吡嘧司特钾片

吡嘧司特钾片

咪唑斯汀缓释片

本品主要成份为吡嘧司特钾。

 化学名称：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氢-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3 氢)-嘧啶酮。  分子式：C24H25FN6O  分子量：432.5

江苏飞马药业有限公司

华润三九医药股份有限公司

国药准字H20061037

国药准字H20061294

本品用于支气管哮喘的长期治疗。

用于缓解季节性和常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹和其他过敏反应的症状。

成人常用量每次10mg，一日2次，早、午餐后或临睡前服用。

口服。成人（包括老年人）和12岁以上儿童，推荐剂量为，一次1片（10mg），每日...

可见头痛、呕吐、胃痛、便秘、口干、恶心和过敏症状如皮疹和瘙痒，偶见血小板计数增加、血红蛋白浓度减少、GOT和GTP升高等，副作用发生率低，毒性较小，耐受性良好。

 本品无中枢镇静作用和抗胆碱作用。偶见嗜睡、乏力、头痛、口干、腹泻和消化不良等症状。个别病例出现低血压、紧张、抑郁、中性粒细胞计数减少和肝脏转氨酶升高。曾有与食欲增加有关的体重增加的报道。

孕妇及哺乳期妇女用药： 动物试验结果显示,对胚胎或胎儿发育﹑妊娠过程和围产期的发育无直接或间接的有害作用,但缺乏人类妊娠期使用的经验,故建议妊娠及授乳期妇女应避免使用。 儿童用药：尚缺乏12岁以下儿童用药安全性资料。 老年用药：老年人可能对本品的镇静作用和对心脏复极化的潜在作用特别敏感。

本品用于支气管哮喘的长期治疗。

用于缓解季节性和常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹和其他过敏反应的症状。

药理研究表明，本品为特异性I型变态反应抑制剂，能剂量依赖性地抑制抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯D4和B4、PAF、PGD2、TXA2和B细胞激活因子等的释放。在大鼠和豚鼠中本品能剂量依赖性抑制被动皮肤过敏反应（PCA）和实验性哮喘。临床研究表明，144例支气管哮喘患者服用本品每次10mg，每天2次，轻度至明显改善率为65.9%。本品对50岁以上、病程超过5～10年的哮喘患者尤为有效。

1.药理作用 咪唑斯汀具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效的、高选择性的组胺H1 受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行的试验中，咪唑斯汀还可抑制活化的肥大细胞释放组胺（0.3 mg/kg，口服） 以及抑制嗜中性粒细胞等炎性细胞的趋化作用（3 mg/kg，口服）。同时，咪唑斯汀还抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。药理试验显示咪唑斯汀具有抗炎活性，这可能与其具有抑制5- 脂肪氧合酶的作用有关。人体内进行的组胺诱导的风团和红斑研究显示，给予本品10mg 后，其抗组胺作用迅速、强效（4小时后抑制80％症状） 和持久（24小时）。长疗程给药后，未发生耐药现象。临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。 2.毒理研究 对若干种属动物的研究显示，在咪唑斯汀剂量超过治疗剂量10-20倍时，仅出现对心脏复极化的影响。在对清醒的犬进行的试验显示，在70倍于治疗剂量下，心电图结果显示了咪唑斯汀与酮康唑的药理学相互作用。

1.与支气管扩张药、皮质激素和抗组胺药不同，本品对迅速缓解急性哮喘发作和明显的哮喘症状不能立刻起效，支气管哮喘患者服用本品时如出现严重的哮喘急性发作，应给予支气管扩张药或皮质激素。

 1. 不得嚼碎服用。  2. 大部分病例服用咪唑斯汀后可驾驶或完成需集中注意力的工作,但为识别对药物有异常反应的敏感者,建议驾驶或完成复杂工作前,先行了解个体反应性。