功能主治:用于治疗成年女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘症状。
查看说明书药品对比
药品信息 | |||
主要成分 |
活性成分:琥珀酸普芦卡必利。 |
本品主要成份为美沙拉秦。化学名称:5-氨基水杨酸。 |
|
生产企业 |
河北仁合益康药业有限公司 |
Vifor AG Zweigniederlassung Me |
|
批准文号 |
国药准字H20203020 |
H20150127 |
|
说明 | |||
作用与功效 |
用于治疗成年女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘症状。 |
本品适用于直肠乙状结肠型溃疡性结肠炎急性发作期的治疗。 |
|
用法用量 |
用法:口服。可在一天中任何时间服用,餐前餐后均可。 成人:每日1次,每次2mg。 老年患者(>65岁):起始剂量为每日1次,每次1mg,如有需要,可增加至每日1次,每次2mg。 儿童及青少年:不建议儿童及小于18岁的青少年使用本品。 肾功能障碍患者:严重肾功能障碍患者(GFR<30mL/min/1.73m2)的剂量为每日1次,每次1mg。轻到中度肾功能障碍患者无需调整剂量。 肝功能障碍患者:严重肝功能障碍患者(Child-PughC级)的剂量为每日1次,每次1mg。轻到中度肝功能障碍患者无需调整剂量。 考虑到本品促动力的特有作用机制,其每日剂量超过2mg时,可能不会增加疗效。 如本品治疗4周后无效,应该对患者进行重新评估,并重新考虑继续治疗是否有益。 本品在长达3个月的双盲安慰剂对照研究中证明具有良好疗效。若延长疗程,应定期评估患者是否获益。 |
给药方式:直肠给药。成人推荐用量:急性发作期治疗:睡前将本品从肛门挤入肠内,一次... |
|
副作用 |
1、对本品活性成分或任何辅料过敏的患者。 2、肾功能障碍需要透析的患者。 3、由于肠壁结构性或功能性异常引起的肠穿孔或梗阻、闭塞性肠梗阻、严重肠道炎性疾病,如克罗恩氏病、溃疡性结肠炎和中毒性巨结肠/巨直肠的患者。 4、近期接受过肠部手术的患者。 |
器官系统分类: 血液和淋巴系统疾病-十分罕见(<0.01%):血细胞计数改变(再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少)。 神经系统疾病-罕见:头痛、头晕。十分罕见:外周神经病变。 免疫系统疾病-十分罕见:过敏反应如:过敏性皮疹、药物热、红斑狼疮综合征、全结肠炎 心脏疾病-罕见:心肌炎、心包炎。 呼吸道、胸腔以及纵隔疾病-十分罕见:过敏反应和肺纤维化反应(包括呼吸困难、咳嗽、支气管痉挛、肺泡炎、肺嗜酸性粒细胞增多、肺浸润、肺炎)。 胃肠疾病-罕见:腹痛、腹泻、胃肠胀气、恶心、呕吐。十分罕见:急性胰腺炎。 肾脏和泌尿疾病-十分罕见:肾功能障碍,包括急慢性间质性肾炎和肾功能不全。 皮肤和皮下组织疾病-十分罕见:脱发。 肌肉骨骼和结缔组织疾病-十分罕见:肌痛、关节痛。 肝胆疾病-十分罕见:肝功能检测指标的改变(转氨酶和胆汁淤积参数升高)、肝炎、胆汁淤积性肝炎。 生殖系统疾病-十分罕见:可逆性的精子减少症。 |
|
禁忌 |
|
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠: 美沙拉秦可以通过胎盘屏障。目前关于孕妇使用本品的临床数据有限,尚无相关的流行病学数据。只有在预期的临床受益大于对胎儿的潜在风险时,孕妇才能使用本品。 经口美沙拉秦的动物研究显示,美沙拉秦对妊娠、胚胎或胎仔发育无直接或间接的不良影响。 哺乳: 少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸可以通过乳汁分泌。哺乳期妇女使用美沙拉秦的经验有限。不排除会导致婴儿出现如腹泻等过敏反应。只有在预期的临床受益大于对婴儿的潜在风险时,哺乳期妇女才应使用本品。 儿童用药:由于缺乏本年龄段儿童的使用经验 |
|
成分 |
用于治疗成年女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘症状。 |
本品适用于直肠乙状结肠型溃疡性结肠炎急性发作期的治疗。 |
|
药理作用 |
约2700名慢性便秘患者在对照临床研究中使用过本品。其中约1000名患者接受每天2mg的治疗,约1300名患者接受每天4mg的治疗。在临床研发计划中,本品总暴露量超过2600患者-年。最常报告的与药物治疗相关的不良反应为头痛及胃肠道症状(腹泻、腹痛或恶心),各自的发生率约为20%。这些不良反应大多发生在治疗初期,通常在继续用药数日后可消失。其他不良反应偶有报告。大多数不良反应均为轻至中度。所有双盲研究中共有564例老年慢性便秘患者(≥65岁)接受了本品治疗。与较年轻年龄组类似,接受本品治疗的老年患者的最常见不良反应是胃肠道症状(腹泻、腹痛或恶心)和头痛。与安慰剂组相比,未观察到药物治疗组的不良事件发生率的升高具有临床意义。对照临床研究中,按照下列频率对使用治疗剂量(2mg)所发生的不良反应进行报告:很常见(≥1/10)、常见(≥1/100至<1/10)、少见(>1/1000至<1/100)、罕见(>1/10000至<1/1000)和非常罕见(≤1/10,000)。在各个频率分组内,不良反应严格按递减顺序列出。频率的计算基于安慰剂对照的临床研究数据。营养及代谢疾病:少见:食欲减退。神经系统疾病:很常见:头痛;常见:头晕;少见:震颤。心血管疾病:少见:心悸。胃肠道疾病:很常见:恶心、腹泻、腹痛;常见:呕吐、消化不良、直肠出血、胃肠胀气、肠鸣音异常。肾脏及泌尿系统疾病:常见:尿频。全身及给药部位情况:常见:疲劳;少见:发热、全身乏力。第1天治疗后,恶心和腹泻在药物组治疗期间发生率更高,但无明显差别(药物组和安慰剂组之间发生率的差异在1-3%之间),其它大多数常见的不良反应在药物组和安慰剂组中发生率相似(两组间差异小于1%)。0.7%的使用安慰剂的患者、1.0%的使用1mg本品的患者、0.7%的使用2mg本品的患者及1.9%的使用4mg本品的患者中报告有心悸。大多数患者未停止使用本品。与任何新出现的症状一样,患者应及时向医生反映新发心悸的情况。药物相互作用体外数据表明,普芦卡必利发生药物相互作用的可能性低,治疗浓度的普芦卡必利预计不会影响经CYP介导的合并用药的代谢。尽管普芦卡必利可能是P-糖蛋白(P-gp)的弱的底物,但其在临床相关浓度上并不是P-糖蛋白抑制剂。酮康唑是一种有效的CYP3A4和P-糖蛋白抑制剂,每日2次,每次200mg酮康唑可使本品AUC增加大约40%。这种弱效应可能归因于抑制了P-糖蛋白介导的肾脏转运,并不具有临床意义。在与其他P-糖蛋白抑制剂,如维拉帕米、环孢素A、奎尼丁及酮康唑联合使用时,也可以观察到类似程度的相互作用。本品也可能通过另一种肾脏转运蛋白分泌。抑制与普芦卡必利主动分泌有关的所有转运蛋白(包括P-gp),理论上可能会使本品的暴露量增加75%。针对健康受试者的研究显示,本品对华法林、地高辛、乙醇及帕罗西汀的药代动力学没有临床意义的影响。在与本品同时治疗期间,发现红霉素的血药浓度升高30%,其作用机制未完全明确,现有数据表明这是红霉素的药代动力学本身变异性高的结果,而不是本品的直接影响。治疗剂量的丙磺舒、西咪替丁、红霉素及帕罗西汀不影响本品的药代动力学。由于其作用机制,使用阿托品类药物可能会降低本品对5-HT4受体的介导作用。 |
药理作用: 美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示美沙拉秦对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响,具有清除活性氧自由基的功能,对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。直肠给予本品后,美沙拉秦主要局部作用于肠黏膜下层组织。 毒理研究: 毒理研究中发现美沙拉秦大剂量重复口服给药具肾毒性(肾乳头坏死、近曲小管或整个肾单位上皮细胞损伤)。这些发现的临床相关性尚不清楚。动物研究没有发现美沙拉秦具有致突变、致畸、致癌作用。 |
|
注意事项 |
1.使用力洛治疗之前,需要彻底了解患者病史及检查情况,以排除继发性原因导致的便秘,并确定患者在至少6个月时间内使用轻泻剂而无法达到充分缓解。 2.虽然轻泻剂在关键性临床试验中被用作临时急救缓解性用药,但尚未评估力洛联合轻泻剂的安全性和有效性。 3.力洛的有效性和安全性仅在慢性功能性便秘治疗中得到证明。尚未评估力洛用于存在继发原因的便秘患者中的有效性和安全性,包括内分泌疾病、代谢性疾病和神经性疾病引起的便秘,因此不建议这些患者使用力洛。尚未证实力洛对药物相关性便秘的有效性和安全性,其中包括由于阿片类药物导致的继发原因的便秘,因此不建议此类患者使用力洛。 4.肾脏排泄是力洛清除的主要途径。建议严重肾功能障碍患者的给药剂量降为1mg。 5.未对力洛在患有严重及临床不稳定的伴随疾病的患者(如肝脏、心血管或肺脏疾病、神经或精神疾病、癌症或AIDS及其他内分泌疾病)进行研究。当向这些患者处方力洛时,应该谨慎。应特别慎用于有心律失常或缺血性心血管病病史的患者。 6.如果患者用药期间出现心悸,应予以适当处理。 7.使用力洛时,如发生严重腹泻,口服避孕药的效果可能会降低,建议采取其它避孕方法,以预防可能发生的口服避孕失败。 8.肝功能障碍不太可能对力洛的代谢及暴露量产生有临床意义的影响。尚无轻、中或重度肝功能障碍患者的临床数据,因此建议严重肝功能障碍患者的给药剂量降为1mg。 9.片剂中含乳糖一水合物。患有半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕见遗传性疾病的患者,不得服用力洛。 10.正在服用已知可引起QTc延长的药物治疗的患者应慎用力洛。 11.尚未进行力洛对驾驶及操控机器能力影响的研究。使用力洛,特别是在用药第1天,可引起头晕和疲乏,可能对驾驶及操控机器产生影响。 12.未观察到力洛与食物的相互作用。 13.请置于儿童不能拿到处。 |
1、根据医生的判定,必要时在治疗前和治疗过程中检查血象(血细胞分类计数,肝功能参数如ALT或AST,血肌苷)和尿液状况(试纸)。建议开始治疗后14天检查这些项目,此后每隔4周进一步复查2~3次。如检查结果正常,每隔3隔天例行检查一次。如发现其他症状,必须立即进行相关检查。 2、肝功能障碍者应慎用本品。 3、肾功能障碍者勿使用本品。如果治疗期间肾功能出现恶化则应考虑美沙拉秦诱导的肾毒性。 4、患有肺功能障碍的患者,特别是哮喘患者,应在医生的严密监控下使用本品治疗。 5、对含柳氮磺吡啶的药品过敏的患者,应在严密的医学监控下使用本品。如出现急性不耐受反应(腹部痉挛、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状),须立即停止治疗。 6、本品含有焦亚硫酸钾,可能激发敏感患者(特别是哮喘患者或有过敏症病史的患者)的过敏反应,使患者出现过敏以及支气管痉挛症状。 7、由于本品含有苯甲酸钠,可能激发患者产生皮肤、眼睛和粘膜刺激性的过敏反应。 |