森力可(磷酸氯喹片)

森力可(磷酸氯喹片)

非布司他片

磷酸氯喹。

本品活性成份为非布司他。化学名称: 2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸。分子式: C16H16N2O3S分子量: 316.38

重庆西南制药二厂有限责任公司

江苏万邦生化医药集团有限责任公司

国药准字H50021032

国药准字H20130058

用于治疗对氯喹敏感的恶性疟，间日疟及三日疟，并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病，光敏感性疾病（如日晒红斑）等。

适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

1.成人常用量(1)间日疟，口服首剂1g，第2、3日各0.75g。(2)抑制性预防疟疾，口服每周1次，每次0.5g。(3)肠外阿米巴病，口服每日1g，连服2日后改为每日0.5g，总疗程为3周。(4)类风湿性关节炎，每日0.25~0.5g，待症状控制后，改为0.125g,一日2~3次，需服用6周~6个月才能达到最大的疗效，可作为水杨酸制剂及递减肾上腺皮质激素时的辅助药物。2.小儿常用量(1)间日疟，口服首次剂量按体重10mg/kg(以氯喹计算，以下同)，最大量不超过600mg，6小时后按体重5mg/kg再服1次，第2、3日每日按体重5mg/kg。(2)肠外阿米巴病，每日按体重口服10mg/kg(最大量不超过600mg)，分2～3次服，连服2周，休息1周后，可重复一疗程。

非布司他片的口服推荐剂量为40mg或8omg,每日一次。推荐非布司他片的起始剂量为40mg.每日次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约360umol/L)，建议剂量增至80mg,每日一次。给药时，无需考虑食物和抗酸剂的影响。特殊人群 肝功能不全者:轻、中度肝功能不全(Chid～PughA. B级)的惠者无需调整剂量。尚未进行重度肝功能不全者(Child～PughC级)使用非布司他的疗效及安全性研究，因此此类思者应慎用非布可他。肾功能不全者:轻、中度肾功能不全(Cl30～89m/min)的患者无

孕妇严禁使用。

以下信息为国外文献报道:1.临床试验经验由于临床试验是在广泛多样的条件下进行的，所以在临床试验中观察到的某种药物的不良反应发生事不能与临床试验中的另种药物进行直接比较，也不能反映临床实践中的发生率。在临床研究中，2757例痛风的高尿酸血症惠者分别接受每次40mg或80mg,每日一次非布司他的治疗。40mg剂量组中，559例惠者治疗明≥6个月。80mg剂量组中，1377例患者治疗期≥6个月，674例思者治疗期≥1年，515例患者治疗期≥2年。其余详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇FDA妊娠安全分类为C类:在孕妇中未进行充分的对照研究。所以唯有确认潜在益处大于对胎儿风险时，妊娠期间才能使用非布司他。口服给予大鼠和家兔 18mg/kg (按体表面积换算，分别相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40和51倍)非布司他时，在器官形成期未显示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服剂量达到48mg/kg (按体表面积换算，相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40倍)时，可导致新生大鼠死亡率增高和减少新生大鼠体重增加。哺乳期妇女对大鼠的研究发现非布司他可经乳汁排泄。但尚不知非布司他是否会经人乳排泄。由于很多药物可分泌到乳汁，因此哺乳期妇女应镇用本品。儿童用药：尚未确定本品治疗18岁以下患者的安全性和有效性。老年用药：老年患者无需调整剂量。据国外文献报道，在非布司他临床研究中，65岁及以上者占受试者总数的16%，75岁及以上者占4%。比较不同年龄组的受试者，在有效性和安全性方面无临床显著性差异，但不排除有些老年患者对本品较敏感。老年受试者(极及以上)多次口服非布司他后，Cma AUCa与年轻受试者( 18 - 40岁相似。

用于治疗对氯喹敏感的恶性疟，间日疟及三日疟，并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病，光敏感性疾病（如日晒红斑）等。

适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

1.本品用于治疗疟疾时，不良反应较少，口服一般可能出现的反应有：头晕、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒、皮疹、甚至剥脱性皮炎、耳鸣、烦躁等。反应大多较轻，停药后可自行消失。2.在治疗肺吸虫病、华支睾吸虫病及结缔组织疾病时，用药量大，疗程长，可能会有较重的反应，常见者为对眼的毒性，因氯喹可由泪腺分泌，并由角膜吸收，在角膜上出现弥漫性白色颗粒，停药后可消失。3.本品相当部分在组织内蓄积，久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集，出现暗点，影响视力，常为不可逆。4.氯喹还可损害听力，妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳聋，智力迟钝、脑积水、四肢缺陷等。5.氯喹偶可引起窦房结的抑制，导致心律失常、休克，严重时可发生阿-斯综合征，而导致死亡。

1.肝肾功能不全、心脏病、重型多型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者应在医师指导下严格按照医嘱谨慎使用。2.本品可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋，故孕妇严禁使用。3.耐氯喹者效果不佳。4.哺乳期妇女应在医师指导下严格按照医嘱谨慎使用。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

痛风发作 在服用非 布司他的初期，经常出现痛风发作频率增加。这是因为血尿酸浓度降低，导致组织中沉积的尿酸盐动员。为预防治疗初期的痛风发作，建议同时服用非留体类抗炎药或秋水仙碱 在非布司他治疗期间，如果痛风发作，无需中止非布司他治疗，应根据惠者的具体情况，对痛风进行相应治疗。 心血管事件 在随机对照研究中，相比使用别源醇，使用非布司他治疗的患者发生心血管血栓事件(包括心血管死亡。非敢死性心肌梗死，非致死性脑卒中)的概率较高，其中非布司他为0.74/100例患者年(95% cl: 0.36-137)，别啸醇为0.60/100例患者年(95%CI 0.16-1.53)。尚未确定非布司他与心血管血栓事件的因果关系。用药时注意监测心肌梗死和脑卒中的症状及体征。 肝脏的影响 已有患者服用非布司他后出现致死性和非致死生肝脏衰竭的上市后报告，尽管这些报告内确定它们之间因果关系的信息尚不充分。在随机对照研究中，观察到氦基转移酶可升高至正常范围值上限(ULN的3倍以上(非布司他别噪醇治疗组的发生事分别为天门冬氨酸氨基转移酶(AST): 2%，2%; ALT: 3%，2%)。这些氨基转移酶升高无剂量效应关系