倍欣(伏格列波糖片)

倍欣(伏格列波糖片)

环孢素胶囊

本品主要成份为伏格列波糖

本品化学名称为：[[（E）（2S，3R，4R）-3-羟基-4-甲基-2-（甲氨基）-6辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰

天津武田药品有限公司

台山市化学制药有限公司

国药准字H20010308

国药准字H20080615

改善糖尿病餐后高血糖。(本品适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时，或者患者除饮食疗法与运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。)

1.已确认的适应症（1）移植a.器官移植─预防异体移植物的排斥反应，包括肾、肝、心、肺、心肺联合和胰移植。─治疗曾接受其它免疫抑制剂的患者所发生的移植物排斥反应。b.骨髓移植─预防骨髓移植排斥反应。─预防和治疗GVHD。（2）非移植性适应症诊断和决定处方本品者，应是具有应用免疫抑制剂，特别是环孢素经验的医师。a.内源性葡萄膜炎─活动性有致盲危险的中部或后部非感染性葡萄膜炎，而常规疗法无效或产生不可接受的不良反应者。─7-70岁肾功能正常的伴复发性视网膜炎的贝切特氏（Behcet's）葡萄膜炎患者。b.银屑

通常成人1次0.2mg(1次1片)，1日3次餐前口服。疗效不明显时，经充分观察可以将每次用量增至0.3mg(1次1.5片)。

成人口服常用量：开始剂量按体重每日12-15mg／kg，1～2周后逐渐减量，一般每周减少开始用药量的5％，维持量约为每日5～10mg／kg。对作移植术的患者，在移植前4～12小时给药。

下述患者禁止用药 1．严重酮体症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。[因必须用输液及胰岛素迅速调节高血糖，所以不适于服用本品。 2．严重感染的患者、手术前后的患者或严重创伤的患者。[因有必要通过注射胰岛素调节血糖，所以不适于服用本品。 3．对本品的成分有过敏史的患者。

1有病毒感染时禁用本品：如水痘、带状疱疹等。2对本品过敏者禁用。

儿童注意事项： 小儿常用量：器官移植初始剂量按体重每日6～11mg／kg，维持量每日2—6mg／kg。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性，故用本品期间不宜哺乳。 老人注意事项： 老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用本品。

改善糖尿病餐后高血糖。(本品适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时，或者患者除饮食疗法与运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。)

1.已确认的适应症（1）移植a.器官移植─预防异体移植物的排斥反应，包括肾、肝、心、肺、心肺联合和胰移植。─治疗曾接受其它免疫抑制剂的患者所发生的移植物排斥反应。b.骨髓移植─预防骨髓移植排斥反应。─预防和治疗GVHD。（2）非移植性适应症诊断和决定处方本品者，应是具有应用免疫抑制剂，特别是环孢素经验的医师。a.内源性葡萄膜炎─活动性有致盲危险的中部或后部非感染性葡萄膜炎，而常规疗法无效或产生不可接受的不良反应者。─7-70岁肾功能正常的伴复发性视网膜炎的贝切特氏（Behcet's）葡萄膜炎患者。b.银屑

据国外文献资料，在服用1日0.6mg或0.9mg的965例中有154例(16.0%)、上市后的使用结果调查（1997年8月为止）的2,855例中有316例（11.1%）出现了包括临床检查异常值在内的副作用。以下的副作用是上述调查或自发报告等可看到的。1.严重的副作用1)与其它糖尿病药物并用时有时出现低血糖(不到0.1～5%)。另外，也有报告不并用其它糖尿病药物也偶见低血糖(不到0.1%)。本品可延迟双糖类的消化·吸收，如出现低血糖症状时不应给予蔗糖而应给予葡萄糖进行适当处理。2)有时出现腹部胀满、肠排气增加(不到0.1～5%)等，由于肠内气体等的增加，偶尔出现肠梗阻样症状(不到0.1%)，应充分进行观察，出现症状应进行停药等适当处理。3)偶尔出现伴随黄疸、GOT、GPT上升等的严重肝功能障碍（不到0.1%），另外，有报导，因同类药物（阿卡波糖）有过暴发性肝炎(不到0.1%)，故应充分观察，出现异常时应进行停止给药等适当处理。4)严重肝硬化病例给药时，因伴随以便秘等为契机的高氨血症恶化、意识障碍（频率不明），所以应充分观察排便等状况，发现异常应立即进行停止给药等适当处理。2.其它副作用1）消化系统：腹泻、软便、腹鸣、腹痛、便秘、食欲不振、恶心、呕吐、烧心(发生率在0.1～5%以下)口腔炎、口渴、味觉异常(0.1%以下)2）过敏症注1)：皮疹、瘙痒(发生率在0.1%以下)3）肝脏：GOT、GPT、LDH、g-GTP、ALP上升(发生率在0.1～5%以下)4）精神神经系统：头痛、眩晕、蹒跚、困倦(发生率在0.1%以下)5）其它：麻痹、颜面等浮肿、朦胧眼、发热感、倦怠感、乏力感、高钾血症、血清淀粉酶上升、高密度脂蛋白降低、发汗、脱毛(发生率在0.1～5%以下)注1)出现这些情况时，应停止用药。

环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂，能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性，但并不抑制T淋巴细胞，反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性。本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、γ-干扰素，亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时，对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的骨髓抑制作用。

1．下述患者应慎重用药 1)正在服用其它糖尿病药物的患者（同时服用本品有可能引起低血糖）； 2)有腹部手术史或肠梗阻史的患者。（因服用本品可能使肠内气体增加，易出现肠梗阻样症状。） 3)伴有消化和吸收障碍的慢性肠道疾病的患者。（因本品有引起消化道副作用的可能性，有可能使病情恶化。） 4)勒姆里尔德(Roem-held)综合征、重度疝、大肠狭窄和溃疡等患者。（因服用本品可能使肠内气体增加，有可能使病情恶化。） 5)严重肝障碍的患者（因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化，另外，在严重肝硬化病例中，有可能出现高血氨症恶化同时伴随意识障碍。） 6)严重肾障碍的患者（因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化。） 2．一般注意事项 1)本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者，必须注意除糖尿病外的葡萄糖耐量异常和尿糖阳性等也会出现糖尿病样症状（肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常等）。 2)对只进行糖尿病基本治疗即饮食疗法运动疗法的患者，仅限于餐后2小时血糖值在200mg/dl（11.1mmol/L）以上。 3)除饮食疗法和运动疗法外，对并用口服降糖药或胰岛素制剂的患者，服用本品的指标为空腹时血糖值在140mg/dl(7.8mmol/L)以上。 4)服用本药期间必须定期监测血糖值并注意观察，充分注意持续用药的必要性。假如用药2～3月后，控制餐后血糖的效果不满意（餐后2小时静脉血浆的血糖值不能控制在200mg/dl（11.1mmol/L）以下），必须考虑换用其他更合适的治疗方法。另外，餐后血糖得到充分控制（静脉血浆中餐后2小时血糖值降到160mg/dl（8.9mmol/L）以下）、饮食疗法和运动疗法或并用口服降糖药或胰岛素制剂就能够充分控制血糖时，应停止服用本品并注意观察。 5)在使用本品时，应向患者充分说明低血糖症状及其处理方法。

1、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。2、本品可以通过胎盘。应用2～5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。3、下列情况慎用：肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。4、对诊断的干扰：(1)用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应；(2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高；(3)血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关；(4)血清钾、血尿酸可能升高。5、若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。6、若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。7、若移植发生排斥，本品剂量应加大。8、在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。