协美达(阿司匹林缓释片)

协美达(阿司匹林缓释片)

双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊

本品主要成分为阿司匹林。

本品主要成份为双氯芬酸钠。  化学名称：2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠  分子式：C14H10Cl2NNaO2  分子量：318.13

郑州市协和制药厂

Temmler Werke GmbH

国药准字H19980007

注册证号H20170098

本品用于以下疾病。1.镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因，故需同时应用其他药物对病因进行治疗。2.抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的常用药物，用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降，但不能去除风湿热的基本病理改变，也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。3.关节炎：除风湿性关节炎外．本品也用于治疗类风湿关节炎，可改善症状，但须同时进行病因治疗。此外，本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。4.抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。5.儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合证（川崎病）的治疗。6.可用于治疗胆道蛔虫症。

急性关节炎症和痛风发作、慢性关节炎症、类风湿性关节炎、强直性脊柱关节炎和脊柱的其他炎性风湿性疾病、与关节和脊柱的退行性疾病有关的疼痛、软组织风湿病、创伤或手术后的肿痛或炎症。

解热镇痛：一次2～3片（每片0.162g）,一日3次。抗风湿：一次4～5片（每片0.162g），1日3～4次，或遵医嘱。儿童酌减。

正常成人的剂量为一日一次，一次1粒，必要时可增至一日2次，一次1粒，儿童和老年人...

下列情况应禁用：1.活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血；2.血友病或血小板减少症；3.有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。

不良反应常呈剂量依赖性，常见的不良反应为胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹泻或食欲不振，有时可出现头痛、头晕、疲倦、皮疹和胃肠道出血、肝脏或肾脏损害病例的报告罕见，包括血清肝酶水平增高、黄疸、蛋白尿和血尿。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品在妊娠期妇女中的应用没有充足的研究资料，因此只有在应用本品对孕妇的益处超过对胎儿的潜在危害时方可使用。该药对胎儿可能产生不良影响，可能影响胎儿的心血管系统，导致动脉导管早闭，因此在妊娠期应避免使用。与其他非甾体抗炎药类似，双氯芬酸能够抑制子宫收缩，可能引起晚产，并增加出血倾向，所以在妊娠期的最后三个月中禁止使用戴芬。由于该药对婴儿可能有潜在的危害，因此在权衡该药对哺乳妇女的重要性后，应决定停止哺乳或停止服用该药。 儿童用药：本品在儿童中的安全性和有效性尚未确立。 老年用药：本品在

本品用于以下疾病。1.镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因，故需同时应用其他药物对病因进行治疗。2.抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的常用药物，用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降，但不能去除风湿热的基本病理改变，也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。3.关节炎：除风湿性关节炎外．本品也用于治疗类风湿关节炎，可改善症状，但须同时进行病因治疗。此外，本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。4.抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。5.儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合证（川崎病）的治疗。6.可用于治疗胆道蛔虫症。

急性关节炎症和痛风发作、慢性关节炎症、类风湿性关节炎、强直性脊柱关节炎和脊柱的其他炎性风湿性疾病、与关节和脊柱的退行性疾病有关的疼痛、软组织风湿病、创伤或手术后的肿痛或炎症。

一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药（治疗风湿热）、尤其当药物血浓度＞200μg/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。1.较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛（由于本品对胃粘膜的直接刺激引起）等胃肠道反应（发生率3%～9%），停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。2.中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200～300μg∕ml后出现。3.过敏反应：出现于0.2%的病人，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素有关。4.肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg∕ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复，但有引起肾乳头坏死的报道。

药理作用：体内和体外试验均证明，双氯芬酸钠能够抑制环氧化酶的活性，从而抑制前列腺素的合成，并能够影响其释放，因此具有解热镇痛的作用。双氯芬酸钠可以抑制血小板的聚集，可延长凝血酶原时间。双氯芬酸钠有两种代谢产物也具有生物活性，但活性远低于双氯芬酸钠，其中一种为4-羟双氯芬酸钠，其抗炎活性为双氯芬酸钠的3%，相当于阿司匹林的6倍。 毒理研究∶在小鼠中静脉给药的LD50 为：雄性116mg／kg，雌性137mg／kg；在大鼠中静脉给药的LD50 为：雄性127mg／kg，雌性117mg／kg，在狗中口服给药和静脉给药的LD50 无显著差异，为42mg／kg。与吲哚美辛等其他非甾体抗炎药类似，随着给药时间的延长，其毒性反应增加，可以引起胃肠道黏膜损伤，并可导致溃疡及出血。大剂量应用在大鼠中可见肾功能损伤，其机理尚不明确。猴子对该药的毒理学反应明显低于大鼠。生殖毒性研究发现该药可导致死胎及早产，尚无致畸、致癌、致突变的证据。

1.交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种非甾体抗炎药过敏。但非绝对，必须警惕交叉过敏的可能性。2.对诊断的干扰：①长期每日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性，葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性；②可干扰尿酮体试验；③当血药浓度超过130mg/ml时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响；④用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）时可受本品干扰；⑤尿香草基杏仁酸（VMA）的测定，由于所用方法不同，结果可高可低；⑥由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量（＜150mg/日）引起出血的报道；⑦肝功能试验，当血药浓度＞250mg/ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减小时可恢复正常。⑧大剂量应用，尤其是血药浓度＞300mg/ml时凝血酶原时间可延长；⑨每天用量超过5g时血清胆固醇可降低；⑩由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；⑾大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素（T4）及三碘甲腺原氨酸（T3）可得较低结果；⑿由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少（即PSP排泄试验）。3.下列情况应慎用：①有哮喘及其他过敏性反应时：②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者（本品偶见引起溶血性贫血）；③痛风（本品可影响排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留）；④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；⑤心功能不全或高血压。大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；⑥肾功不全时有加重肾脏毒性的危险；⑦血小板减少者。4.长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。

1.避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 2.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。 3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，冀风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎，克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔.其风险可能是致命的。 4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者，严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采