达比加群酯胶囊

达比加群酯胶囊

福辛普利钠片

本品主要成份为达比加群酯。化学名称：β-丙氨酸,N-[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨基甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-2-嘧啶-,乙酯,甲磺酸盐分子式：C34H41N7O5CH4O3S分子量：723.86

本品主要成份为福辛普利钠

上海勃林格殷格翰药业有限公司

中美上海施贵宝制药有限公司

国药准字J20171036

国药准字H19980197

预防存在以下一个或多个危险因素的成人非瓣性房颤患者的卒中和全身性栓塞，详见说明书。

适用于治疗高血压和心力衰竭。治疗高血压时，可单独使用作为初始治疗药物，或与其它抗高血压药物联合使用。治疗心力衰竭时，可与利尿剂合用。

用水送服，餐食或餐后服用均可。请勿打开胶囊。成人的推荐剂量为每日口服300mg，即每次1粒150mg的胶囊，每日两次，应维持终生治疗。特殊人群：1.存在出血风险的患者下面列出了增加出血风险的因素：如，年龄75岁，中度肾功能不全[肌酐清除率(CrCL)30～50ml/min]，或接受强效P-糖蛋白(P-gp)抑制剂联合治疗(参见【药代动力学】中的特殊人群)，抗血小板药物联合治疗或之前曾发生胃肠道出血(参见【注意事项】)等。对于存在上述一种或多种风险因素的患者，医生可考虑将患者的每日剂量减少为220mg，即每次1粒110mg的胶囊，每日两次。其余请详见说明书。

口服，成人和大于12岁的儿童的用法与用量如下：1.不用利尿剂治疗的高血压病人：剂量范围为每日10-40mg，单次服药，与进餐无关，病人服用正常初始剂量为10mg，每日一次。约四周后，根据血压的反应适当调整剂量。剂量超过每日40mg，不增强降压作用。如单独使用不能完全控制血压，可加服利尿剂。2.同时服用利尿剂治疗的高血压病人：在开始用本品治疗前，利尿剂最好停服几天以减少血压过份下降的危险。如果经约4周的观察期后，血压不能被充分控制，可以恢复用利尿剂治疗。另一种选择是，如果不能停服利尿剂，则在给予本品初始剂量10mg时，应严密观察几个小时，直至血压稳定为止。用利尿剂治疗的高血压病人，尽管服用本品后血压显著降低，但在4小时-24小时之间能维持平均脑血流量。3.心力衰竭：推荐的初始剂量为10mg，每日一次，并作严密的医学监护。如果病人能很好耐受，则逐渐增量至40mg，每日一次。即使在初始剂量后出现低血压，也应继续谨慎地增加剂量，并有效地处理低血压症状，本品应与利尿剂合用。4.心力衰竭的高危病人：以下病人应在医院内开始治疗：严重心功能不全的病人(NYHAIV级)：对首剂低血压有特殊危险的病人，如

在考察达比加群酯在房颤患者中和SEE的效果的关键研究中，共计12，042例患者接受达比加群酯治疗，6，059例患者接受达比加群酯每次150mg、每日两次的治疗，5，983例患者接受每次110mg、每日两次的治疗。共有22%接受卒中或SEE预防的房颤患者(长期治疗时间最长达3年)出现不良反应。最常报告的不良反应是出血，大约16.5%接受卒中和SEE预防治疗的房颤患者发生不同程度的出血。虽然临床试验中发生频率很低，但大出血或严重出血仍有可能发生，任何位置出血有可能导致残疾、危及生命或致命性结果。

本品最常见的副作用是头晕、咳嗽、上呼吸道症状、恶心或呕吐、腹泻和腹痛、心悸或胸痛、皮疹或瘙痒、骨骼肌疼痛或感觉异常、疲劳和味觉障碍。在治疗心力衰竭的试验中，与其它ACE抑制剂相同，可引起低血压，包括直立性低血压。偶有报道用ACE抑制剂治疗的病人发生胰腺炎，在某些病例已被证明是致命的。副作用的发生率和类型在年轻病人和老年病人之间无区别。实验室检查显示有轻度暂时性的血红蛋白和红细胞值减少，偶见血尿素氮轻度升高。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.妊娠：尚无关于妊娠女性暴露于本品的充分数据。动物研究已表明有生殖毒性（参见【药理毒理】中的毒理研究）。是否存在对人类的潜在风险未知。除非确定必需，否则妊娠女性不应接受本品治疗。2.哺乳：尚无达比加群对哺乳期婴儿影响的临床数据。使用本品治疗期间应停止哺乳。3.生育：尚无人体试验数据。在动物研究中，对雌性动物生育力的影响表现为70mg/kg（比患者血浆暴露水平高5倍的水平）时着床数下降和着床前损失增加。未观察到雌性动物生育力有其他影响。对雄性动物生育力没有影响。在对母体有毒性的剂量下（比患者血浆暴露水平高5～10倍的水平），观察到大鼠和家兔胎仔体重和胚胎胎仔存活能力下降，而且胎仔变异性增加。在出生前和出生后研究中，在对母体有毒性的剂量水平下（比患者血浆暴露水平高4倍的水平），观察到胎仔死亡率增加。儿童用药：在本品下述适应症中没有儿童人群相关应用；非瓣膜性房颤患者的卒中和SEE预防。由于缺乏18岁以下患者使用本品的安全性和有效性数据，所以不推荐本品用于18岁以下患者。老年用药：80岁及以上年龄的患者治疗剂量为每日220mg，即每次1粒110mg的胶囊，每日两次。参见

孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。 儿童用药：现未进行该项实验且无可靠参考文献，故暂不推荐用于儿童患者。 老年用药：老年患者不需降低剂量。

预防存在以下一个或多个危险因素的成人非瓣性房颤患者的卒中和全身性栓塞，详见说明书。

适用于治疗高血压和心力衰竭。治疗高血压时，可单独使用作为初始治疗药物，或与其它抗高血压药物联合使用。治疗心力衰竭时，可与利尿剂合用。

本品为抗高血压药，系血管紧张素转换酶抑制药。在体内转变成具有药理活性的福辛普利拉，后者能抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素II和醛固酮的浓度，使外周血管扩张，血管阻力降低，而产生降压效应。

肝功能不全：房颤相关性卒中和SEE预防的临床试验中排除了肝酶增高≥2ULN（正常值上限）的患者。对这一患者亚组无治疗经验，所以不推荐该人群使用本品。 出血风险：与其他所有抗凝药物一样，出血风险增高时，应谨慎使用达比加群酯。在接受达比加群酯治疗的过程中，任何部位都可能发生出血。如果出现难以解释的血红蛋白和/或红细胞压积的下降，应注意寻找出血部位。 以下因素与达比加群血药浓度增高有关：肾功能下降（CrCL 30～50ml/min）、年龄≥75岁、低体重<50kg或联合使用强效P-gp抑制剂（如：胺碘酮、奎尼丁或维拉帕米）（参见

1.低血压 ：与所有的ACE抑制剂相同，可能观察到低血压反应。如果发生低血压，一般在首次剂量时发生，对大多数病例，病人躺下后症状即可减轻，一旦病人血压稳定，暂时的低血压偶发事件不作为继续治疗的禁忌症。与其他ACE抑制剂相同，有血压过分下降危险的病人，有时伴肾功能不全，包括充血性心力衰竭、肾血管性高血压、肾透析以及任何病因引起的水分和/或盐耗竭的病人。对于存在以上任何一种危险因素的病人，在给予本品治疗前必须谨慎地停止或减少利尿药的剂量，或者采取其他措施以保证有充足的体液，这些高危病人的治疗，开始时应该在严密的医疗监护下进行，进行密切的随访，特别在恢复使用和增加利尿药或本品的剂量更应如此。 2.肾功能损害 ：已患充血性心力衰竭、肾血管性高血压(特别是肾动脉狭窄)和任何原因引起的水或盐耗竭的病人用ACE抑制剂治疗时，有增加发生肾功能障碍指征的危险，包括血尿素氮升高、血清肌酐和钾升高、蛋白尿、尿容量改变（包括尿过少/无尿)和尿分析结果异常。此时，利尿药和/或本品的剂量应减少或停止使用。 3.类过敏症样反应 ：近来临床观察显示接受ACE抑制剂治疗的病人在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时