凯立通(利马前列素片)

凯立通(利马前列素片)

盐酸普萘洛尔片

活性成份为利马前列素

本品主要成份为盐酸普萘洛尔。

北京泰德制药股份有限公司

北京中新药业股份有限公司

国药准字H20233163

国药准字H13020584

改善退行性腰椎管狭窄症（直腿抬高试验正常，有间歇性跛行）患者的主观症状（腰部和下肢疼痛及麻木感）。

1.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。2.高血压(单独或与其它抗高血压药合用。3.劳力型心绞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室事的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。5.减低肥厚性心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。

通常成人一日3次，一次口服5μg。

1.高血压：口服，初始剂量10mg(1片)，每日3-4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加，日最大帮量200mg(20片)。2.心绞痛：开始时5-10(0.5-l片)，每日3-4次；每3日可增加10-20(1-2片)，可渐增至每日200mg(20片)，分次服。3.心律失常：每次10-30mg(1-3片)，日服3-4次，应根据需要及耐受程度量。4.心肌梗死：每日30-240mg(3-24片)，日服2-3次。5.肥厚性心肌病：10-20mg(1-2片)，每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。6.嗜铬细胞瘤：10-20mg(1-2片)，每日3-4次。术前用三天，一般应先用受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。

1、禁用于对本品中任何成份过敏者； 2、禁用于妊娠或可能妊娠的妇女。

应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏(低血压所致)；心率过慢(＜50次/分钟)；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减少)；不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产低血压、低血糖、呼吸抑制、及心率减慢，尽管有报道对母亲及胎儿无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线 治疗用药。本品可少量从乳汁巾分泌，故哺乳期妇女慎用。儿童用药：尚未确定,一般按体重每日0.5-1.0mg/kg，分次口服。根据体重计算儿童用量，本品血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量，本品血药浓度治疗范围高于成人。有报道认为，先天愚型患者服用本品时，血药浓度升高，从而提高生物利用度。老年用药：因老年患者对药物代谢与排泄能力低，使用本品时应适当调节剂量。

改善退行性腰椎管狭窄症（直腿抬高试验正常，有间歇性跛行）患者的主观症状（腰部和下肢疼痛及麻木感）。

1.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。2.高血压(单独或与其它抗高血压药合用。3.劳力型心绞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室事的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。5.减低肥厚性心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。

不良反应】 1、原研利马前列素在国外临床试验中的不良反应： 373例患者中有34例（9.1%）患者出现54例次不良反应（包括临床检查值异常在内）。主要为胃部不适8例次（2.1%）、皮疹6例次（1.6%）、头痛及头沉重4例次（1.1%）、腹泻4例次（1.1%）、贫血3例（0.8%）等。 2、原研利马前列素在国外上市后的不良反应： 2327例患者中有136例（5.8%）患者出现169例次不良反应（包括临床检查值异常在内）。主要为胃及腹部不适34例次（1.5%）、腹痛13例次（0.6%）、腹泻10例次（0.4%）、头痛10例次（0.4%）、恶心7例次（0.3%）、胃灼热7例次（0.3%）等。 3、严重不良反应 肝功能障碍、黄疸 由于会出现伴有AST、ALT显著升高等的肝功能障碍、黄疸（发生率不详※），因此需充分进行观察，当确认出现异常时应采取中止用药等措施进行妥善处理。 4、其它不良反应： 0.1%～<1%<0.1%发生率不详* 超敏反应注1皮疹、瘙痒等荨麻疹光敏性 出血倾向注2出血 血液贫血、血小板减少 胃肠道腹泻、恶心、腹部不适、腹痛、食欲不振、胃灼热呕吐、腹胀、口渴、口腔黏膜炎舌麻木 肝脏AST、ALT升高等肝功能异常 循环系统心悸心动过速、低血压、肢端紫绀、血压升高 精神神经系统头痛、眩晕麻木、嗜睡、失眠 其他潮红、发热全身无力、胸痛、胸部不适、四肢痛、浮肿、乳房肿胀、颤抖、下肢多毛、味觉异常 ※：来自于自发报告，因此发生率不详。 注1）：当发生时，采取中止用药等措施进行妥善处理。 注2）：充分进行观察，当确认发生异常时，中止用药。

1、下述患者慎用本药 （1）有出血倾向的患者，可能会增加出血的风险。 （2）正在使用抗血小板药、溶栓药、抗凝药的患者（参见【药物相互作用】）。 2、重要注意事项 （1）腰椎管狭窄患者用药时，应密切观察其病情变化，勿盲目持续用药。 （2）对于腰椎管狭窄症中需要手术的重症病例，尚未明确本品的有效性。 3、使用注意 本品采用铝塑枕式包装，应指导患者将药物从包装中取出后服用。（有报道患者误服包装，其尖锐的角部刺入穿食道粘膜引起穿孔，导致如纵隔炎等严重并发症）。

1.本品口服可空腔或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。 2.β受体阻滞剂的耐受垂个体差异大，用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。 3.注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。 4.冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 5.甲亢病人用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重。 6.长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。 7.长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。 8.本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。并逐渐递减剂量， 9.服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。 10.对诊断的干扰：服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三醣、尿酸等都有可能提高；而血糖降低，但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。 11.下列情况慎用本品：过敏史、充