双嘧达莫片

双嘧达莫片

甲磺酸多沙唑嗪缓释片

双嘧达莫。化学名：2，2’，2”，2’’’-[(4，8-二哌啶基嘧啶并[5，4-d]嘧啶-2，6-二基)双次氮基]-四乙醇

本品主要成份为：甲磺酸多沙唑嗪。

广东华南药业集团有限公司

Pfizer Pharmaceuticals LLC

国药准字H44020689

注册证号H20140367

主要用于抗血小板聚集，用于预防血栓形成。

良性前列腺增生对症治疗；高血压。

口服，一次1-2片，一日三次，饭前一小时服用，或遵医嘱。

服用本缓释片时，应用足量的水将药片完整吞服，不得咀嚼、掰开或碾碎后服用。不受进食与否的影响。最常用剂量为每日一次4mg。国外临床使用的最大剂量为每日一次8mg，国内目前尚无此临床经验。 常用剂量的多沙唑嗪可用于肾功能不全的患者及老年患者。肝功能不全患者参见【注意事项】。

治疗剂量时不良反应轻而短暂，长期服用最初的副作用多消失。常见的不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红、皮疹和瘙痒，罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见，停药后可消除。上市后的经验报告中，罕见不良反应有喉头水肿、疲劳、不适、肌痛、关节炎、恶心、消化不良、感觉异常、肝炎、秃头、胆石症、心悸和心动过速。

本品上市前的安慰剂对照临床研究中常见（>1%）的不良事件见下表。需要强调的是，在临床研究中报告的不良事件不一定是由药物本身引起的。 良性前列腺增生 耳和耳迷路异常：眩晕 全身和给药部位异常：乏力、周围性水肿 胃肠道异常：腹痛、消化不良、恶心 感染和侵染：类流感样症状、呼吸道感染、尿路感染 肌肉骨骼和结缔组织异常：背疼、肌痛 神经系统异常：头晕、头痛、嗜睡 呼吸、胸廓和纵膈异常：支气管炎、呼吸困难、鼻炎 血管异常：低血压、体位性低血压。 在良性前列腺增生患者的临床研究中，缓释片的不良事件（41%）与安慰剂（39%）相似，但低于普通片的不良事件（54%）。 老年（大于65岁）良性前列腺增生患者的安全性与年轻人群相似。 高血压 心脏异常：心悸、心动过速 耳和耳迷路异常：眩晕 胃肠道异常：腹痛、口干、恶心 全身和给药部位异常：乏力、胸痛、周围性水肿 肌肉骨骼和结缔组织异常：背疼、肌痛 血管异常：体位性低血压 神经系统异常：头晕、头痛 呼吸、胸廓和纵膈异常：支气管炎、咳嗽 皮肤和皮下组织异常：瘙痒 肾脏和泌尿系统异常：膀胱炎、尿失禁 在上市后的临床应

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：由于缺乏本品在妊娠时的临床经验，因此有关本品在孕期用药的安全性尚未确定。动物试验证明无致畸作用。动物试验发现，高剂量用药时可使胎儿存活率下降。孕期应避免使用本品。哺乳期：动物试验发现，多沙唑嗪在动物乳汁中蓄积，尚不清楚在人乳汁的情况，所以哺乳期不应使用本品。儿童用药：有关本品在儿童中应用的有效性及安全性尚未证实。老年用药：常规剂量的多沙唑嗪可用于肾功能受损的患者及老年患者。肝功能受损患者参见【注意事项】。

主要用于抗血小板聚集，用于预防血栓形成。

良性前列腺增生对症治疗；高血压。

具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小扳聚集，高浓度（50mg/ml）可抑制血小板释放。作用机制可能为（1）抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度（0.5～1.9mg/dl）时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的A2受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多。通过这一途径，血小板活化因子（PAF）、胶原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。（2）抑制各种组织中的磷酸二酯酶（PDE）。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶（cGMP-PDE），对cAMP-PDE的抑制作用弱，因而强化内皮舒张因子（EDRF）引起的cGMP浓度增高。（3）抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的强力激动剂。（4）增强内源性PGI2的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5～4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效，作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。在小鼠111周和大鼠128～142周口服试验

本品与抗凝剂、抗血小板聚集剂及溶栓剂合用时应注意出血倾向。

1. 初始剂量应低，逐渐增加；2. 避免突然停药；3. 避免驾驶或操作机械；4. 可能引起直立性低血压；5. 肝功能不全患者慎用。