磷酸氯喹片

磷酸氯喹片

司莫司汀胶囊

本品主要成份为磷酸氯喹片。

主要成份为:司莫司洒。

浙江巨泰药业有限公司

浙江瑞新药业股份有限公司

国药准字H33020927

国药准字H33020804

用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟。并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)等。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

1.成人常用量：(1)间日疟，口服首剂1g(4片)，第2、3日各0.75g(3片)。(2)抑制性预防疟疾，口服每周1次，每次0.5g(2片)。(3)肠外阿米巴病，口服每日1g(4片)，连服2日后改为每日0.5g(2片)，总疗程为3周。(4)类风湿性关节炎，每日0.25~0.5g(1~2片)，待症状控制后，改为0.125g(半片)，一日2~3次，需服用6周-6个月才能达到最大的疗效，可作为水杨酸制剂及递减肾上腺皮质激索时的辅助药物。 2.小儿常用量：(1)间日疟，口服首次剂量按体重10mg/kg(以氯喹计算，以下同)，最大量不超过0.6g，6小时后按体重5mg/kg再服1次，第2、3日每日按体重5mg/kg。(2)肠外阿米巴病，每日按体重口服10mg/kg(最大量不超过0.6g)，分2~3次服，连服2周，休息1周后，可重复一疗程。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

孕妇禁用

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟。并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)等。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

1.本品用于治疗疟疾时，不良反应较少，口服一般可能出现的反应有：头晕、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐、股痛、腹泻、皮肤瘙痒、皮疹、甚至剥脱性皮炎、耳鸣、烦躁等。反应大多较轻，停药后可自行消失。 2.在治疗肺吸虫病、华支睾吸虫病及结缔组织疾病时，用药量大，疗程长，可能会有较重的反应，常见者为对眼的毒性，因氯喹可由泪腺分泌，并由角膜吸收，在角膜上出现弥漫性白色颗粒，停药后可消失。 3.本品相当部分在组织内蓄积，久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集，出现暗点，影响视力，常为不可。 4.氯喹还可损害听力，妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳弹，智力迟钝、脑积水、四肢缺陷等。 5.氯喹偶可引起窦房结的抑制，导致心律失常、休克，严重时可发生阿-斯综合症，而导致死亡。 6.本品尚可导致药物性精神病、白细胞减少、紫瘢、皮疹、皮炎、光敏性皮炎乃至剥脱性皮炎、牛皮癣、毛发变白、脱毛、神经肌肉痛、轻度短暂头痛等。 7.溶血、再障、可逆性粒细胞缺乏症、血小板减少等较为罕见。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

1.肝肾功能不全、心脏病、重型多型红班、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。 2.本品可引起脸儿脑积水、四肢畸形及耳聋，故孕妇禁用。 3.耐氯喹者效果不佳。

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。