盐酸吡格列酮片

盐酸吡格列酮片

盐酸罗格列酮片

本品主要成份为盐酸吡格列酮。  化学名称：5-｛4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯甲基｝-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐  分子式：C19H20N2O3S·HCl  分子量：392.89

本品主要成份为：盐酸罗格列酮。

成都迪康药业股份有限公司

贵州圣济堂制药有限公司

国药准字H20052156

国药准字H20052465

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。 2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

本品适用于治疗2型糖尿病。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿病的基本治疗，且可有效地保持药物疗效。在开始服用本品前，应诊治影响血糖控制的病症，如感染。

盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。 糖尿病治疗应个体化。治疗反应用Hb...

口服，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。单药治疗：初始剂量可为一日4mg（1片...

本品单独治疗，副作用主要有上呼吸道感染、头痛、鼻塞、肌肉痛、牙不适；咽炎偶有发生。与磺酰脲类降糖药合用，中度低血糖的发生率在1～2%。本品15mg/日与胰岛素合用，低血糖发生率在5%；30mg/日组在8%。 黄斑水肿：有国外上市后的报道，服用噻唑烷二酮类药物包括吡格列酮，发生或加重（糖尿病）黄斑水肿并伴有视力下降，但发生频率非常罕见。尚未明确黄斑水肿是否与服用吡格列酮有直接关系。如患者出现视力下降，医生应考虑是黄斑水肿可能性。糖尿病患者应定期接受眼科医师进行的常规眼科检查。除此之外，无论糖尿病患者正在接受治疗或存在其它体格检查异常，只要出现任何一种视物症状就应迅速接受眼科医生检查。 骨折：在国外的一项关于2型糖尿病患者（平均病程9.5年）的随机临床试验中，研究人员注意到服用吡格列酮的女性患者骨折的发生率增加。在平均为期34.5个月的随访过程中，吡格列酮组的女性患者骨折发生率为5.1%（44/870），而安慰剂组仅为2.5%（23/905）。这个差异在治疗开始一年后就出现了，并在整个研究过程中持续存在。女性患者所发生的骨折为非椎骨骨折，包括下肢和远端上肢。男性患者使用吡格列酮治疗的骨折发

1. 轻中度水肿，文献报导单药治疗时水肿发生率为4.8%。2. 贫血，发生率约为1%。本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降，可能与盐酸罗格列酮造成血浆容量增加有关。3. 低血糖反应，合并使用其它降糖药物时，有发生低血糖的风险。4. 肝功能异常，均为轻中度转氨酶升高，并且可逆。5. 血脂增高。

孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕妇女尚无充分和良好的临床对照研究。仅当盐酸吡格列酮对胎儿潜在的益处大于危害时，孕妇才应服用。 因现有资料很明确的显示怀孕期非正常血糖水平与先天性异常及新生儿期发病率、死亡率高度相关，所以大多数专家建议孕妇可用胰岛素尽量将血糖维持在接近正常水平。盐酸吡格列酮是否在母乳中分泌尚未知，因很多药物均会在母乳中分泌，所以盐酸吡格列酮不应用于哺乳期妇女。 儿童用药：儿童服用盐酸吡格列酮的安全性和疗效尚未建立。 老年用药：65岁及65岁以上患者临床研究表明，老年患者与青年患者的疗效与安全性无显

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。 2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

本品适用于治疗2型糖尿病。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿病的基本治疗，且可有效地保持药物疗效。在开始服用本品前，应诊治影响血糖控制的病症，如感染。

本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体（PPAR）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPAR核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。 毒理研究 重复给药毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）经口重复给予本品（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的11、1和2倍），均发现心脏增大。在大鼠经口给药1年的试验中，160mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的35倍）组动物发生明显的心脏功能衰竭，从而导致与给药相关的动物提前死亡。猴口服本品剂量≥8.9mg/kg（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的4倍）13周，也发现心脏增大，但给药52周，剂量达32mg/kg（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的13倍）却未见心脏增大。 遗传毒性：Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验（CHO/HPRT和AS52/XPRT）、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果

本品属噻唑烷二酮类抗糖尿病药，通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR－γ)的高选择性、强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本品激活PPAR－γ核受体，可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外，PPAR－γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。在本品临床研究中，空腹血糖(FPG)和HBA1C的检测结果表明，本品可改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。本品对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型(由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降)中得到显示。可有效地降低OB/0B肥胖小鼠、DB/DB糖尿病小鼠和FA/FAZUCKER肥胖大鼠的血糖，减轻其高胰岛素血症，并可延缓DB/DB小鼠和ZUCKER肥胖大鼠模型的糖尿病发展。动物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现，并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖

本品只有胰岛素存在的基础上增加胰岛素的敏感性的作用，因此本品不适用于治疗I型糖尿病及其引起的酮症酸中毒。 1. 低血糖：本品与胰岛素或其它口服降血糖药同用时，有发生低血糖的危险，应减少合用药的用量。 2. 排卵：胰岛素抗性的绝经妇女患者，应用本品可能会恢复排卵。因胰岛素敏感性的增加，如果不采取避孕措施，可能有怀孕的危险。 3. 血液学：应用本品在开始治疗的4～12周，可能引起血红蛋白和血细胞比容降低2～4%，之后保持相对稳定。此与增加血容量有关，但无血液学临床意义。 4. 水肿：浮肿患者慎用。 5. 心脏：应用本品，会增加血容量和心脏前负荷，可能诱发心脏肥大，而其临床意义尚未确定。 6. 肝脏：噻唑烷酮类的另一个胰岛素增敏剂——曲格列酮，在治疗特异质的患者中，具有异常的肝毒性，严重的导致肝衰竭，致肝移植或死亡。盐酸吡格列酮几乎无肝脏毒性或转氨酶升高。 尽管本品肝脏毒性很低，但对于特异质的病人，应用本品治疗的第一年，提醒患者和医师每两个月做一次肝功检查。

1. 本品不适用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。2. 本品可能会导致停经，停止排卵妇女的再次排卵，故服药期间应注意避孕。3. 服用本品期间，病人应坚持饮食控制和运动。4. 病人在服药期间，若出现一些无法解释的症状如恶心，呕吐，腹痛，疲倦，食欲不振和深色尿液等，应立即告诉医生。5. 在使用罗格列酮或罗格列酮与胰岛素联用时有心脏病发作，充血性心力衰竭等严重的副作用时，应与医生联系。6. 对此类药物过敏者，以及严重的肝损害和急性心力衰竭患者禁止服用此类药物。