硫酸镁注射液

硫酸镁注射液

阿瑞匹坦胶囊

本品主要成份：硫酸镁。　　化学名：硫酸镁。

本品主要成份为阿瑞匹坦。

金陵药业股份有限公司浙江天峰制药厂

杭州默沙东制药有限公司

国药准字H20043957

国药准字J20160005

可作为抗惊厥药。常用于妊娠高血压。降低血压，治疗先兆子痫和子痫，也用于治疗早产。

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

1.治疗中重度妊娠高血压征、先兆子痫和子痫　　首次剂量为2.5～4g，用25%葡萄糖注射液20ml稀释后，5分钟内缓慢静脉注射，以后每小时1～2g静脉滴注维持。24小时总量为30g，根据膝腱反射、呼吸次数和尿量监测。　　2.治疗早产与治疗妊娠高血压　　用药剂量和方法相似，首次负荷量为4g；用25%葡萄溏注射液20ml稀释后5分钟内缓慢静脉注射，以后用25%硫酸镁注射液60ml，加于5%葡萄溏注射液1000ml中静脉滴注，速度为每小时2g，直到宫缩停止后2小时，以后口服β肾上腺受体激动药维持。

本品的剂型为口服胶囊。在阿瑞匹坦胶囊与一种糖皮质激素和一种5-HT3拮抗剂联合治疗方案中，本品给药3天。在开始治疗前需仔细阅读5-HT3拮抗剂的说明书。本品的推荐剂量是在化疗前1小时口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1.心脏传导阻滞； 2.心肌损伤； 3.严重肾功能不全，肌酐清除率低于20ml/min； 4.肠道出血病人； 5.经期妇女； 6.急腹症病人及孕妇禁用本药导泻。

在大约6500名患者中对阿瑞匹坦的总体安全性进行了评估。高度致吐性化疗(HEC)国内临床试验在接受高度致吐性抗肿瘤化疗(HEC)的中国患者中开展了一项随机对照的临床研究，在该研究中412名患者在化疗第1周期接受了阿瑞匹坦的治疗，其中240名患者继续进入第2阶段的化疗。阿瑞匹坦联合格拉司琼和地塞米松(阿瑞匹坦治疗组)给药方案的总体耐受性良好。临床中出现的主要不良事件为轻度到中度。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚未在孕妇中进行充分和对照良好的研究。只有当对母亲和胎儿的潜在收益超过潜在风险时，才可在妊娠期间使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于许多药物可分泌到人乳汁中，并且本品对接受哺乳的婴儿可能产生的不良反应，因此，必须根据药物对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停止药物治疗。儿童用药：在儿童中使用本品的安全性和有效性尚未确定。老年用药：在临床研究中，老年人（年龄＞65岁）使用本品的安全性和有效性与较年轻患者（<65岁）相当。因此，老年患者使用本品无需调整剂量。

可作为抗惊厥药。常用于妊娠高血压。降低血压，治疗先兆子痫和子痫，也用于治疗早产。

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

1．静脉注射硫酸镁常引起潮红、出汗、口干等症状，快速静脉注射时可引起恶心、呕吐、心慌、头晕，个别出现眼球震颤，减慢注射速度症状可消失。 2．肾功能不全，用药剂量大，可发生血镁积聚，血镁浓度达5mmol/L时，可出现肌肉兴奋性受抑制，感觉反应迟钝，膝腱反射消失，呼吸开始受抑制，血镁浓度达6mmol/L时可发生呼吸停止和心律失常，心脏传导阻滞，浓度进一步升高，可使心跳停止。 3．连续使用硫酸镁可引起便秘，部分病人可出现麻痹性肠梗阻，停药后好转。 4．极少数血钙降低，再现低钙血症。 5．镁离子可自由透过胎盘，造成新生儿高血镁症，表现为肌张力低，吸吮力差，不活跃，哭声不响亮等，少数有呼吸抑制现象。 6．少数孕妇出现肺水肿。

1．应用硫酸镁注射液前须查肾功能，如肾功能不全应慎用，用药量应减少， 2．有心肌损害、心脏传导阻滞时应慎用或不用。 3．每次用药前和用药过程中，定时做膝腱反射检查，测定呼吸次数，观察排尿量，抽血查血镁浓度职出现膝腱反射明显减弱或消失，或呼吸次数每分钟少于14～16次，每小时尿量少于25～30ml或24小时少于600ml，应及时停药。 4．用药过程中突然出现胸闷、胸痛、呼吸急促，应及时听诊，必要时胸部X线摄片，以便及早发现肺水肿。 5．如出现急性镁中毒现象，可用钙剂静注解救，常用的为10%葡萄糖酸钙注射液10ml缓慢注射。 6．保胎治疗时，不宜与肾上腺素β受体激动药，如利托君(ritodrine)同时使用，否则容易引起心血管的不良反应。

本品是一种剂量依赖性 CYP3A4抑制剂，在主要通过CYP3A4代谢的药物的患者中联用时必须慎用；某些化疗药物是通过CYP3A4代谢的（参见药物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg疗法对CYP3A4的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高（参见“药物相互作用”）。 本品与华法林同时使用时，可导致凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者，在每个化疗周期开始使用本品的3天给药方案后的两周时间内，特别是在第7－10天，应该密切监测INR（见“药物相互作用”）。