利培酮分散片

利培酮分散片

吡贝地尔缓释片

化学名：3-[2-[4-(6-氟-l，2-苯并异噁唑-3-基)－l－哌啶基]乙基]-6，7，8，9，－四氢-2－甲基－4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮 分子式：C23H27FN4O2 分子量：410.49

本品主要成份为吡贝地尔。 化学名称：吡贝地尔，[(亚甲二氧基-3，4苄基)-4哌嗪基-1]-2嘧啶

浙江华海药业股份有限公司

LesLaboratoiresServierDivisionOril

国药准字H20130050

H20090221

1．用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。 2．可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下(包括紊乱或过激行为)。

用于老年患者的慢性病理性认知和感觉神经障碍的辅助性症状性治疗（除阿尔茨海默病和其它类型的痴呆）。用于下肢慢性阻塞性动脉病（第2期）所致间歇性跛行的辅助性治疗。注释：这一适应症是鉴于行走距离的改善来确定的。建议用于眼科的缺血性症状。用于帕金森病的治疗：1，可作为单一用药（治疗震颤明显的类型）2，或在最初或稍后与多巴治疗联合用药，尤其是对伴有震颤的类型。

成人：每日1次或第日2次。 推荐起始剂量为一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整剂量。 为期1-2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为2-8mg/天，同时也证实了采用一日一次给方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三可增加到一日4mg，此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整。 临床医师应定期对患者进行再评估以确定用适当剂量进行维持治疗的必要性。 不管采用何种给药方式，对某些患者应进行缓慢的剂量调整，调整的间隔时间一般不少于一周；调整时，推荐增减剂量幅度以1～2mg的小剂量进行。 利培酮的最大有效剂量范围为一日4～8mg，但一日二次，每日剂量超过6mg给药不能证明比较低剂量更有效，而且同更多的锥体外系症状和其他副作用有关，因此一般不推荐使用。由于对剂量大于每日16mg的安全性尚未评价，因此每日用药剂量不应超过16mg。 在需要加强镇静作用时，可加用苯二氮等类药物。 老年人：建议起始剂量为一日二次，一次0.5mg，根据个体需要，剂量逐渐加大到一日二次，一次1～2mg。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减的幅度为一日二次，一次0.5mg。在获得更多经验前，老年人应慎用利培酮。 肾病和肝病患者：建议起始剂量为一日二次，一次0.5mg。根据个体需要，剂量逐渐加大到一日二次，一次1～2mg。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减的幅度为一日二次，一次0.5mg。这些患者的临床应用经验有限，用药应慎重。

口服 除帕金森病之外的所有适应症：每日1片于正餐结束时服用，或对于病情较严重者每日2片分别于两次正餐结束时服用。 药片应于进餐结束时，用半杯水吞服，不要咀嚼。 帕金森病的治疗： 1、作为单一用药：150mg到250mg，即每日3到5片，分3到5次服用。 2、作为多巴治疗的补充：每日1到3片(每250mg左旋多巴大约需50mg吡贝地尔)。 药片应于进餐结束时用半杯水吞服，不要咀嚼。 剂量必须逐渐增加，每三天增加一片。 或遵医嘱。

对该品过敏的患者禁用。

该药物在下列情况下禁忌使用： 1、对本品中任何成份过敏者。 2、心血管性休克。 3、心肌梗死急性期。 4、联合应用：止吐类精神安定药(参考[药物相互作用]);安定类精神安定药(不包括氯氮平)(帕金森患者除外)(参考[药物相互作用])。

儿童注意事项： 儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 该药物绝对仅限于老年患者，不存在妊娠危险的人群使用。在缺乏相关资料时，不建议在妊娠和哺乳期妇女使用。 老人注意事项： 参见其他项下内容，或遵医嘱。

1．用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。 2．可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下(包括紊乱或过激行为)。

用于老年患者的慢性病理性认知和感觉神经障碍的辅助性症状性治疗（除阿尔茨海默病和其它类型的痴呆）。用于下肢慢性阻塞性动脉病（第2期）所致间歇性跛行的辅助性治疗。注释：这一适应症是鉴于行走距离的改善来确定的。建议用于眼科的缺血性症状。用于帕金森病的治疗：1，可作为单一用药（治疗震颤明显的类型）2，或在最初或稍后与多巴治疗联合用药，尤其是对伴有震颤的类型。

尚未明确。

在人类，临床药理学研究已明确其作用机制： 1、刺激清醒和睡眠状态下多巴胺能型皮质电发生。 2、多巴胺控制下的不同临床功能，已经通过行为或心理测定量表的测试证明。 此外，吡贝地尔增加股动脉血流量(股血管床多巴胺能受体的存在解释了吡贝地尔对周围循环的作用)。

1、患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)的人应慎用，从小剂量开始并应逐渐增加剂量(见用法用量)； 2、由于该品具有&alpha；受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此时则应考虑减量； 3、同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药； 4、已有报道指出，服用经典的抗精病药会出现恶性症状群，其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括该品在内的所有抗精神药物； 5、患有帕金森氏综合征的病人应慎用该品，因为在理论上该药会引起此病的恶化； 6、经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人仍应慎用该品； 7、服用该品的患者应避免进食过多，以免发胖； 8、鉴于该品对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重； 9、该患者不应驾驶汽车或操作机器； 10、孕妇及哺乳妇女慎用。

1、在使用吡贝地尔进行治疗的患者中有出现昏睡和突然进入睡眠状态的情况，特别是帕金森患者。在日常的活动中间突然入睡，没有前兆的情况罕有报道。有必要告知患者有此类副作用的可能，在服药治疗期间如果患者驾车或者是进行机器操作必须小心注意。曾加出现过昏睡或突然入睡的患者不可驾驶车辆或进行机器操作。应当考虑减少用药剂量和退出治疗。 2、由于包含蔗糖成份，对于果糖不耐受，葡萄糖或半乳糖吸收不良或者蔗糖酶-异麦芽糖不足的患者不宜使用本品。 3、使用吡贝地尔进行治疗的患者有可能出现昏睡和/或突然进入睡眠状态，应当告知不要驾车，或者进行由于警觉改变可能导致患者及他人出现严重事故或死亡的危险活动(例如操纵机器)，直至此类状况完全消失。