曲安奈德鼻喷雾剂

曲安奈德鼻喷雾剂

咪唑斯汀缓释片

本品主要成份为曲安奈德。  化学名称：9-氟-11β，21-二羟基-16α，17[(1-甲基亚乙基)双(氧)]-孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。  分子式：C24H31FO6  分子量：434.48

活性成份：咪唑斯汀。

南京星银药业有限公司

西安杨森制药有限公司

国药准字H20020360

国药准字J20171079

用于治疗常年性及季节性过敏性鼻炎。 

本品是长效的组胺H1受体拮抗剂，适用于成人或12岁以上的儿童所患的荨麻疹等皮肤过敏症状、季节性过敏性鼻炎（花粉症）及常年性过敏性鼻炎。

鼻腔内用药，用前须振摇5次以上；12岁以上的儿童、成人及老人，推荐剂量为每鼻孔2...

口服。 成人（包括老年人）和12岁以上儿童：每日1次，每次1片（10mg）。 或...

本品副作用包括咳嗽、鼻衄、咽炎、头痛和药物性鼻炎，副作用发生率约为2%。

本药可能会使个别患者产生不良反应，根据发生率由高至低依次为： –偶见：困意和乏力（通常为一过性的）、食欲增加并伴有体重增加。 –罕见：口干、腹泻、腹痛（包括消化不良）或头痛。 –极个别病例：低血压、迷走神经异常（可能引起晕厥）、焦虑、抑郁、白细胞计数降低、肝酶升高。 –极罕见过敏反应、血管性水肿、全身性皮疹、荨麻疹、瘙痒和低血压。 –有支气管痉挛以及哮喘加重的报道。但考虑到治疗人群中哮喘的发生率较高，因此尚不能确定与咪唑斯汀的相关性。 –与某些抗组胺药物合用时，曾观察到QT间期延长的现象，这会增加高危人群发生严重心律失常的风险。 –极罕见血糖或电解质水平的轻微变化，即使在健康人中发生此类轻微变化，其临床意义也不清楚。对于高危患者（特别是糖尿病、怀疑有电解质失衡和心律失常的患者），应对适当指标进行定期监测。 –由于本品含有蓖麻油，可能会引起消化道不适，如恶心、呕吐和腹痛。治疗期间如出现不良反应请与医生联系。

孕妇及哺乳期妇女用药：大鼠、兔子和猴吸入曲安奈德，均呈现致畸作用，对孕妇的作用尚不明确。曲安奈德是否可分泌入乳汁中尚不明确，但其他肾上腺皮质激素可进入乳汁中，所以孕妇和哺育期妇女应慎用曲安奈德鼻喷雾剂。 儿童用药：6岁以下儿童用药尚不明确，本品不应该用于6岁以下儿童的治疗。 老年用药：本品适用于老年患者，且无需调整剂量。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠 孕妇使用咪唑斯汀的安全性尚未建立。动物试验未显示咪唑斯汀在妊娠期、围产期及产后期对胚胎或胎仔的发育有直接或间接的毒性。目前尚无孕妇使用咪唑斯汀的有关致畸性和胎儿毒性的充分资料，但和其它药物一样，孕期尤其前三个月不建议使用。 哺乳 尚缺乏用药后咪唑斯汀在母乳中浓度的资料，因此不建议在哺乳期使用。 儿童用药：尚无12岁以下儿童用药方面的资料。 老年用药：老年患者用药同成人。 老年患者可能对咪唑斯汀潜在的镇静作用和对心脏复极化作用较为敏感。

用于治疗常年性及季节性过敏性鼻炎。 

本品是长效的组胺H1受体拮抗剂，适用于成人或12岁以上的儿童所患的荨麻疹等皮肤过敏症状、季节性过敏性鼻炎（花粉症）及常年性过敏性鼻炎。

本品是一种局部用糖皮质激素，为去炎松的衍生物，疗效为去炎松的4～8倍。能有效消除过敏性鼻炎的典型症状（打喷嚏、鼻痒、流鼻涕等）。

1.药理作用 咪唑斯汀具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效的、高选择性的组胺H1受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行的试验中，咪唑斯汀还可抑制活化的肥大细胞释放组胺（0.3mg/kg，口服）以及抑制嗜中性粒细胞等炎性细胞的趋化作用（3mg/kg，口服）。同时，咪唑斯汀还抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。药理试验显示咪唑斯汀具有抗炎活性，这可能与其具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有关。 人体内进行的组胺诱导的风团和红斑研究显示，给予本品10mg后，其抗组胺作用迅速、强效（4小时后抑制80%症状）和持久（24小时）。长疗程给药后，未发生耐药现象。 临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。 2.毒理研究 对若干种属动物的研究显示，在咪唑斯汀剂量超过治疗剂量10-20倍时，仅出现对心脏复极化的影响。在对清醒的犬进行的试验显示，在70倍于治疗剂量下，心电图结果显示了咪唑斯汀与酮康唑的药理学相互作用。

1.全身性用药改为局部用药可能伴随肾上腺功能衰竭症状，如关节、肌肉疼痛，疲劳和抑郁。以前长期使用激素治疗的病人改用局部用药治疗时应特别注意控制急性肾衰的发生。对患有哮喘以及别的需长期使用皮质激素药物的患者，系统皮质激素过快的降低，可能引起症状的恶化。 2.对正在使用免疫抑制剂治疗的儿童，其对感染比健康儿童更为敏感，例如水痘和麻疹对服用了免疫抑制剂量的皮质激素的儿童，可能有严重的甚至致命的作用。对于这些儿童或成人应特别注意，以便避免这种接触。如果真的接触了，应进行适当治疗。如果感染了水痘，可以考虑用抗病毒药治疗。 3.曲安奈德鼻喷雾剂与其他肾上腺皮质激素如去炎松同用时，可增加对下丘脑-垂体-肾上腺的抑制作用，因此对正接受或最近接受去炎松或其它肾上腺皮质激素治疗的患者，使用本品时应该注意。 4.在曲安奈德鼻喷雾剂的临床研究中，由白色念珠菌引起的鼻、咽局部感染很少发生。如果发生感染，须进行局部或全身性治疗，并应停止使用曲安奈德鼻喷雾剂。 5.对患有呼吸道急性或潜伏结核感染的患者，未经治疗的真菌、细菌或全身性病毒感染的患者，以及单纯性眼疱疹患者，应谨慎使用曲安奈德鼻喷雾剂。 6.由于皮质激素的

–在个别病例中观察到，咪唑斯汀具有轻微的延长QT间期的可能性，该延长作用的程度适度，不伴随心脏节律紊乱。 –如有心脏病、心源性不适或心悸病史，用药前请征求医生的意见。 –大多数服用咪唑斯汀的患者可以驾驶或完成需要精神集中的工作。但为了识别个体是否对药物特殊敏感，建议在驾驶和进行复杂工作之前对个体进行评估。 –如有疑问，请向医生或药师咨询。 –置于儿童不易拿到处。