亚叶酸钙片

亚叶酸钙片

注射用盐酸多柔比星

本品主要成份为亚叶酸钙。其化学名称为：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-碟啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。分子式：C20H21CaN7O7·5H2O

每瓶含10mg盐酸多柔比星及适量乳糖和对羟基苯甲酸甲酯。 化学名称为：(8S,10S)－10－(3－氨基－2,3,6－三脱羟－*－L－来苏－己吡喃糖苷基)－8－乙醇酰基－7,8,9,10－四氢－6,8,11－三羟基－1－甲氧基－5,12－萘二酮盐酸盐。 其结构式为：分子式：C27H29O11N。

江苏恒瑞医药股份有限公司

山西普德药业股份有限公司

国药准字H20000418

国药准字H14023143

1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。2.用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。4.与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。

抗有丝分裂和细胞毒性药物。多柔比星能成功地诱导多种恶性肿瘤的缓解，包括急性白血病、淋巴瘤、软组织和骨肉瘤、儿童恶性肿瘤及成人实体瘤，尤其用于乳腺癌和肺癌。

1.作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，一般采用的剂量为5-15mg(1/3~1片)，口服每6-8小时一次，连续2日。根据血药浓度测定结果控制甲氨蝶呤血药浓度在5×10-8mol/L以下。2.作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒，每日口服剂量5-15mg(1/3~1片)，视中毒情况而定。3.用于巨幼细胞贫血，每日口服15mg(1片)。4.与氟尿嘧啶合用时，口服20-30mg/m2体表面积，在氟尿嘧啶用药半小时后口服。

配制药液时，每小瓶内容物用5ml注射用水或氯化钠注射液溶解。加入溶解液后，可轻摇小瓶半分钟以使内容物溶解，但不要倒转小瓶。成人和儿童[静脉用药]：这是最常用的给药途径。配制后的溶液通过通畅的输液管进行静脉输注，约2－3分钟。这样可减少血栓形成和由药物外溢导致的蜂窝组织炎和水泡的危险，常用的溶液为氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液、或氯化钠葡萄糖注射液。剂量通常根据体表面积计算。通常当阿霉素单一用药时，每三周一次，以60－75mg/m2给药，当与其他有重复毒性的抗肿瘤制剂合用时，多柔比星的剂量须减。

很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。

严重器质性心脏病和心功能异常及对本品及蒽环类过敏者禁用。 1静脉给药治疗的禁忌症：由于既往细胞毒药物治疗，持续的骨髓抑制或严重的口腔溃疡全身性感染明显的肝功能损害严重心律失常，心肌功能不足，既往心肌梗塞既往蒽环类治疗已用到药物最大累积剂量。 2膀胱内灌注治疗的禁忌症：侵袭性肿瘤已穿透膀胱壁泌尿道感染膀胱炎症导管插入困难（如由于巨大的膀胱内肿瘤）。

孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。2.用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。4.与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。

抗有丝分裂和细胞毒性药物。多柔比星能成功地诱导多种恶性肿瘤的缓解，包括急性白血病、淋巴瘤、软组织和骨肉瘤、儿童恶性肿瘤及成人实体瘤，尤其用于乳腺癌和肺癌。

药物可穿透进入细胞，与染色体结合。实验显示多柔比星的平面环插入碱基对之间从而与DNA结合形成复合物，严重干扰DNA合成、DNA依赖性RNA合成和蛋白质合成。但通过该机制产生抗增生作用所需的多柔比星浓度比临床治疗中肿瘤部位的药物浓度要高。近期的实验显示药物插入DNA引发拓扑异构酶II裂解DNA，从而破坏DNA三级结构。这一作用在临床治疗的药物浓度即可见。多柔比星还与氧化/还原作用有关：一系列NADPH依赖性的细胞还原酶可还原多柔比星为半醌自由基，再与分子氧反应产生高反应活性的细胞毒化合物如过氧化物、活性的氢氧基和过氧化氢，自由基形成与多柔比星的细胞毒作用有关。多柔比星的更进一步作用部位可能在细胞膜：与细胞膜上的脂结合影响各种不同的功能。多柔比星的细胞毒作用和/或抗增生作用可以是上述任何一种机制的结果，也可能还有其他作用机制存在。研究显示多柔比星在整个细胞周期均有活性作用，包括在细胞间期。故快速增生组织如肿瘤组织（但也包括骨髓、胃肠道和粘膜、毛囊）是对多柔比星抗增生作用最敏感的。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 过敏体质者慎用；3. 用药期间应定期检查血象；4. 与叶酸拮抗剂同用，应先于后者给药46小时；5. 用药期间应避免饮酒；6. 老年患者应酌情减量使用。

1肝、肾功能严重不全者慎用。 2本品禁止与其它抗抑郁药物同时使用，以避免引起高5-羟色胺综合症的危险。 3使用中枢性镇痛药（度冷丁、可待因、美沙芬）、麻黄碱、伪麻黄碱或苯丙醇氨患者禁用本品。 4患者有转向躁狂倾向时应立即停药。 5用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 6用药期间应定期检查血象、心、肝、肾功能。 7由其它抗抑郁药换用本品，建议停药2周后再开始使用本品；氟西汀应停药5周再开始使用本品。