功能主治:主要用于消化道癌(食道癌、胃癌、结直肠癌),对乳腺癌亦有效。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份为:卡莫氟。 |
2-脱氧-2,2-盐酸二氟脱氧胞苷 |
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生产企业 |
齐鲁制药有限公司 |
江苏豪森药业集团有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H10970058 |
国药准字H20030104 |
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说明 | |||
作用与功效 |
主要用于消化道癌(食道癌、胃癌、结直肠癌),对乳腺癌亦有效。 |
非小细胞肺癌,胰腺癌,膀胱癌,乳腺癌及其他实体肿瘤。 |
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用法用量 |
1.成人一次200mg,一日3~4次; 2.按体表面积一日140mg/m2,分2... |
成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟,每周一次,连续三周,随后休息一周,每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。高龄患者:65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响,但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。 |
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副作用 |
血液系统偶见白细胞、血小板减少。神经系统偶见言语、步行及意识障碍、椎体外系反应等。消化道反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻,罕见消化道溃疡。肝肾功能异常,有时出现胸痛、ECG异常。其它有皮疹、发热、水肿等。 |
对本药过敏的患者禁用 |
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禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠初期3个月以内和哺乳期妇女禁用。 老年用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。 儿童用药:高龄者慎用本品。 |
儿童注意事项: 未进行该项实验且无可靠参考文献 妊娠与哺乳期注意事项: 请见[注意事项] 老人注意事项: 65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响,但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。 |
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成分 |
主要用于消化道癌(食道癌、胃癌、结直肠癌),对乳腺癌亦有效。 |
非小细胞肺癌,胰腺癌,膀胱癌,乳腺癌及其他实体肿瘤。 |
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药理作用 |
本品为氟尿嘧啶的衍生物,口服吸收迅速,在体内缓慢释放出氟尿嘧啶,干扰或阻断DNA、RNA及蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。 |
本品是细胞周期特异性抗代谢类药物,主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞,即S期胞,在一定条件下,可以阻止G1期向S期的进展;它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细毒活性,其抗癌活性与抗药的方式有关,如每天给药会导致动物死亡,而抗癌活性很少当每3~4d给1次药,在非致死量时,对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。吉西他滨为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物,在酶的作用下转化成下列代物:吉西他滨一磷酸盐(dFdCMP)、吉西他滨二磷酸盐(dFdCDP)和吉西他滨三磷酸(dFdCTP)其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶而减少了DNA合成的修复所需的脱氧核苷酸的量(尤其是dCTP),低水平的dCTP转脱氧苷激酶正常的负反馈抑制,导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP抑制dCT诱导的脱氧胞氨酶对dFdCMP的脱氨作用,且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶,从而使多dFdCMP转化成活性代谢物dFdCMP的脱氨作用,且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶,从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCDP,dFd-CTP而dFdCTP则与dCTP争结合进入DNA链,插入至DNA链中脱氧胞苷的位点,并允许鸟苷与其配对,吉西他滨子子就被此鸟苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修复,然后DNA链合成停止,进而DNA断裂、细胞死亡。 |
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注意事项 |
1.高龄、骨髓功能低下、肝肾功能不全、营养不良者以及孕妇慎用。 2.服药后避免摄入酒精性饮料。 3.用药期间定期检查白细胞、血小板,若出现骨髓抑制,应酌情减量或停药。 |
1.孕妇及哺乳期妇女避免使用。 2.肝、肾功能损害的患者应慎用。 3.与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时,应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。 4.滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性,需密切观察,包括实验室的监测。 5.本品可引起轻度困倦,患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器。 |