替米沙坦片

替米沙坦片

缬沙坦氢氯噻嗪胶囊

本品主要成分为替米沙坦。化学名称：4’-[(1,4’-二甲基-2’-丙基[2,6’-二-1H-苯并咪唑]-1’-基)-甲基]-[1，1’-二联苯基]-2-羧酸；分子式：C33H30N4O2分子量：514.63

本品为缬沙坦与氢氯噻嗪复方制剂。辅料为淀粉、羧甲淀粉钠、十二烷基硫酸钠、滑石粉。

北京福元医药股份有限公司

辰欣药业股份有限公司

国药准字H20050996

国药准字H20051634

用于原发性高血压的治疗。

用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻~中度原发性高血压。本品不适用于高血压的初始治疗。

成人:应个体化给药。常用初始剂量为每次一片(40mg),每日一次。在20～80mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg，每日1次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。肾功能不全的病人：轻或中度肾功能不良的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不通过血过滤消除。肝功能不全的病人：轻或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不应超过40mg。老年人：服用本品不需调整剂量。儿童和青少年：对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。

缬沙坦单药治疗的推荐剂量80mg，每天一次。降压效果不满意时，每日剂量可增加至160mg。氢氯噻嗪的有效剂量为每日12.5～50mg，每日一次。为减少剂量非依赖性不良反应，通常只在单药治疗不能达到满意疗效时才考虑联合用药。缬沙坦的不良反应通常少见，且与剂量大小无关。氢氯噻嗪的不良反应主要为低钾血症，此种不良反应与剂量有关，其剂量非依赖性不良反应主要为胰腺炎。在缬沙坦与氢氯噻嗪联合用药过程中，需调整各药的剂量。当剂量调整满意后，可用相同剂量的本品替代联合用药。剂量调整：每粒本品含有缬沙坦80mg和氢氯噻嗪1。

在安慰剂对照试验中，替米沙坦(41.4%)的不良事件总发生率和安慰剂(43.9%)相似。不良事件的发生和剂量无相关性，与患者性别、年龄和种族亦无关。详见说明书。

在共包括1570名病人的两项对照临床试验中，730名病人接受缬沙坦与氢氯噻嗪的联合应用，报道的不良事件如下:中枢神经系统常见(>5%):头痛(10.8%；安慰剂17.2%)，眩晕。偶见(5-0.1%):乏力，抑郁。上呼吸道偶见(5-0.1%):咳嗽，鼻炎，鼻窦炎，咽炎，上呼吸道感染，鼻出血。胃肠道偶见(5-0.1%):恶心，腹泻，消化不良，腹痛。下尿道偶见(5-0.1%):尿频，尿道感染。肌肉骨骼系统偶见(5-0.1%): 手臂或腿疼痛，关节炎，肌痛，扭伤和拉伤，肌肉痉挛。其它偶见(5-0.1%): 无力，胸痛，虚弱，病毒感染，视觉障碍，结膜炎。产品投入市场后，曾出现一些罕见的报道，包括:血管性水肿、皮疹、瘙痒及其他超敏反应如血清病、血管炎等。实验室检查在使用同产品治疗的病人中，5.8% 的病人可观察到血清钾降低超过20%，接受安慰剂的病人为3.3%。下面的不良事件与单独应用缬沙坦有关，而与本品无关。罕见情况下，缬沙坦引起血红蛋白和红细胞压积降低。临床对照试验发现，缬沙坦治疗组血红蛋白和红细胞压积明显降低(>20%)的分别占0.8%和0.4%。安慰剂组占0.1%。临床对照试验发现，缬沙

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期使用：尚无足够数据显示本品能否用于妊娠妇女。动物试验未显示致畸性，但显示胚胎毒性。因此，慎重起见，在妊娠前三个月不要使用替米沙坦。在计划妊娠之前，应采取适宜的替代疗法。在妊娠的中末期（第二及第三个三个月期间），直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿的损伤甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦确诊妊娠，应尽快停用本品。哺乳期使用：由于本品是否经乳汁排出尚不得而知，故哺乳期间禁用本品。儿童用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。老年用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。

孕妇及哺乳期妇女用药：在妊娠的第二和第三个三月期，应用直接作用于RAAS的药物可导致胎儿伤害和死亡。在人类，胎儿从妊娠的第二个三月期开始出现肾灌注，其肾灌注依赖于RAAS系统的发育，因此在妊娠的第二和第三个三月期应用缬沙坦的风险增高。与其他直接作用于RAAS的药物相似，本品不宜用于妊娠期。如果在用药期间发现妊娠，应尽快停药。所有在宫内与药物接触过的新生儿应密切观察，保证足够的尿量、防止高血钾、监测血压。必要时采用适当治疗措施(如再水化)，清除循环中药物。在子宫内接触噻嗪类利尿剂，可以引起胎儿或新生儿血小板减少症及与成人不同的其它不良反应。尚未确定缬沙坦是否可进入人体乳汁。哺乳期大鼠可将缬沙坦分泌入乳汁。氢氯噻嗪能通过胎盘屏障、分泌入乳汁。目前尚无对哺乳期妇女的研究，因此本品不宜用于哺乳期。儿童用药：关于本品在儿童中治疗应用的研究资料尚不足。老年用药：与青年志愿者相比，一些老年人(>65岁)的缬沙坦浓度稍增高，但无临床意义。与年轻人相比，老年人氢氯噻嗪的稳态浓度高且系统清除率显著降低。因而接受氢氯噻嗪治疗的老年病人需要密切监测。

用于原发性高血压的治疗。

用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻~中度原发性高血压。本品不适用于高血压的初始治疗。

肝功能不全：本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功能障碍的患者，因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄，而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。 肾血管性高血压：对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄的病例，使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物而导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。 肾功能不全和肾移植患者：本品不得用于严重肾功能不全患者（肌酐清除率﹤30 mL/分钟，参见禁忌症）。对于肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。 血容量不足患者：对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低的患者，服用本品，特别是初次服用后，可能导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先纠正血钠及血容量水平。 与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况：对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人（如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的潜在肾脏疾病的患者），使用可影响该系统的药品，可引起急性低血压、高氮血症、少尿，或罕见急性肾功能衰

1.孕妇和哺乳期妇女禁用；2.对磺胺类药物过敏者禁用；3.严重肝肾功能不全者慎用；4.定期监测血钾和肌酐水平；5.驾驶或操作机械时应谨慎。