枸地氯雷他定胶囊

枸地氯雷他定胶囊

咪唑斯汀缓释片

本品活性成份为枸地氯雷他定。

 化学名称：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氢-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3 氢)-嘧啶酮。  分子式：C24H25FN6O  分子量：432.5

南京海辰药业有限公司

华润三九医药股份有限公司

国药准字H20090104

国药准字H20061294

本品用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

用于缓解季节性和常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹和其他过敏反应的症状。

成人及12岁以上的青少年:口服,每日一次,每次一粒。

口服。成人（包括老年人）和12岁以上儿童，推荐剂量为，一次1片（10mg），每日...

本品主要不良反应为口干、嗜睡、困倦、乏力等。 本品在体内快速转化为地氯雷他定，文献报导地氯雷他定的不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力，偶见嗜睡、健忘及晨起面部、肢端水肿。 在一系列以季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中，患者按每天5mg的推荐剂量服用地氯雷他定，试验组不良反应发生率比安慰剂组高3%。超过安慰剂组的最常见不良反应为疲倦(1.2%)，口干(0.8%)和头痛(0.6%)。 在地氯雷他定上市后罕有过敏性反应报道，包括过敏和皮疹。另外罕有心动过速、心悸、肝酶升高及胆红素增加的报道。

 本品无中枢镇静作用和抗胆碱作用。偶见嗜睡、乏力、头痛、口干、腹泻和消化不良等症状。个别病例出现低血压、紧张、抑郁、中性粒细胞计数减少和肝脏转氨酶升高。曾有与食欲增加有关的体重增加的报道。

孕妇及哺乳期妇女用药：由于尚无孕妇使用枸地氯雷他定的临床资料，怀孕期内使用枸地氯雷他定的安全性尚未确定，除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期内不应使用枸地氯雷他定。 地氯雷他定可经过乳汁排泌，因此不建议哺乳期妇女使用枸地氯雷他定。 儿童用药：枸地氯雷他定对12岁以下儿童患者的疗效和安全性尚未确定。 老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

孕妇及哺乳期妇女用药： 动物试验结果显示,对胚胎或胎儿发育﹑妊娠过程和围产期的发育无直接或间接的有害作用,但缺乏人类妊娠期使用的经验,故建议妊娠及授乳期妇女应避免使用。 儿童用药：尚缺乏12岁以下儿童用药安全性资料。 老年用药：老年人可能对本品的镇静作用和对心脏复极化的潜在作用特别敏感。

本品用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

用于缓解季节性和常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹和其他过敏反应的症状。

药理作用 枸地氯雷他定在体内转化为地氯雷他定发挥作用。 地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果，地氯雷他定可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，地氯雷他定不易通过血脑屏障。 枸地氯雷他定未进行相应的毒理研究。以下是地氯雷他定的毒理研究结果。 毒理研究： 急性毒性：大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍)，小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍)时，未出现死亡。 遗传毒性：在回复突变试验(沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验)和染色体畸变试验(人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验)中，未见本品有潜在的遗传毒性。 生殖毒性：本品经口给药剂量达24mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AU

1.药理作用 咪唑斯汀具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效的、高选择性的组胺H1 受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行的试验中，咪唑斯汀还可抑制活化的肥大细胞释放组胺（0.3 mg/kg，口服） 以及抑制嗜中性粒细胞等炎性细胞的趋化作用（3 mg/kg，口服）。同时，咪唑斯汀还抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。药理试验显示咪唑斯汀具有抗炎活性，这可能与其具有抑制5- 脂肪氧合酶的作用有关。人体内进行的组胺诱导的风团和红斑研究显示，给予本品10mg 后，其抗组胺作用迅速、强效（4小时后抑制80％症状） 和持久（24小时）。长疗程给药后，未发生耐药现象。临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。 2.毒理研究 对若干种属动物的研究显示，在咪唑斯汀剂量超过治疗剂量10-20倍时，仅出现对心脏复极化的影响。在对清醒的犬进行的试验显示，在70倍于治疗剂量下，心电图结果显示了咪唑斯汀与酮康唑的药理学相互作用。

1.由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品。 2.肝功能不良、膀胱颈阻塞或尿潴留、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。 3.若发生嗜睡或头晕，请避免开车和操作机器。 4.严重肾功能不全患者慎用。

 1. 不得嚼碎服用。  2. 大部分病例服用咪唑斯汀后可驾驶或完成需集中注意力的工作,但为识别对药物有异常反应的敏感者,建议驾驶或完成复杂工作前,先行了解个体反应性。