津彤(盐酸金刚乙胺糖浆)

津彤(盐酸金刚乙胺糖浆)

卡维地洛片

盐酸金刚乙胺。

本品主要成分为卡维地洛。化学名称：（±）-1-（9H--咔唑-4--氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇分子式：C24H26N2O4分子量：406.48

沈阳东星医药科技有限公司

北京巨能制药有限责任公司

国药准字H20041181

国药准字H20000005

本品适用于预防和治疗成人A型流感病毒感染；预防儿童A型流感病毒感染。1、预防：在年满1岁的儿童、健康成人和老年病人的对照研究中，发现本品能有效的预防不同亚族A型流感病毒传染引起的症状和体征。由于本品不能完全阻止宿主A型流感病毒的免疫反应，因此服用本品的个体对自然发病或预防接种仍会有免疫反应，但对以后接触相关病毒抗原可产生保护作用。在流感暴发期间服用本品后，2～4周的时间内有预防作用。超过6周，其预防作用的安全性和有效性未被论证。2、治疗：在人群中确认或怀疑A型流感时，有病毒感染症状的成年人可服用本品；在出现A型流感病毒症状48小时内服用本品，能减少发热持续的时间和减轻全身症状。

治疗轻、中度高血压，可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。

本品为口服制剂，用法与用量如下：1.成年人和儿童的预防用药：成年人：本品推荐给成年人的剂量是100mg(即10ml),每日二次。对与严重的肝功能不全，肾衰竭(Crcl≤10ml/min),患者及中老年家庭护理患者，推荐剂量为每日100mg(即10ml)。目前，还没有多剂量的数据可以证实对于肾或肝损伤的受试者是安全的。因为在多剂量期，金刚乙胺的代谢物有可能积累。对任何肾功能不全患者应监视其不良反应，必要时调整剂量。儿童：对于10岁以下儿童，本品每日一次，每次5mg/kg，但总量不超过150mg(即15ml)。对于10岁或以上的儿童，用量与成年人一样。2.成年人的治疗用药；盐酸金刚乙胺对于成年人的推荐剂量100mg(即10ml)，每日二次。对于严重的肝功能不全、肾衰竭(Crcl≤10ml/min)和老年人家庭护理患者，推荐剂量为每日100mg(即10ml)。

因存在明显个体差异，用药应遵医嘱。推荐开始剂量为5mg(0.5片)，每天二次，两天后可增加至10mg(1片)，每天二次，如应用两周后疗效仍不满意，可增至20mg(2片)，每天二次，但每日最大剂量不应超过40mg(4片)。

对金刚烷系列药物(包括金刚烷胺和金刚乙胺等)过敏的患者禁用。

高血压： 发生率1%，不考虑因果关系的不良事件：乏力，心动过缓，体位性低血压，体位依赖性水肿，下肢水肿，眩晕，失眠，嗜睡，腹痛，腹泻，血小板减少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，泌尿道感染。 发生率＞0.1%，＜1%：四肢缺血，心动过速，运动功能减退，胆红素尿，转氨酶增高，胸骨下疼痛，水肿，焦虑，睡眠紊乱，抑郁加重，注意力不集中，思维异常，情绪不稳定，哮喘，男性性欲下降，瘙痒，红斑，斑丘疹，光过敏反应，耳鸣，尿频，口干，多汗，低钾，糖尿病，高脂血症，贫血，白细胞减少。 发生率0.1%，但很重要：三度房室传导阻滞，束支传导阻滞，心肌缺血，脑血管阻碍，惊厥，偏头痛，神经痛，脱发，剥脱性皮炎，健忘症，胃肠道出血，气管痉挛，肺水肿，听力下降，呼吸性碱中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血细胞减少。 心功能不全： 发生率＞2%，不考虑因果关系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水肿，发热，下肢水肿，心动过缓，低血压，晕厥，房室传导阻滞，心绞痛恶化，眩晕，头痛，腹泻，恶心，腹痛，呕吐，血小板减少，体重增加，痛风，尿素氮增加，高脂血症，脱水，高血容量，背痛

孕妇及哺乳期妇女用药：人体研究尚不充分，只有卡维地洛对胎儿的有益性大于危险性时，方可用于孕妇。是否分泌入人类的乳汁不清楚，许多其它β受体阻滞剂可分泌入乳汁，以及潜在的严重不良反应，如心动过缓，因此通过衡量药物对母亲的重要性，确定哺乳妇女应停药或停止哺乳。儿童用药：年龄＜18岁者的安全性和疗效尚不明确。老年用药：老年与年轻心功能不全患者，高血压之间的疗效和不良事件的发生率无不同。

本品适用于预防和治疗成人A型流感病毒感染；预防儿童A型流感病毒感染。1、预防：在年满1岁的儿童、健康成人和老年病人的对照研究中，发现本品能有效的预防不同亚族A型流感病毒传染引起的症状和体征。由于本品不能完全阻止宿主A型流感病毒的免疫反应，因此服用本品的个体对自然发病或预防接种仍会有免疫反应，但对以后接触相关病毒抗原可产生保护作用。在流感暴发期间服用本品后，2～4周的时间内有预防作用。超过6周，其预防作用的安全性和有效性未被论证。2、治疗：在人群中确认或怀疑A型流感时，有病毒感染症状的成年人可服用本品；在出现A型流感病毒症状48小时内服用本品，能减少发热持续的时间和减轻全身症状。

治疗轻、中度高血压，可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。

1.据资料介绍，在临床对照试验中，对1，027名患者在推荐的每日200mg剂量下服用本品，多数的不良事件为消化系统和神经系统反应。(1)发病率＞1％：在临床对照试验中，在推荐剂量下，大多数频繁的不良事件)1.3％)的报告展示如说明书详图所示。(2)在临床对照试验中，在推荐剂量下少数不良反应(0.3～1％)是：消化系统：如腹泻、消化不良等；神经系统：如注意力下降、运动失调、嗜睡、急躁不安、抑郁等；皮肤系统：皮疹等；听觉和前庭系统：如耳鸣等；呼吸系统：呼吸困难等。(3)在临床对照试验中，在推荐剂量下其它不良反应(少于0.3％)是：神经系统：如步态反常、精神愉快、运动过度、震颤、幻觉、意识模糊、惊厥等；心血管系统：如面色苍白、心悸、高血压、脑血管功能紊乱、心脏衰竭、下肢水肿、心传导阻滞、心动过速、晕厥等；生殖系统：如非产后泌乳等；特殊的感觉：如味觉消失或改变，嗅觉倒错等。(4)在高于推荐剂量本品的对照研究中，不良反应的比率，特别是那些涉及到消化系统和神经系统的比率有明显增加。在大多数情况下，中断治疗，症状迅速消失。除上述不良事件报道外，另外也有报道比推荐剂量组高的不良反应，如泪液减少、排尿频率减少、发烧、寒颤、激动、便秘、出汗、吞咽困难、口炎、感觉迟钝和眼疼等。2．金刚乙胺和金刚烷胺在试验中的不良反应：在436位健康成年人一个六周的预防研究中，用金刚烷胺和安慰剂与金刚乙胺进行比较，不良反应的发病率大于1％的报告如说明书详图所示。3．中老年人的使用：一般在临床对照试验中，同时用本品和安慰剂治疗组，对于中老年人不良反应的影响要高于青年人组和儿童组。在83位患流行感冒的家庭护理患者的一个安慰剂对照研究中，有关中枢神经不良反应：本品组为10.6％，安慰剂组为8.3％，不良反应与在其它报导的试验(见表二)是相似的。对65岁以上的人服用本品预防和治疗流感的对照研究中，收集的数据表明其临床不良反应是增加了，与本品推荐剂量组(100mg，每日二次)比较对照组如下：中枢和外周神经系统的不良反应，本品组12.5％，对照组8.7％。消化系统的不良反应，本品组17.0％，对照组11.3％。

据报道，有癫痫病史的患者服用盐酸金刚烷胺后，癫痫发作的发病率增加了。在本品临床试验中，对部分有癫痫发作史的患者没有服用抗惊厥药而用金刚乙胺观察，发现癫痫样发作仍有活动，疾病发作时，应停用本品。对肾和肝功能不全者，金刚乙胺的安全性和药物动力学仅仅是服用单一剂量后评价的。在无尿的肾功能衰竭患者一次剂量研究中与年龄相仿的健康组进行对照，表明金刚乙胺表观清除率大约低40％，清除半衰期长了1.6倍。在对14名慢性肝病患者(大多数是稳定性肝硬变)的研究中，服用了单一剂量的金刚乙胺后，测到的药动学并没有改变。然而，10位患严重的肝功能障碍的患者服用单一剂量后，金刚乙胺表观清除率比健康受试组的低50％，因为金刚乙胺及代谢物在血浆中潜在积累，所以，肾和肝功能不全患者应谨慎使用。在治疗(A型)流感患者期间，应该考虑到接触者是极易被传染耐金刚乙胺病毒的风险。在治疗中已经出现耐金刚乙胺A型流感病毒的菌株，并且耐药性的病毒已经体现了传染性，可导致典型流感。尽管耐药性病毒恢复的频率、速度和临床重要性仍未被确立，而一些小规模研究发现，10～30％的敏感病毒感染的患者，用金刚乙胺治疗，即有金刚乙胺抵抗病毒颗粒排出。对于排出耐药病毒的那些患者，金刚乙胺临床反应尽管较慢，但与没有排出耐药病毒的患者的临床反应并没有明显不同。对于受耐药病毒感染的受试者研究，说明金刚乙胺治疗的活性或效果的数据目前没有得到。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

1.肝损害卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状（如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的“流感样”症状)时，必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸，必须立即停药，不可重复使用。 2.外周血管疾病β受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的动脉血流不足症状。此类患者需小心使用。 3.麻醉和重大手术如果周期性长期使用卡维地洛，当使用对心脏有抑制作用的麻醉剂如乙醚、三甲烯和三氯乙烯时，须加倍小心。 4.糖尿病和低血糖β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状，尤其是心动过速。非选择性β受体阻滞剂可能增强胰岛素引起的低血糖，延迟血糖水平的恢复。易自发性低血糖者或接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者使用卡维地洛时须小心谨慎。 5.甲状腺功能亢进中毒症状β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的症状，如心动过速。突然停用b-受体阻滞剂可能加重甲状腺功能亢进的症状或诱发甲状腺危象。 6.因卡维地洛具有β受体阻滞活性，不能突然停药，尤其是缺血性心脏病患者。必须1~2周以上逐渐停药。 7.临床试验中卡维地洛可导致心动过缓，当脉搏<55次/分，必须减量。 8.低血压、体