替米沙坦片

替米沙坦片

阿托伐他汀钙片

本品主要成分为替米沙坦，其化学名称为:4′-[(1,4′-二甲基-2′-丙基[2,6′-二-1-氢-苯并咪唑]-1′-基)甲基]-[1,1′-二联苯基]-2-羧酸。

本品主要成份为阿托伐他汀钙。

吉林万通药业集团郑州万通复升药业股份有限公司

齐鲁制药有限公司

国药准字H20070121

国药准字H20193143

用于治疗原发性高血压。

高胆固醇血症：原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合型高脂血症(相当于Fredrickson分类法的Ia和Ib型)患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇(Totalcholesterol,TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(Low-densitylipoproteincholesterol,LDL-C)升高、载脂蛋白B(ApolipoproteinB,ApoB)升高和甘油三酯(Triglycerides,TG)升高。在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法(如低密度脂蛋白血浆透析法)合用或单独使用(当无其它治疗手段时)，以降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。冠心病：冠心病或冠心病等危症(如:糖尿病，症状性动脉粥样硬化性疾病等)合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者，本品适用于:降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。

应个体化给药，常用初始剂量为40mg(1片)，每日一次。在20-80mg剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关，若用药后未达到理想血压可加大剂量，量大剂量为80mg(2片)，每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在用药4至8周后才能发挥最大药效，因此在考虑增加药物剂量时需注意用药时间。肾功能不全的病人:轻或中度肾功能损害的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不能通过血液透析消除。透析病人有可能发生体位性低血压，应严密监测血压。肝功能不全的病人:轻或中度肝

病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。常用的起始剂量为10mg每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗：大多数患者服用阿托伐他汀钙10mg，每日一次，其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效，治疗4周内可见最大疗效。长期治疗可维持疗效。杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗：患者初始剂量应为10mg/日。应遵循剂量的个体化原则以每4周为间隔逐步调整剂量至40mg/日。如果仍然未达到满意疗效，可选择将剂量调整至最大剂量80mg/日或以40mg每日一次本品配用胆酸螯合剂治疗。纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗：在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中，其中46例患者有确认的低密度脂蛋白(Lowdensitylipoprotein,LDL)受体信息。这46例患者的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)平均下降21%。本品的剂量可增至80mg/

对本品或片剂任何辅料过敏者禁用。

下列严重不良反应在本说明书其它部分另有详细描述:横纹肌溶解与肌病(见【注意事项】)：肝酶异常(见【注意事项】)：临床不良反应：临床试验实施过程中受试者病情复杂，因此两种不同药物在临床研究中获得的不良反应发生率不能直接进行比较，同时可能不能反映临床实践中不良反应的发生率。阿托伐他汀安慰剂对照临床试验共纳入16066名患者(阿托伐他汀钙n=8755，安慰剂n=7311,年龄从10岁到93岁，39%为女性;91%为高加索白人，3%为黑人，2%为亚洲人，4%为其他人种)，中位治疗期为53周;在不考虑因果关系的情况下，阿托伐他汀钙组和安慰剂组分别有9.7%和9.5%患者因不良反应停药。导致患者停药且阿托伐他汀钙组发生率高于安慰剂组最常见的5种不良反应分别是:肌痛(0.7%)、腹泻(0.5%)、恶心(O.4%)、丙氨酸氨基转移酶(Alanineaminotransferase,ALT)升高(0.4%)和其他肝酶升高(0.4%)。在不考虑因果关系的情况下，阿托伐他汀钙安慰剂对照试验(n=8755)中最常见(2%)且发生率高于安慰剂的不良反应依次为:鼻咽炎(8.3%)、关节痛(6.9%)、腹泻(6.8

孕妇及哺乳期妇女用药：)。4.哺乳期妇女：阿托伐他汀能否从人类乳汁中分泌尚未可知:但该类其它药物可少量分泌到乳汁中。因为他汀类药物可能对接受哺乳的新生儿具有潜在的严重不良反应，因此服用本品的女性禁止哺乳(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。【注意事项】1.骨骼肌：阿托伐他汀钙和其它他汀类药物偶有少数因横纹肌溶解引起肌红蛋白尿继发急性肾功能衰竭的病例报告。肾损害病史可能是出现横纹肌溶解的一个危险因素，这类患者需密切监测药物对骨骼肌的影响。其余详见内部说明书。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：禁止孕妇或可能受孕的育龄女性服用阿托伐他汀钙。正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯(TG)水平升高，而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质。动脉粥样硬化为慢性病变过程，因此原发性高胆固醇血症患者在怀孕期间停用降脂药物治疗对动脉粥样硬化疾病长期转归影响甚微。目前缺乏足够的阿托伐他汀钙在孕期应用的对照研究。罕见因宫内暴露于他汀类药物引起先天异常的报告。一项包含约100名暴露于其它他汀类药物的孕妇随访研究发现，先天性异常、自发性流产和胎儿死亡/死产的发生率未超过一般人群的预期值，但本研究仅能排除先天异常基础发病

用于治疗原发性高血压。

高胆固醇血症：原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合型高脂血症(相当于Fredrickson分类法的Ia和Ib型)患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇(Totalcholesterol,TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(Low-densitylipoproteincholesterol,LDL-C)升高、载脂蛋白B(ApolipoproteinB,ApoB)升高和甘油三酯(Triglycerides,TG)升高。在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法(如低密度脂蛋白血浆透析法)合用或单独使用(当无其它治疗手段时)，以降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。冠心病：冠心病或冠心病等危症(如:糖尿病，症状性动脉粥样硬化性疾病等)合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者，本品适用于:降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。

超过3700例进行了替米沙坦安全性评估，包括1900例治疗超过6个月，1300例以上治疗超过1年，不良反应通常是轻微可自行恢复的，绝少数需停药。在安慰剂对照试验中，包括1041例以不同剂量(20-160mg)的替米沙坦治疗12周以上，总不良反应与安慰剂组相似。副反应发生率比安慰剂组高1%，具体见下表:替米沙坦安慰剂N=1455N=380%%上呼吸道感染76背痛31鼻窦炎32腹泻32咽炎10在上表中可见，副反应的发生率比安慰剂组高1%，流感症状、消化不良、肌痛、尿道感染、腹痛、头痛、头晕、疼痛、疲劳、咳嗽、高血压、胸痛、恶心和四肢水肿。在安慰剂对照试验中，1455例以替米沙坦治疗病人因不良反应停药占2.8%，380例以安慰剂治疗病人因不良反应停药占6.1%。不良反应的发生与用药剂量、患者性别、年龄和种族均无关。在六个安慰剂对照试验中、治疗组与安慰组的咳嗽的发生率相同为1.6%。补充说明，3500名服用替米沙坦的患者中，0.3%的病人发生了不良反应，具体情况如下，但还不能说明这些不良反应与服用替米沙坦有关:自主神经系统:阳萎、多汗、潮红；全身性:过敏、发烧、腿疼和感觉不适；心血管:心悸、依赖性浮肿、心绞痛、心动过速、腿浮肿和腹部ECG；CNS:失眠、嗜睡、偏头痛、晕眩、感觉异常、自发性肌肉收缩、感觉减退；胃肠道:胃肠胀气、便秘、胃炎、呕吐、口干、痔疮、胃?ρ住⒊ρ住⑽甘彻芊戳鳌⒀捞邸⒎翘匾煨晕赋Σ皇剩淮?痛风、血胆固醇高、糖尿病；肌肉和骨骼:关节炎、关节和腿疼；神经系统:精神焦虑、抑郁、神经质；抵抗机制:感染、真菌感染、化脓和中耳炎；呼吸系统:哮喘、支气管炎、鼻炎、呼吸困难和鼻出血；皮肤:皮炎、皮疹、湿疹和搔痒症；泌尿系统:尿频、膀胱炎；血管:脑血管疾病；特殊的感觉:视觉异常、结膜炎、耳鸣和耳疼。有1例血管神经性水肿的报道。

1、低血容量病人需进行纠正或严密观察下使用替米沙坦片。2、肝功能损伤:替米沙坦的排泄主要是通过胆汁分泌，胆汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，这些病人应慎用替米沙坦。当调整的剂量低于40mg时，需考虑更换药物。3、肾功能损伤:肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制作用可能引起个别易感病人的肾功能改变。当病人肾功能与RAAS有关时(如病人发生充血性心衰时)，以血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂治疗时可引起少尿和/或进展性氮质血症，偶见急性肾衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治疗时可能出现相似情况

1. 肝功能异常患者慎用；2. 孕妇及哺乳期妇女禁用；3. 肌病患者慎用；4. 定期监测肝功能和肌酸激酶；5. 避免与葡萄柚汁同服。