咪唑斯汀缓释片

咪唑斯汀缓释片

左羟丙哌嗪片

 化学名称：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氢-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3 氢)-嘧啶酮。  分子式：C24H25FN6O  分子量：432.5

本品活性成/份为左羟丙哌嗪。

华润三九医药股份有限公司

康普药业股份有限公司

国药准字H20061294

国药准字H20051587

用于缓解季节性和常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹和其他过敏反应的症状。

本品适用于急性上呼吸道感染和急性支气管炎引起的干咳和持续性咳嗽。

口服。成人（包括老年人）和12岁以上儿童，推荐剂量为，一次1片（10mg），每日...

口服。成人:每次1片(60mg),每日3次。

 本品无中枢镇静作用和抗胆碱作用。偶见嗜睡、乏力、头痛、口干、腹泻和消化不良等症状。个别病例出现低血压、紧张、抑郁、中性粒细胞计数减少和肝脏转氨酶升高。曾有与食欲增加有关的体重增加的报道。

不良反应较少,主要表现为胃肠道反应,恶心、上腹部疼痛、消化不良、呕吐、腹泻,中枢神经系统反应,疲乏、眩晕、思睡、头痛,及心悸、口干等,偶见视觉障碍,皮疹、呼吸困难罕见。高剂量时可见转氨酶的短暂性升高。

孕妇及哺乳期妇女用药： 动物试验结果显示,对胚胎或胎儿发育﹑妊娠过程和围产期的发育无直接或间接的有害作用,但缺乏人类妊娠期使用的经验,故建议妊娠及授乳期妇女应避免使用。 儿童用药：尚缺乏12岁以下儿童用药安全性资料。 老年用药：老年人可能对本品的镇静作用和对心脏复极化的潜在作用特别敏感。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。 儿童用药：2岁以下儿童慎用。 老年用药：老年患者的药代动力学无明显变化,无需调整服药剂量或改变服药间隔的时间。

用于缓解季节性和常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹和其他过敏反应的症状。

本品适用于急性上呼吸道感染和急性支气管炎引起的干咳和持续性咳嗽。

1.药理作用 咪唑斯汀具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效的、高选择性的组胺H1 受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行的试验中，咪唑斯汀还可抑制活化的肥大细胞释放组胺（0.3 mg/kg，口服） 以及抑制嗜中性粒细胞等炎性细胞的趋化作用（3 mg/kg，口服）。同时，咪唑斯汀还抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。药理试验显示咪唑斯汀具有抗炎活性，这可能与其具有抑制5- 脂肪氧合酶的作用有关。人体内进行的组胺诱导的风团和红斑研究显示，给予本品10mg 后，其抗组胺作用迅速、强效（4小时后抑制80％症状） 和持久（24小时）。长疗程给药后，未发生耐药现象。临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。 2.毒理研究 对若干种属动物的研究显示，在咪唑斯汀剂量超过治疗剂量10-20倍时，仅出现对心脏复极化的影响。在对清醒的犬进行的试验显示，在70倍于治疗剂量下，心电图结果显示了咪唑斯汀与酮康唑的药理学相互作用。

本品为外周性镇咳药,通过对气管、支气管C-纤维外周选择性抑制作用而发挥镇咳作用。它的作用部位在外周结后与感觉性神经肽相关的位点。它镇咳作用强,维持时间长。由于与β肾上腺素受体、M胆碱受体和阿 片受体均无作用,因此它的中枢抑制的不良反应较少,是一种高效安全的镇咳药物。 对大鼠和狗进行亚急性和长期毒性试验资料显示,用药期间的主要现象有大鼠流涎,摄食量和体重下降,狗的中枢镇静、外周扩血管及心率增加;高剂量时对两种动物有肝毒性。试验发现两种动物最大耐受口服剂量为24mg/kg/d,此剂量为临床用量的10倍。在临床用量30倍时左羟丙哌嗪才有微小作用。

 1. 不得嚼碎服用。  2. 大部分病例服用咪唑斯汀后可驾驶或完成需集中注意力的工作,但为识别对药物有异常反应的敏感者,建议驾驶或完成复杂工作前,先行了解个体反应性。

1.2岁以下儿童、老年人、肝肾功能减退者慎用。 2.因本品偶尔会引起嗜睡,导致注意力和警惕性的降低或丧失,提请患者在驾驶、操作机器或高空作业时注意。 3.建议连续服用最多不超过14天。