注射用甲氨蝶呤

注射用甲氨蝶呤

盐酸利托君片

本品主要成份为：甲氨蝶呤。其化学名称为：L-(+)-N-［4-［［(2，4-二氨基-6-蝶啶基］甲基］甲氨基］苯甲酰基)谷氨酸。

本品主要成份为盐酸利托君。

辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司

信东生技股份有限公司

国药准字H20074231

注册证号HC20160013

1.各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病；恶性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿，多发性骨髓病。2.恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌。3.头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤。4.高剂量用于骨肉病，鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯，本品对银屑病也有一定疗效。

用于预防妊娠20周以后的早产。目前本品用于子宫颈开口大于4cm或开全80%以上时的有效性和安全性尚未确立。

1本品用注射用水2毫升溶解，可供静脉、肌内、动脉、鞘内注射。 2用于急性白血病：肌肉或静脉注射，每次10～30mg，每周1～2次；儿童每日20～30mg/m2，每周一次，或视骨髓情况而定。 3用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎：每日10～20mg，亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，一日1次，5～10次为一疗程。总量80mg～100mg。 4用于脑膜白血病：鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2，成人常用于5～12mg，最大不>12mg，一日1次，5天为一疗程。用于预防脑膜白血病时，每日10～15mg，一日1次，每隔6～8周一次。 5用于实体瘤类（1）静脉一般20mg/m2/次。（2）亦可介入治疗。（3）高剂量并叶酸治疗某些肿瘤，方案根据肿瘤由医师判定，如骨肉瘤等。

诊断为早产并适用本品，最初用静脉滴注随后口服维持治疗，密切监测子宫收缩和副作用，以确定最佳用量。静脉滴注结束前30分钟开始口服治疗，最初24小时口服剂量为每2小时1片(10mg)，此后每4-6小时1-2片(10-20mg)，每日总量不超过12片(120mg)。每天常用维持剂量在80-120mg(8-12片)之间，平均分次给药。只要医生认为有必要延长妊娠时间，可继续口服用药。或遵医嘱。

下列情况下禁用甲氨蝶呤：肾功能已受损害、孕妇、营养不良、肝肾功能不良或伴有血液病者，如白细胞减少、血小板减少、贫血及骨髓抑制。

1.严重不良反应：横纹肌溶解症(肌肉痛、无力感、CPK升高、血和尿中的肌红蛋白升高)：新生儿肠闭塞：因β2受体激动剂所致的血清钾低下。2.其他不良反应：心血管系统：心悸、心动过速、罕见面色潮红。胎儿的心动过速、心律不齐。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠致畸作用。（妊娠分类B）据报道，用大鼠和家兔进行繁殖研究，以人用静脉滴注每天用药最大剂量的1/9（1mg/kg），1/3（3mg/kg）及1（9mg/kg）倍，给动物（动物以药粒给药），以人用每天口服维持用药的最大剂量之5与50倍，即10与100mg/kg，给予动物，研究结果显示盐酸利托君对繁殖力和胎儿没有影响。以单剂量静脉1，3和9mg/kg/每天或口服10和100mg/kg/每天，分别给予妊娠6-15天和6-18天的大鼠和家兔，对胎儿无不利影响。以静脉1和8mg/kg/每天或口服10和100mg/kg/每天，给予妊娠15-21天的动物，对大鼠围产期和出生后的幼鼠发育没有影响。并观察到大鼠胎儿体重稍有增加。口服给药不影响繁殖力和生殖行为。对怀孕大鼠给与致死剂量，不会引起胎儿立即死亡。尚没有利托君对妇女妊娠20周前影响的足够的和良好对照的研究，因此，本药不应用于妊娠的第20周以前的孕妇。从妊娠第20周后将利托君给予怀孕妇女的研究表明不会增加胎儿畸形的危险。随机选择跟踪少数儿童至2岁，显示对生长、发育或器官成熟均无影响。但是，虽然临床研究没有证明对胎儿的永久性影

1.各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病；恶性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿，多发性骨髓病。2.恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌。3.头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤。4.高剂量用于骨肉病，鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯，本品对银屑病也有一定疗效。

用于预防妊娠20周以后的早产。目前本品用于子宫颈开口大于4cm或开全80%以上时的有效性和安全性尚未确立。

1.骨髓抑制：白细胞减少、血小板减少、贫血、丙种球蛋白减少、多部位出血、败血症，这些副作用与剂量和使用时间有关。 2.皮肤系统：红斑、瘙痒、荨麻疹、光敏感、脱色、瘀斑、毛细血管扩张、痤疮和疖痈，同时采用紫外线照射后银屑病的皮损可能会加重，还可发生脱发，但通常可再生。 3.消化系统：牙龈炎、咽炎、胃炎、恶心、厌食、呕吐、腹泻、呕血、黑便、消化道溃疡和出血、肠炎，肝脏毒性可表现为急性肝萎缩和坏死、脂肪变性、门静脉纤维化或肝硬化。 4.泌尿系统：肾衰、氮质血症、膀胱炎、血尿、卵子或精子减少，短期精液减少、月经不调、不育、流产、胎儿先天缺陷和严重的肾病。 5.中枢神经系统：可发生头痛、眩晕、视觉模糊、失语症、轻度偏瘫和惊厥。 6.其他肺炎、代谢改变、糖尿病加重、骨质疏松作用、组织细胞异常改变，甚至有突然死亡的报道。

大剂量鞘内注射可致惊厥和其它难以处理的副作用，主要表现在神经系统。甲氨蝶呤应在有用细胞毒药物经验的医师持续地监督下使用，并应确认用药的益处大于潜在的危险性，应该告诉病人甲氨蝶呤的毒性和致命的副作用及其危险性，用药后应认真随访病人以便尽早发现副作用，应有适当的设施来处理可能发生的并发症。

1.孕妇及哺乳期妇女慎用；2.心脏病患者应在医生指导下使用；3.高血压患者慎用；4.避免与β受体阻滞剂同时使用；5.服用期间若出现心悸、头晕等症状，应立即停药并咨询医生。