丙戊酸钠糖浆

丙戊酸钠糖浆

达沙替尼片

本品主要成份及其化学名称：丙戊酸钠，2-丙基戊酸钠。

本品主要成份为达沙替尼。

沈阳康芝制药有限公司

正大天晴药业集团股份有限公司

国药准字H21024473

国药准字H20133271

本品主要用于各种类型的癫痫。

本品用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。

口服 1.成人：每日按体重15mg/kg或每日600～1200mg（12～24ml），分2～3次服用。开始时按体重5～10mg/kg，一周后递增，至发作得以控制为止。当每日用量超过250mg时，每日应分次服用，以减少胃肠道刺激。最大量一般为每日按体重不超过30mg/kg，或每日1.8～2.4g（36~48ml） 2.小儿：按体重计与成人相同。也有报道开始时按体重15mg/kg，按需要每隔一周增加5～10mg/kg至有效或不能耐受为止。

应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗。PH+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg,每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服(见【注意事项】)片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。本品可与食物同服或空腹服用。治疗持续时间：在临床试验中，本品治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。尚未对达到完全细胞遗传学缓解(CCyR)后停止治疗的影响进行研究。为了达到所推荐的剂量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三种规格。推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。剂量递增：在成年Ph+CML患者的临床试验中，如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解，则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg，每日1次，对于进展期(加速期和急变期)CML患者，可以将剂量增加至90mg,每日2次。不良反应发生时的剂量调整：骨髓抑制：在临床试验中，骨髓抑制可以通过下列手段来处理：中断给药、剂量降低或终止研究治疗。必要时给予血小板和红细胞输注。出现耐药性骨髓

1.对本药成分过敏者禁用。 2.肝病或明显肝功能损害时禁用。

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠目前尚无充分的达沙替尼用于妊娠妇女的数据。动物研究已经证实了该药的生殖毒性（见【药理毒理】）。达沙替尼对人体的潜在危险尚不明确。除非有明确的需要，否则本品不应用于妊娠妇女。如果在妊娠期间服用该药，那么患者必须被告知其对胎儿的潜在危险。非临床研究中，在低于在人体内进行达沙替尼治疗时所观察到的血药浓度下，在大鼠和家兔中观察到胚胎-胎仔毒性。观察到大鼠出现胎儿死亡。在大鼠和家兔接受的达沙替尼最低检测剂量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能够导致胚胎-胎仔毒性。这些给药剂量在大鼠和家兔产生的母体AUC分别是105 ng·hr/mL（0.3倍于人类女性接受70 mg每日2次之后获得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人类AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、桡骨、肋骨、锁骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨体），水肿和小肝。哺乳目前有关达沙替尼通过人类或动物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有关达沙替尼的物理化学数据和现有的药效学

本品主要用于各种类型的癫痫。

本品用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。

1.较常见的有：腹泻、消化不良、恶心或呕吐、胃肠道痉挛、月经周期改变。 2.较少见的有：便秘、倦睡、一般轻而短暂的脱发、眩晕、疲乏头痛、共济失调、异常地兴奋、不安和烦燥。 3.少见不良反应有：过敏性皮疹、血小板减少症或血小板凝聚抑制以致异常出血或瘀斑、肝脏中毒，出现眼和皮肤黄染。

1.于进餐后立即服用，以减少药物对胃部的刺激。 2.对诊断的干扰：尿酮试验可能由于酮性代谢产物随尿排出，出现假阳性。甲状腺功能试验可能受影响。乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶可能轻度升高，并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高，可提示潜在的严重肝脏中毒。 3.有肝病或明显肝功能损害时禁用。有血液病、肝病史、肾功能损害、器质性脑病时慎用。 4.用药前和用药期间应作血细胞包括血小板计数，肝、肾功能检查，肝功能在最初半年内最好每1～2月复查一次，半年后复查间隔酌量延长。 5.如拟停药，应逐渐减量，以防再次发作；当取代其他抗惊厥药物时，丙戊酸(钠)用量应逐渐增加，而被取代的药物应逐渐减少，以维持对发作的控制。 6.外科手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的出血时间延长或中枢神经抑制药作用的增强。

1. 避免与CYP3A4强效抑制剂或诱导剂合用；2. 监测心电图，避免QT间期延长；3. 监测血药浓度，必要时调整剂量；4. 避免与食物同服，应空腹或餐后2小时服用；5. 定期监测血常规，注意出血风险；6. 孕妇及哺乳期妇女慎用；7. 儿童用药需在医生指导下进行。