利奈唑胺葡萄糖注射液

利奈唑胺葡萄糖注射液

他达拉非片

本品主要成份为利奈唑胺。 化学名称：(S)-N-{[3-(3-氟-4-(4-吗啉基)苯)2-氧-5皤唑啉]甲基]-乙酰胺。 化学结构式： 分子式：C16H20FN3O4 分子质量：337.35 辅料为：枸橼酸钠、枸橼酸、无水葡萄糖、注射用水。

本品主要成份为他达拉非。

四川美大康佳乐药业有限公司

南京正科医药股份有限公司

国药准字H20193093

国药准字H20203487

本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染（见注意事项、儿童用药和用法用量）。

治疗勃起功能障碍(ED，ErectileDysfunction)。治疗勃起功能障碍(ED)合并良性前列腺增生(BPH，BenignProstaticHyperplasia)的症状和体征。

复杂的皮肤和皮肤软组织感染，社区获得性肺炎及伴发的菌血症，院内感染的肺炎，11岁以下儿童每8小时，10mg/kg，静注或口服，成人每12小时，600mg静注或口服，疗程10-14天，万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症，11岁以下儿童每8小时，10mg/kg静注或口服，成人每12小时，600mg静注或口服，疗程14-28天，纯性的皮肤和皮肤软组织感染，<5岁：每8小时按10mg/kg口服，5-11岁：每12小时按，10mg/kg口服。成人：每12小时口服400mg，青少年：每12小时口服600mg，疗程10-14天。

服用他达拉非片不受进食影响。不要那开他达拉非片，本品需整片服用。勃起功能障碍：按需服用他达拉非片：对于大多数患者，按需服用他达拉非片的推荐起始剂量为10mg,在进行性生活之前服用。依据个体的疗效和耐受性不同，可将剂量增加到20mg或降低至5mg。对大多数患者推荐的最大服药频率为每日次。与安慰剂相比，按需服用他达拉非片能在长达36小时内改善勃起功能。因此，在推荐患者以最佳方式服用他达拉非片时，应考虑此因素。每日一次服用他达拉非片：每日一次服用他达拉非片的推荐起始剂量为2.5mg,每天在大约相同时间服用，无需考虑何时进行性生活。依据个体的疗效和耐受性不同，可将每日一次服用他达拉非片的剂量增加至5mg。应根据患者具体情况权衡风险获益，选择适宜的治疗方案。其余详见内部说明书。

本品禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成分过敏的患者。(利奈唑胺注射液中的非活性成分有：枸橼酸钠、枸橼酸、葡萄糖。利奈唑胺口服干混悬剂中含苯丙氨酸)

临床研究经验因为开展临床试验的条件差异较大，因此在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物的临床试验的发生率相比，也可能无法反映实践中观察到的发生率。在全球的临床试验中，共有超过9000名男性服用了他达拉非。在每8日一次服用他达拉非片的试验中，分别有1434,905和115名患者接受了为期至少6个月、1年和2年的治疗。对于按需服用他达拉非片，分别有超过1300和1000名受试者,接受了至少6个月和1年的治疗。其余详见内部说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：风险总结他达拉非不用于女性。目前尚无孕妇使用他达拉非的数据，无法了解任何与药物有关的不良发育结果风险。在动物生殖研究中，在器官发生期经口给予剂量最高为人体最大推荐剂量(MRHD,MaximumRecommendedHumanDose,20mg/天)11倍的他达拉非对妊娠大鼠或小鼠没有产生不良的发育影响(见以下数据)。动物数据一动物生殖研究表明，在器官形成期内经口给予妊娠大鼠或小鼠他达拉非，暴露水平达到推荐的最大人类剂量(MRHD,20mg/天)的11倍，没有致畸性、胚胎毒性或胎仔毒性的证据。在一项产前/产后发育研究中,给予母体他达拉非的剂量按AUC达到MRHD的10倍以上时，出生后幼仔的生存期有所降低。根据AUC在剂量超过MRHD的16倍时，发生了母体毒性的症状。存活的胎仔具有正常的发育和生殖表现(见【药理毒理】)。另一项剂量水平为60、200和1000mg/kg的大鼠出生前和出生后发育研究观察到，出生后幼仔的生存期降低。母体毒性的未见反应剂量(NOELNoObservedEffectLevel)为每日200mg/kg,而发育毒性的未见反应剂量为每日30mg

本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染（见注意事项、儿童用药和用法用量）。

治疗勃起功能障碍(ED，ErectileDysfunction)。治疗勃起功能障碍(ED)合并良性前列腺增生(BPH，BenignProstaticHyperplasia)的症状和体征。

成人患者最常见的不良事件为腹泻，头痛和恶心。其他不良事件有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头晕、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味觉改变、舌变色、瘙痒。　　利奈唑胺上市后见于报道的不良反应有骨髓抑制(包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少)、周围神经病和视神经病(有的进展至失明)、乳酸性酸中毒。这些不良反应主要出现在用药时间过长(超过28天)的患者中。利奈唑胺合用5-羟色胺类药物(包括抗抑郁药物如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂[ssris])的患者中，有5-羟色胺综合征的报道。

l为减少细菌对药物耐药的发生和保持利奈唑胺和其他抗菌药物的疗效，利奈唑胺应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。当获悉细菌培养和药物敏感性结果，应当考虑选择或调整抗菌治疗。如缺乏这些资料，当地的流行病学和药物敏感性状况可能有利于经验性治疗的选择。利奈唑胺的适应症不包括革兰氏阴性菌的治疗，如果怀疑或确认感染了革兰氏阴性菌，应立即进行针对性的治疗。　　l在抗菌药物的分级管理中，利奈唑胺被列入特殊管理。在没有确诊或高度怀疑细菌感染的证据或没有预防指征时，处方利奈唑胺可能不会给患者带来益处，且有增加耐药细菌产生的风险。　　l由于在治疗导管相关性感染的严重病例的研究试验中，利奈唑胺组的死亡率与对照组相当或更高，因此利奈唑胺没有被批准用于导管相关性血流感染、导管接触部位感染。　　l对使用利奈唑胺的患者应每周进行全血细胞计数的检查，尤其是用药超过两周，或以前有过骨髓抑制病史，或合并使用能诱导发生骨髓抑制的其他药物，或患慢性感染既往或目前合并接受其他抗菌药物治疗的患者。对发生骨髓抑制或骨髓抑制发生恶化的患者应考虑停用利奈唑胺。在已知病例中，停用利奈唑胺后血象指标可以上升并恢复到治疗前的水平。　　l几乎所有抗菌药物包括利奈唑胺，均有伪膜性结肠炎的报道，严重程度可为轻度至威胁生命。因此对于使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人，诊断时要考虑是否是伪膜性结肠炎。当确诊为伪膜性结肠炎时，轻度的通常停药即可痊愈。中度及重度患者，应考虑给予补液，补充电解质和蛋白质，并给与临床上对难辨梭菌有效的抗菌药物治疗。　　l如患者出现视力损害的症状时，如视敏度改变、色觉改变、视力模糊或视野缺损，应及时进行眼科检查。对于所有长期(大于等于3个月)使用利奈唑胺的患者及报告有新视觉症状的患者，不论其接受利奈唑胺治疗时间的长短，应当进行视觉功能监测。多数视神经病变可于停药后缓解，但周围神经病变并非如此。如发生周围神经病和视神经病，应进行用药与潜在风险评价，以判断是否继续用药。　　l使用利奈唑胺过程中，有乳酸性酸中毒的报道。患者在接受利奈唑胺治疗时如发生反复恶心或呕吐、有不明原因的酸中毒或低碳酸血症，需要立即进行临床检查。　　患者应被告知如下信息：　　l利奈唑胺可与食物共用或分开服用。　　l如果患者有高血压病史，应告知医师。　　l当使用利奈唑胺时，应避免食用大量酪胺含量高的食物和饮料。每餐摄入的酪胺量应低于100mg。酪胺含量高的食物包括那些通过储存、发酵、盐渍和烟熏来矫味而引起的蛋白质变性，例如陈年乳酪(每盎司含0-15mg酪胺)、发酵过或风干的肉类(每盎司含0.1-8mg酪胺)、泡菜(每盎司含1mg酪胺)、酱油(每一茶匙含5mg酪胺)、生啤(每3盎司含1mg酪胺)、红酒(每8盎司含0-6mg酪胺)。如果长期贮存或不适当的冷藏，任何一种富含蛋白质的食物其酪胺含量均会增加。　　l如果患者正在服用含盐酸伪麻黄碱或盐酸苯丙醇胺的药物，如抗感冒药物和缓解充血的药物，应告知医师。　　l如果患者正在使用5-羟色胺再摄取抑制剂或其他抗抑郁剂

1. 避免与硝酸酯类药物同时使用；2. 患有心血管疾病的患者应在医生指导下使用；3. 避免过量饮酒；4. 服用后如出现视力模糊、头晕等症状应立即停药并咨询医生。