较大，因此在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物的临床试验的发生率相比，也可能无法反映实践中观察到的发生率。在全球的临床试验中，共有超过9000名男性服用了他达拉非。在每8日一次服用他达拉非片的试验中，分别有1434,905和115名患者接受了为期至少6个月、1年和2年的治疗。对于按需服用他达拉非片，分别有超过1300和1000名受试者,接受了至少6个月和1年的治疗。其余详见内部说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：风险总结他达拉非不用于女性。目前尚无孕妇使用他达拉非的数据，无法了解任何与药物有关的不良发育结果风险。在动物生殖研究中，在器官发生期经口给予剂量最高为人体最大推荐剂量(MRHD,MaximumRecommendedHumanDose,20mg/天)11倍的他达拉非对妊娠大鼠或小鼠没有产生不良的发育影响(见以下数据)。动物数据一动物生殖研究表明，在器官形成期内经口给予妊娠大鼠或小鼠他达拉非，暴露水平达到推荐的最大人类剂量(MRHD,20mg/天)的11倍，没有致畸性、胚胎毒性或胎仔毒性的证据。在一项产前/产后发育研究中,给予母体他达拉非的剂量按AUC达到MRHD的10倍以上时，出生后幼仔的生存期有所降低。根据AUC在剂量超过MRHD的16倍时，发生了母体毒性的症状。存活的胎仔具有正常的发育和生殖表现(见【药理毒理】)。另一项剂量水平为60、200和1000mg/kg的大鼠出生前和出生后发育研究观察到，出生后幼仔的生存期降低。母体毒性的未见反应剂量(NOELNoObservedEffectLevel)为每日200mg/kg,而发育毒性的未见反应剂量为每日30mg

本品用于敏感菌所致的各种感染，特别适用于多种细菌复合感染和需氧菌及厌氧菌的混合感染，如腹膜炎、肝胆感染、腹腔内脓肿、阑尾炎、妇科感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、尿路感染、骨和关节感染以及败血症等。

治疗勃起功能障碍(ED，ErectileDysfunction)。治疗勃起功能障碍(ED)合并良性前列腺增生(BPH，BenignProstaticHyperplasia)的症状和体征。

一般来说，本品的耐受性良好，临床对照研究显示，本品的耐受性与头孢唑啉、头孢噻吩和头孢噻肟一样良好。不良反应大多轻微和短暂，很少需要停药，极少出现严重的不良反应。最常见的不良反应是一些局部反应。 局部反应：红斑、局部疼痛和硬结，血栓性静脉炎。 过敏反应/皮肤：皮疹、搔痒、荨麻疹、多形性红斑、约翰逊综合症、血管性水肿、中毒性表皮坏死（罕见）、表皮脱落性皮炎（罕见）、念珠菌病、发热包括药物热及过敏反应。 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、牙齿和/或舌色斑。已报道使用其它所有广谱抗生素均可引起伪膜性结肠炎。 血液：嗜酸细胞增多症、白细胞减少症、中性白细胞减少症，包括粒细胞缺乏症，血小板减少症、血小板增多症、血红蛋白降低和全血细胞减少症，以及凝血酶原时间延长均有报导。部分病人可能出现直接Coombs试验阳性反应。 肝功能：血清转氨酶、胆红素和/或血清碱性磷酶升高；肝炎（罕见）。 肾功能：少尿/无尿、多尿、急性肾功能衰竭（罕见）。由于这些病人通常已有导致肾前性氮质血症或肾功能损害的因素，因此难以评估本品对肾功能改变的作用。已观察到本品可引起血清肌酐和血尿毒氮升高的现象；尿液变色的情况是无害的，不应与血尿混淆。 神经系统/精神疾病：与其它β-内酰胺抗生素一样，已有报道本品可引起中枢神经系统的不良反应，如肌阵挛、精神障碍，包括幻觉、错乱状态或癫痫发作，感觉异常亦有报道。 特殊感觉：听觉丧失，味觉异常。 粒细胞减少的病人：与无粒细胞减少症的病人相比，在粒细胞减少的病人中使用本品静脉滴注更常出现药物相关性的恶心和/或呕吐症状。

一般使用 一些临床和实验室资料表明，本品与其它β-内酰胺类抗生素、青霉素类和头孢菌素类抗生素有部分交叉过敏反应。已报道，大多数β-内酰胺抗生素可引起严重的反应（包括过敏性反应）。因此，在使用本品前，应详细询问病人过去有无对β-内酰胺抗菌素的过敏史。若在使用本品时出现过敏反应，应立即停药并作相应处理。 事实上，已有报告几乎所有抗生素都可引起伪膜性结肠炎，其严重程度由轻度至危及生命不等。因此，对曾患过胃肠道疾病尤其是结肠炎的病人，均需小心使用抗生素。对在使用抗菌素过程中出现腹泻的病人，应考虑诊断伪膜性结肠炎的可能。有研究显示，梭状芽孢杆菌所产生的毒素是在使用抗菌素期间引起结肠炎的主要原因，但也应予以考虑其它原因。 中枢神经系统 本品与其它β-内酰胺类抗生素一样，可产生中枢神经系统的副作用，如肌肉阵挛、精神错乱或癫痫发作，尤其当使用剂量超过了根据体重和肾功能状态所推荐的剂量时。但这些不良反应大多发生于已有中枢神经系统疾患的病人（如脑损害或有癫痫病史）和/或肾功能损害者，因为这些病人会发生药物蓄积。因此，需严格按照推荐剂量安排使用，尤其上述病人（见“用法用量”）。已有癫痫发作的病人，应继续使用抗惊厥药来治疗。 如发生病灶性震颤、肌阵挛或癫痫时，应作神经病学检查评价；如原来未进行抗惊厥治疗，应给予治疗。如中枢神经系统症状持续存在，应减少本品的剂量或停药。 肌酐清除率≤5ml/min/1.73㎡的病人不应使用本品，除非在48小时内进行血液透析。 血液透析病人亦仅在使用本品的益处大于癫痫发作的危险性时才可考虑。 严禁用于食品和饲料加工。

1. 避免与硝酸酯类药物同时使用；2. 患有心血管疾病的患者应在医生指导下使用；3. 避免过量饮酒；4. 服用后如出现视力模糊、头晕等症状应立即停药并咨询医生。