功能主治:治疗轻,中度原发性高血压。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份为缬沙坦。化学名称:(S)-N-戊酰基-N-{[2’-(1H-5-四唑基)-4-二苯基]-甲基}-缬氨酸。分子式:C24H29N5O3分子量:435.5 |
本品主要成份为卡托普利。 |
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生产企业 |
山东益健药业有限公司 |
中美上海施贵宝制药有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20090319 |
国药准字H31022986 |
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说明 | |||
作用与功效 |
治疗轻,中度原发性高血压。 |
高血压;心力衰竭。 |
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用法用量 |
推荐剂量:本品80mg,每天1次。剂量与种族,年龄、性别无关,可以在进餐时或空腹服用(见吸收)。建议每天同一时间用药(如早晨)。 用药2周内达确切降压效果,4周后达最大疗效。降压效果不满意时.每日剂量可增加至160mg,或加用利尿剂。 肾功能不全(严重肾衰者见禁忌)及非胆管源性,无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。 缬沙坦可以与其他抗高血压药物联合应用。 |
视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用,给药剂量须遵循个体化原则,按疗效予以调整。 1.成人常用量 (1)高血压,口服,1次12.5 mg,每日2-3次,按需要1-2周内增至50 mg,每日2-3次。疗效不满意可加用其他降压药。 (2)心力衰竭,开始1次口服12.5 mg,每日2-3次,必要时逐渐增至50 mg,每日2-3次。若需进一步加量,宜观察疗效2周再考虑;对近期大量服用利尿剂,处于低钠/低血容量,而血压正常或偏低患者,初始剂量6.25 mg每日3次,以后通过测试逐步增加至常用量。 2.小儿常用量 降压或治疗心力衰竭,按体重0.3 mg/kg,每日3次,必要时每隔8-24小时增加0.3 mg/kg,求得最低有效量。 |
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副作用 |
包括2316名患者的安慰剂对照试验,全面比较了缬沙坦和安慰剂的副作用。 下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良反应发生情况。患者服用缬沙坦10-320mg/日,直至12周。2316名患者中1281人、660人分别服用80mg、160mg。不良反应发生率与剂量及用药时间无关因此,将各种剂量下发生的不良反应合并统计。不良反应的发生率与性别,年龄、种族无关。所有发生率1%的不良反应均列于下表中(无论是否与所研究的药物有关)。 表格详见说明书。 其他发生率低于1%的不良反应有:水肿、无力、失眠、皮疹、性欲降低。这些不良反应是否与缬沙坦治疗有因果关系尚不知晓。 产品投入市场后,曾出现一些罕见的报道,包括血管神经性水肿,皮疹,瘙痒及其它超敏反应如血清病,血管炎等过敏性反应。 实验室研究结果: 罕见情况下,缬沙坦引起血红蛋白和血球压积降低。临床对照试验发现,缬沙坦治疗组血红蛋白和血球压积明显降低(>20%)的分别占0.8%和0.4%。安慰剂组占0.1%。 临床对照试验发现中性粒细胞减少见于1.9%缬沙坦治疗患者。1.6%ACEI治疗患者缬沙坦组血清肌酐,血钾,总胆红素显著升高者分别为0.8%、4. |
较常见的有: 皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减量、停药或给抗组胺药后消失,7%-10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。 心悸,心动过速,胸痛。 咳嗽。 味觉迟钝。 较少见的有: 蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,其中1/4出现肾病综合症,但蛋白尿在6个月内渐减少,疗程不受影响。 眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时。 血管性水肿,见于面部及四肢,也可引起舌、声门或喉血管性水肿,应予警惕。 心率快而不齐。 面部潮红或苍白。 少见的有: 白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后3-12周出现,以10-30天最显著,停药后持续2周。伴有肾衰者应加强警惕,同服别嘌呤醇可增加此种危险。 |
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禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药:早期(妊娠头3个月):妊娠种类B:动物实验表明对胎儿没有危害。中期和晚期(妊娠第2、第3个3个月):妊娠种类D:有证据表明对人类胎儿有危险,但相对母亲获得的治疗益处而言利大于弊。鉴于血管紧张素II拮抗剂的作用机制,不能排除对胎儿的危害。妊娠中,晚期应用直接作用于RAAS的药物,可以导致胎儿伤害或死亡。胎儿从妊娠中期开始出现肾灌注,后者依赖于RAAS系统的发育。因此妊娠中晚期应用缬沙坦,风险增高。与其他直接作用于RAAS的药物相似,缬沙坦不宜用于妊娠期。如果在用药期间发现妊娠,应尽早终止。所有在宫内与药物接触过的新生儿应密切观察,保证足够的尿量,防止高血钾。监测血压,必要时采用适当的治疗措施(如再水化),清除药物。缬沙坦可以从兔的乳汁中排出,目前尚无对哺乳期女性的研究,因此缬沙坦不宜用于哺乳期。儿童用药:缬沙坦用于儿童的有效性和安全性尚无相关研究,尚无儿童用药的经验。老年用药:尽管服用缬沙坦后.对老年人的全身性影响多于年轻人,但并无任何临床意义。 |
孕妇及哺乳期妇女用药:1.本品能通过胎盘,可危害胎儿,检出怀孕应立即停用本品。2.本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。儿童用药:曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。老年用药:老年人对降压作用敏感,应用本品须酌减剂量。 |
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成分 |
治疗轻,中度原发性高血压。 |
高血压;心力衰竭。 |
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药理作用 |
作用机制:肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的激活剂是血管紧张素Ⅱ,是由血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转化酶(ACE)作用下形成的,血管紧张素Ⅱ与各组织细胞膜上的特异受体结合。它有很多生理作用,包括直接或间接参与血压调节,血管紧张素II是一种强的缩血管物质,可发挥直接的升压效应,还可促进钠的重吸收,刺激醛固酮分泌。缬沙坦是一种口服有效的特异性血管紧张素(AT) Ⅱ受体拮抗剂,它选择性地作用于AT1受体亚型,AT1受体亚型对血管紧张素II的已知作用产生反应。AT2受体亚型与心血管作用无关,缬沙坦对AT1受体没有任何部分激动剂的活性,缬沙坦与AT1受体的亲和力比AT2强20000倍。ACE将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ,并降解缓激肽,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂-缬沙坦对ACE没有抑制作用,不引起缓激肽和P物质的潴留,所以不会引起咳嗽。比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实缬沙坦组干咳的发生率(2.6%)显著低于ACE抑制组(7.9%) (P<0.05)。在一项对 |
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注意事项 |
低钠和/或血容量不足:极少数情况下,严重缺钠和/或血容量不足患者(如:大剂量应用利尿剂),缬沙坦治疗开始时,可能出现症状性低血压,应在用药之前,纠正低钠和/或血容量不足,或将利尿剂减量。如果发生低血压,应该让患者平卧,必要时静脉输注生理盐水,血压稳定后恢复缬沙坦治疗。 肾动脉狭窄:12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性肾血管性高血压患者服用缬沙坦4天,没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮(BUN)明显变化。 由于其他作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高,建议进行监测确保安全。 肾功能不全:肾功能不全患者不需要调整剂量。 肝功能不全:肝功能不全患者不需要调整剂量;轻至中度肝功能不全患者缬沙坦剂量不应超过80mg每日。 缬沙坦主要以原型从胆汁排泄,胆道梗阻患者排泄减少(见药代动力学),对这类患者使用缬沙坦应特别小心。 与其他抗高血压药一样,服药患者在驾驶、操作机器时应小心。 |
1.胃中食物可使本品吸收减少30%~40%,故宜在餐前1小时服药。 2.本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。 3.下列情况慎用本品: (1)自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。 (2)骨髓抑制。 (3)脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧。 (4)血钾过高。 (5)肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留。 (6)主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少。 (7)严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。 4.用本品期间随访检查: (1)白细胞计数及分类计数,最初3个月每2周一次,此后定期检查,有感染迹象时随即检查; (2)尿蛋白检查每月一次。 5.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。 6.用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。 7.用本品时若白细胞计数过低,暂停 |