依托考昔片

依托考昔片

枸橼酸铋雷尼替丁胶囊

主要成份为依托考昔。化学名称: 5-氨-6-甲基-3-【4-(甲磺酰基)苯基】-2,3'-联吡啶分子式: G18H15CIN2O2S分子量: 358.84

本品主要成份为枸橼酸铋雷尼替丁。 化学名称：N-[2-[[5-[(二甲基氨基)甲基]糠基]硫烷基]乙基]-N’-甲基-2-硝基-1，1-乙烯二胺枸橼酸铋

成都苑东生物制药股份有限公司

常州兰陵制药有限公司

国药准字H20193302

国药准字H20020725

1.治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征。2.治疗急性痛风性关节炎。3.治疗原发性痛经。处方选择性环氧化酶-2抑制剂应基于对个体患者风险的全面评估(参见【注意事项】)。

适用于治疗良性胃溃疡，活动性十二指肠溃疡；联合克拉霉素治疗幽门螺旋杆菌阳性的活动性十二指肠溃疡，能显著降低溃疡复发。

给药。 本品用于口服，可与食物同服或单独服用。本品应予每日最低剂量，并尽量最短期 给药。 关节炎 骨关节炎 推荐剂量为30mg每日一次。 对于症状不能充分缓解的病人，可以增加至6Omg每日一次。在使用本品60m每日一次，4周以后疗效仍不明显时，其他治疗手段应该被考虑。 急性痛风性关节炎 推荐剂量为120mg,每日一次。 本品120mg只适 用于症状急性发作期，最长使用8天。 原发性痛经 推荐剂量为120mg,每日一次，最长使用8天。 使用剂量大于推荐剂量时，尚未被证实有更好的疗效或目前尚未进行研究。因此， 治疗骨关节炎最大推荐剂量为每天不超过60mg。 治疗急性痛风性关节炎最大推荐剂量为每天不超过120mg。 治疗原发性痛经最大推荐剂量为每天不超过120mg。 因为选择性环氧化酶2抑制剂的心血管危险性会随剂量升高和用药时间延长而增加，所以应尽可能缩短用药时间和使用每日最低有效剂量。应定期评估患者症状的缓解 情况和患者对治疗的反应。(见注意 事项) 老年人、性别、种族 老年人、不同性别和种族的人群均不需调整剂量。 肝功能不全 轻度肝功能不全患者(Child -Pugh评分5-6)，本品使

成人每次0.4g(2粒)，每日二次，饭前或饭后服。 治疗十二指肠溃疡：每次0.4...

据国外研究报道: 骨关节炎 在10项至少为期6周的111期安慰剂对照临床试验中，1572例骨 关节炎患者接受依托考昔30mg或60mg治疗; 563例患者接受依托考昔治疗达1年。在10项在骨关节炎患者中进行的为期6~12周安慰剂对照试验中，至少有2%的接受依托考昔推荐剂量(30mg和60mg)治疗的患者所发生的不良事件列于下表。列表时不考虑这些事件与药物的因果关系。因为这10项的治疗周期并不相同，并且试验中的患者暴露于药物的时间也不相同，所以这些百分比并不表示累积的发生率。 表1骨关节炎临床试验中2 0%的接受依托考昔治疗患者所发生的临床不良事件--见内部说明书。 在骨关节炎患者中进行的为期6~ 12周临床试验中，依托考昔剂量大于60mg/天(90mg和120mg/天)的安全性是相似的:但是，消化不良和恶心的发生率较高。 下面列出的是在骨关节炎患者中，采用推荐剂量(30mg和60mg) ，进行的为期6~12周临床试验中的其他不良事件。这些不良事件不考虑与药物的因果关系，依托考昔组的发生率介于0.1%~2 0%之间，并且发生率至少超过安慰剂组01%。 感染和侵染:单纯疱疹、感染、咽炎、鼻

过敏反应：罕见，包括皮肤瘙痒、皮疹等； 胃肠功能紊乱：恶心、呕吐、腹泻、腹胀、腹部不适、胃痛、便秘； 罕有粒细胞减少； 中枢神经系统紊乱：偶见头晕、头痛失眠、味觉异常、罕见震颤；也可出现与雷尼替丁相关的不良反应。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇本品与其它已知可抑制前列腺素合成的药物一样，可引起动脉导管提前闭合，应避免在妊娠晚期应用本品。大鼠的生殖 研究表明，用本品剂量高达15mg/kg/天【相当于人体剂量(90mg) 的1. 5倍】时，未发现发育异常。在用依托考昔治疗免的实验研究中，应用剂量约相当于人体剂量(90mg) 的2倍时，观察到的心血管畸形和着床后流产发生率的增加，但发生率低。而在剂量约相当于或低于每日人体剂量(90mg) 时未发现发育异常。但是动物生殖研究并不总能预见人类的反应。目前尚未对妊娠妇女进行适当的、严格对照的研究。因此在妊娠的前6个月，只有当可能获得的益处大于对胎儿的潜在危险时，才能应用本哺乳期妇女本品可随哺乳期大鼠乳汁分泌。尚不清楚本品是否经人类乳汁分泌。由于很多药物可经人类乳汁分泌，而且抑制前列素合成的药物对哺乳期的婴儿可能有不良影响，应当谨慎考虑药物对母亲的重要性，以决定是终止哺乳还是停用本品。儿童用药：本品尚未确立在儿童患者 中的安全性和疗效。老年用药：老年人(65岁及以上)的药代动力学特性与年轻人类似。临床研究显示，老年患者比年轻患者有更高的不良事件发生率:依托考昔组和

孕妇及哺乳期妇女用药：不建议用于孕妇及哺乳期妇女。 儿童用药：尚无有关儿童使用本品的研究资料，因此不宜用于儿童。 老年用药：1.老年患者（≥65岁）若用药后仅血清雷尼替丁升高，而血清枸橼酸铋不高于普通人群，则一般无需调整剂量； 2.肾脏清除率下降，有可能使血清尼替丁和枸橼酸铋升高，若肌酐清除率＜25ml/min则禁用本品。

1.治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征。2.治疗急性痛风性关节炎。3.治疗原发性痛经。处方选择性环氧化酶-2抑制剂应基于对个体患者风险的全面评估(参见【注意事项】)。

适用于治疗良性胃溃疡，活动性十二指肠溃疡；联合克拉霉素治疗幽门螺旋杆菌阳性的活动性十二指肠溃疡，能显著降低溃疡复发。

本品可通过抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶、抑制幽门螺杆菌、在胃粘膜表面形成保护隔离层等多种途径，发挥抗消化性溃疡的作用。本品小鼠口服LD50值3723.05（3475.84～3987.84）mg/kg；静脉注射LD50值52.28（48.69～56.13）mg/kg。大鼠口服本品（800,400,100mg/kg）及Beagle狗口服本品（400，50mg/kg），连续90天，均未发现明显的毒性作用。Beagle狗大剂量组给药90天后尿常规检查发现红细胞和蛋白，停药后逐渐恢复，未见延迟毒性反应。无致突变作用，无致畸胎作用。

据国外研究报道，临床试验提示相比于安慰剂和一些非甾体抗炎药(萘普生)，选择性环氧化酶-2抑制剂发生血栓事件(尤其是心肌梗塞和中风)的危险性增加。因为选择性环氧化酶2抑制剂的心血管危险性可能会随剂量升高和用药时间延长而增加，所以应尽可能缩短用药时间和使用每日最低有效剂量。应定期评估患者症状的缓解情况和患者对治疗的反应。对于有明显的心血管事件危险因素(如高血压、高血脂、糖尿病、吸烟)或末梢动脉病的患者，在接受本品治疗前应经过谨慎评估。即使既往没有心血管症状， 医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。因为选择性环氧化酶2抑制剂对血小板不具有作用，因此不可以此类药物替代阿司匹林用于预防心血管疾病。本品是此类药物中的一种，并不能抑制血小板凝集，所以不能停止抗血小板治疗。 避免 与其它任何非甾体抗炎药或者阿司匹林合并用药。当依托考昔、其他选择性环氧化酶-2抑制剂和非甾体抗炎药与阿司匹林(即使是低剂量)合用时，发生胃肠道不良

1.本品可以起粪便色变黑、舌发黑、易于黑便混淆，但停药后消失； 2.本品不宜长期大剂量使用（不宜超过12周）； 3.肾功能不全者（肌酐清除率＜25ml/min）不宜使用或禁用 4.胃溃疡患者药前必须排除恶性肿瘤的可能性； 5.与克拉霉素联用时，应注意抗生素的说明书中的注意事项； 6.如与抗生素联用后，仍未根除幽门螺杆菌者，应做抗生素耐药试验，必要时更换抗生素； 7.有急性卟啉症病史者不宜使用