注射用头孢地嗪钠

注射用头孢地嗪钠

达沙替尼片

本品主要成份为头孢地嗪钠，其化学名为：为(6R，7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-[[(5-羧甲基-4-甲基-2-噻唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐。

本品主要成份为达沙替尼。

上海欣峰制药有限公司

正大天晴药业集团股份有限公司

国药准字H20163467

国药准字H20133271

用于敏感菌引起的感染，如上、下泌尿道感染，下呼吸道感染、淋病等。

本品用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。

静脉注射：0.25g、0.5g或1.0g注射用头孢地嗪钠溶于4ml注射用水，或2.0g注射用头孢地嗪钠溶于10ml注射用水中，于3～5分钟内注射。静脉输注：0.25g、0.5g、1.0g或2.0g注射头孢地嗪钠溶于40ml注射用水、生理盐水或林格氏液中，20～30分钟内输注。肌肉注射：0.25g、0.5g或1.0g注射用头孢地嗪钠溶于4ml注射用水，或2.0g注射头孢地嗪钠溶于10ml注射用水中，臀肌深部注射；为防止疼痛，可将本品溶于1%利多卡因溶液中注射(此时须避免注入血管内)。用量见下表：适应症剂量给

应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗。PH+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg,每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服(见【注意事项】)片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。本品可与食物同服或空腹服用。治疗持续时间：在临床试验中，本品治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。尚未对达到完全细胞遗传学缓解(CCyR)后停止治疗的影响进行研究。为了达到所推荐的剂量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三种规格。推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。剂量递增：在成年Ph+CML患者的临床试验中，如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解，则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg，每日1次，对于进展期(加速期和急变期)CML患者，可以将剂量增加至90mg,每日2次。不良反应发生时的剂量调整：骨髓抑制：在临床试验中，骨髓抑制可以通过下列手段来处理：中断给药、剂量降低或终止研究治疗。必要时给予血小板和红细胞输注。出现耐药性骨髓

对头孢菌素类过敏者禁用。

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠目前尚无充分的达沙替尼用于妊娠妇女的数据。动物研究已经证实了该药的生殖毒性（见【药理毒理】）。达沙替尼对人体的潜在危险尚不明确。除非有明确的需要，否则本品不应用于妊娠妇女。如果在妊娠期间服用该药，那么患者必须被告知其对胎儿的潜在危险。非临床研究中，在低于在人体内进行达沙替尼治疗时所观察到的血药浓度下，在大鼠和家兔中观察到胚胎-胎仔毒性。观察到大鼠出现胎儿死亡。在大鼠和家兔接受的达沙替尼最低检测剂量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能够导致胚胎-胎仔毒性。这些给药剂量在大鼠和家兔产生的母体AUC分别是105 ng·hr/mL（0.3倍于人类女性接受70 mg每日2次之后获得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人类AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、桡骨、肋骨、锁骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨体），水肿和小肝。哺乳目前有关达沙替尼通过人类或动物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有关达沙替尼的物理化学数据和现有的药效学

用于敏感菌引起的感染，如上、下泌尿道感染，下呼吸道感染、淋病等。

本品用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。

1、过敏反应：可能出现皮肤过敏反应(荨麻疹)、药物热和可能危及生命的严重急性过敏反应。2、对胃肠道的影响：恶心、呕吐和腹泻。在治疗过程中及治疗后最初几周内，如出现严重的持续性腹泻，应考虑有伪膜性肠炎的可能。3、对肝功能的影响：血清肝酶(ALT、AST、γ-GT、ALP、LDH)及胆红素升高。4、血液系统反应：可能发生血小板计数减少，嗜酸粒细胞计数增加，极少见溶血性贫血，疗程超过10天时应监测血象。5、肾脏：少数情况下，可见血清肌肝和尿素氮的暂时性升高。6、局部反应：注射部位可能出现炎症反应和疼痛。

本品溶解后应尽早使用，室温下保存不超过6小时，2～8℃冰箱中不得超过24小时；在葡萄糖溶液中不能长期保持稳定，应立即注射；不易溶于乳酸钠溶液中；不能与其它抗生素在同一溶液内混合。与青霉素或其它β-内酰胺类抗生素存在交叉过敏的可能。发生过敏性休克时，应立即停止注射，保留静脉插管或重新建立静脉插管，保持病人卧位，双脚抬高，气道通畅；紧急时立即静脉注射肾上腺素，继而给予糖皮质激素静脉注射，如250～1000毫克甲基强的松龙，可重复给药，随后静脉注射容量代用品；必要时采用人工呼吸、吸氧、抗组胺药等治疗措施。

1. 避免与CYP3A4强效抑制剂或诱导剂合用；2. 监测心电图，避免QT间期延长；3. 监测血药浓度，必要时调整剂量；4. 避免与食物同服，应空腹或餐后2小时服用；5. 定期监测血常规，注意出血风险；6. 孕妇及哺乳期妇女慎用；7. 儿童用药需在医生指导下进行。