功能主治:用于高脂血症。适用于严重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重等治疗无效者。也适用于Ⅱb型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重、其它血脂调节药物治疗无效者。鉴于本品对人类有潜在致癌的危险性,使用时应严格限制在指定的适应症范围内,且疗效不明显时应及时停药。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品活性成份为吉非罗齐。 |
双嘧达莫。化学名:2,2’,2”,2’’’-[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基)双次氮基]-四乙醇 |
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生产企业 |
河南天方华中药业有限公司 |
广东华南药业集团有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20013271 |
国药准字H44020689 |
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说明 | |||
作用与功效 |
用于高脂血症。适用于严重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重等治疗无效者。也适用于Ⅱb型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重、其它血脂调节药物治疗无效者。鉴于本品对人类有潜在致癌的危险性,使用时应严格限制在指定的适应症范围内,且疗效不明显时应及时停药。 |
主要用于抗血小板聚集,用于预防血栓形成。 |
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用法用量 |
成人常用量,口服:一次0.3~0.6g,一日2次,早餐及晚餐前30分钟服用。 |
口服,一次1-2片,一日三次,饭前一小时服用,或遵医嘱。 |
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副作用 |
1.对吉非罗齐过敏者禁用。2.患胆囊疾病、胆石症者禁用,本品有可能使胆囊疾患症状加剧。肝功能不全或原发性胆汁性肝硬化的患者禁用,本品可促进胆固醇排泄增多,使原己较高的胆固醇水平增加。3.严重.肾功能不全患者禁用,因为在肾功不全的患者服用本品有可能导致横纹肌溶解和严重高血钾;肾病综合征引起血清蛋白减少的患者禁用,因其发生肌病的危险性增加。 |
治疗剂量时不良反应轻而短暂,长期服用最初的副作用多消失。常见的不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红、皮疹和瘙痒,罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见,停药后可消除。上市后的经验报告中,罕见不良反应有喉头水肿、疲劳、不适、肌痛、关节炎、恶心、消化不良、感觉异常、肝炎、秃头、胆石症、心悸和心动过速。 |
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禁忌 |
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成分 |
用于高脂血症。适用于严重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重等治疗无效者。也适用于Ⅱb型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重、其它血脂调节药物治疗无效者。鉴于本品对人类有潜在致癌的危险性,使用时应严格限制在指定的适应症范围内,且疗效不明显时应及时停药。 |
主要用于抗血小板聚集,用于预防血栓形成。 |
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药理作用 |
1.最常见的不良反应为胃肠道不适,如消化不良、厌食、恶心、呕吐、饱胀感、胃部不适等,其它较少见的不良反应还有头痛、头晕、乏力、皮疹、瘙痒、阳萎等。2丨偶有胆石症或肌炎〈肌痛、乏力)。本品属氯贝丁酸衍生物,有可能引起肌炎、肌病和横纹肌溶解综合征,导致血肌酸磷酸激酶升高。发生横纹肌溶解,主要表现为肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿,并可导致肾衰,但较罕见。在患有肾病综合征及其它肾损害而导致血白蛋白减少的患者或甲状腺机能亢进的患者,发生肌病的危险性增加。3.偶有肝功能试验(血氨基转移酶、乳酸脱氢酶、胆红素、碱性磷酸酶增高)异常,但停药后可恢复正常。4.偶有轻度贫血及白细胞计数减少,但长期应用又可稳定,个别有严重贫血、白细胞减少、血小板减少和骨髓抑制。 |
具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小扳聚集,高浓度(50mg/ml)可抑制血小板释放。作用机制可能为(1)抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,治疗浓度(0.5~1.9mg/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高,作用于血小板的A2受体,刺激腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多。通过这一途径,血小板活化因子(PAF)、胶原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。(2)抑制各种组织中的磷酸二酯酶(PDE)。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE),对cAMP-PDE的抑制作用弱,因而强化内皮舒张因子(EDRF)引起的cGMP浓度增高。(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的强力激动剂。(4)增强内源性PGI2的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5~4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低,体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效,作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。在小鼠111周和大鼠128~142周口服试验 |
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注意事项 |
1.本品对诊断有干扰,血红蛋白、血细胞压积、白细胞计数可能减低。血肌酸磷酸激酶、碱性磷酸酶、氨基转移酶、乳酸脱氢酶可能增高。2.用药期间应定期检查:①全血象及血小板计数;②肝功能试验;③血脂;④血肌酸磷酸激酶。3.治疗3个月后如无效即应停药。如用药后临床上出现胆石症、肝功能显著异常、可疑的肌病的症状(如肌痛、触痛、乏力等)或血肌酸磷酸激酶显著升高,也应停药。4.本品停用后血胆固醇和甘油三酯可能反跳超过原来水平,故宜给低脂饮食并监测血脂至正常。5.在治疗高血脂的同时,还需关注和治疗可引起高血脂的各种原发病, |
本品与抗凝剂、抗血小板聚集剂及溶栓剂合用时应注意出血倾向。 |